本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物に関する（式中、ＸはＣＮ、ＣＯＯＲを表し、ここでＲは水素またはカルボキシル保護基、ＣＯＮＲ’₂を表し、ここでＲ’は水素若しくはカルボキシル保護基、またはニトロを表し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅は互いに独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；Ｙは水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₇−Ｃ₁₃アルカリール、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；ここで上記式（Ｉ）中の立体化学的に非特定の二重結合は、Ｅ，Ｅ；Ｅ，Ｚ；Ｚ，ＥまたはＺ，Ｚ配置のいずれかを表す）。 （もっと読む）

本発明は、高収率および高純度の５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−アミンの合成のためのプロセスに関する。本発明はまた、５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−アミン誘導体の合成のためのプロセスにも関する。これらのプロセスは、生物学的活性のある化合物、具体的には、特定のＧＳＫ−３阻害剤またはその誘導体の調製に有用である。試薬と条件：ｉ．Ｐｄ（ＯＡｃ）_２、ＰＰｈ_３、Ｅｔ_３Ｎ、Ｈ_２ＣＯ_２；ｉｉ．１）（ＣＯＣｌ）_２、ＣＨ_２Ｃｌ_２、ｃａｔ．ＤＭＦ；２）ＮＨ３（ｇ）、ジオキサン、ｉｉｉ．ＴＦＡＡ、Ｅｔ３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃；ｉｖ．Ｈ_２ＮＮＨ_２．Ｈ_２Ｏ、ｎ−ブタノール、還流。
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【課題】耐水性、耐光性、短波長での吸光特性、溶剤への溶解性等に優れ、且つそれぞれの要請に応じた熱特性を兼備する新規な有機化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で示されるシアニン化合物が例示される。
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【課題】高い色濃度を示す新規なアゾ化合物又はその塩を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるアゾ化合物又はその塩〔式（Ｉ）中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、それぞれ独立して、水素原子、飽和脂肪族炭化水素基又はカルボキシル基を表す。Ｒ⁵〜Ｒ¹²は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、飽和脂肪族炭化水素基、アルコキシル基、カルボキシル基、スルホ基、スルファモイル基、又はＮ−置換スルファモイル基を表す。Ｒ¹³及びＲ¹⁴の少なくとも１つは、水素原子、シアノ基、カルバモイル基、又はＮ−置換カルバモイル基を表す。〕。
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【課題】炭素環化合物または複素環化合物を気相接触反応によりアンモ酸化させ、対応する芳香族ニトリルまたは複素環ニトリルを製造するに際し、固定床の多管式反応器で実用的な高強度を有し、且つ、目的生成物を高収率で得る触媒を提案する。
【解決手段】炭素環化合物または複素環化合物と、アンモニアおよび酸素を含む混合ガスを触媒上で接触反応させて対応するニトリル化合物を製造するに際し、クロム化合物をアルコール類、糖類、有機オキシ化合物および水溶性アルデヒド類から選ばれる少なくとも一種のクロム処理剤を用いて処理したものと、Ｖ、ＭｏおよびＦｅから選ばれた一種以上の金属の酸化物、およびアルミナまたはチタニアを混合して調製した高強度触媒を用いることを特徴とする芳香族ニトリルまたは複素環ニトリルの製造方法。
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本発明は、インドリニウムジアザメチンタイプのカチオンと、ピリジノン類に基づくアゾ金属錯体アニオンとの染料塩の、光学データ記録のための光学層中での使用、好ましくは４５０ｎｍまでの波長を有するレーザーを用いた光学データ記録のための光学層中での使用に関する。更に本発明は、インドリニウムジアザメチンタイプのカチオンと、ピリジノン類に基づくアゾ金属錯体アニオンとの染料塩を光学層中に使用する、ブルーレーザーの放射線を用いて情報を記録、再生できるライト・ワンス・リード・メニー（ＷＯＲＭ）タイプの光学データ記録媒体に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定のペンタメチンシアニンアゾ錯体染料化合物に、及び光学データ記録用の光学層、好ましくは６３０〜６７０ｎｍの波長を有するレーザーを用いた光学データ記録のための光学層中にそれらを染料として使用することに関する。
更に本発明は、上記染料を含む光学層に、及び上記ペンタメチンシアニンアゾ錯体タイプの染料を光学層中に使用する、赤色レーザーの放射線を用いて情報を記録及び再生することができるライト・オンリー・リード・メニー（ＷＯＲＭ）タイプの光学記録媒体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ピリジノンの環内Ｎ原子に対してベータ位置にある不飽和結合を特徴とする、ピリジノンに基づくアゾ染料及び／またはカチオン性ベーシックイエロー染料とのそれから製造されたアニオン性アゾ金属錯体染料塩、及び光学データ記録用光学層、好ましくは４５０ｎｍまでの波長のレーザーを用いて光学データ記録するための光学層にそれらを使用することに関する。
本発明は更に、ピリジノンの環内Ｎ原子に対してベータ位置にある不飽和結合を特徴とする、ピリジノンに基づくアゾ染料、及び／またはカチオン性ベーシックイエロー染料とのそれから製造されたアニオン性アゾ金属錯体染料塩を光学層中で使用する、ブルーレーザーの放射線で情報を記録及び再生することができるライト・ワンス・リード・メニー（ＷＯＲＭ）タイプの光学データ記録媒体にも関する。 （もっと読む）

