本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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入手容易な原料から、反応操作が簡便で取扱いの容易な試薬を用いて、短い工程で、かつ温和な反応条件で、２−クロロ−５−フルオロ−３−置換−ピリジンまたはその塩を高収率で製造する方法を提供する。すなわち、下記化合物（１）またはその塩の６位の塩素原子を選択的に還元する下記化合物（２）またはその塩の製造方法を提供する。また、該還元反応によって得た下記化合物（２）またはその塩のＺ^１基をＺ^２基に置換することによる、下記化合物（４）またはその塩の製造方法を提供する。ただし、Ｚ^１は、−ＣＯ_２Ｒ^１等であり、Ｒ^１は、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アルアルキル基またはシクロアルキル基を示す。Ｚ^２はＺ^１と異なる基であり、−ＣＯ_２Ｒ^５等であり、Ｒ^５はアルキル基、アルケニル基、アリール基、アルアルキル基またはシクロアルキル基を示す。

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式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁹、Ｘ、ｐおよびｎは請求項１に定義される）