【課題】一連の2−（4’−アルコキシフェニル基）−5−シアノピリジンの液晶化合物の簡易合成方法の提供。
【解決手段】


（式中、C_nH_2n+1は、直鎖アルキル基を表し、nは、2〜12である。）の通りの化合物の合成法で、（1）4−アルコキシフェニル臭化物をグリニャール試薬に製成し、且つ3−シアノピリジン塩との求核反応を行い、1,2−ヒドロピリジン中間体を生成すること、（2）当該1,2−ヒドロピリジン中間体を酸化して取得できる。 （もっと読む）

新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む医薬組成物、薬剤の製造における該化合物の使用、該化合物の投与を含む治療的方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、したがって、このような調節が有益である疾患、例えば、メタボリックシンドロームの治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ａ、ｍおよびｎは、明細書に定義される）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物、それらの使用方法、製造方法、およびそれらを含有する薬剤組成物に関する。
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【課題】
【解決手段】本発明は新規な化合物、特に、新規な式（Ｉ）のピリジノン誘導体（その任意の立体化学的異性体形態も含む）あるいはその薬学的に許容される塩またはその溶媒和物に関する。
【化６０】


式中の全ての基は明細書および請求項において定義されている。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経障害および精神障害ならびに代謝型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与する疾患の治療または予防に有用である。特に、このような疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんからなる群から選ばれる中枢神経系障害である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物およびこのような組成物の調製方法、ならびにｍＧｌｕＲ２が関与するこのような疾患の予防または治療のためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

置換基が請求項１において定義された通りである式（Ｉ）の化合物は、殺生物剤としての使用のために好適である。
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【課題】芳香族または複素芳香族ニトリルを触媒的に製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）Ａｒ−ＣＮの、場合により置換された芳香族または複素芳香族ニトリルを、一般式（ＩＩ）Ａｒ−Ｘ（式中、Ｘは塩素、臭素、ヨウ素、トリフラート、ノナフラート、メシラートまたはトシラートであり、そしてＡｒは場合により置換された芳香族または複素芳香族基である）の対応するハロゲン化アリールを反応させることによって触媒的に製造する方法であって、反応が、パラジウム化合物、一般式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）


（式中、Ｒはアルキル基であり、そしてＲ’、Ｒ’’およびＲ’’’はそれぞれアルキル基またはアリール基またはヘテロアリール基であり、そしてＡはアルキレン基またはアリーレン基である）のホスフィン、ならびにヘキサシアノ鉄（ＩＩ）酸カリウムまたはヘキサシアノ鉄（ＩＩＩ）酸カリウムの存在下に、場合により溶媒中でおよび場合により塩基を添加して行われることを特徴とする方法が記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 プロテアーゼの活性を阻害する新たなプロテアーゼインヒビターを提供することを目的とする。また、プロテアーゼインヒビターを有効成分として含む新たな抗ウイルス剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明によれば、ピリジンカルボニトリル系化合物又はその薬学的に許容され得る塩であるプロテアーゼインヒビターであって、４−モルフォリニル基または１−ピペリジル基を含むことのあるプロテアーゼインヒビターを提供する。また、このプロテアーゼインヒビターを有効成分として含む抗ウイルス剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換４−アミノ−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規４−シクロアルキル−および４−ヘテロシクロアルキル−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）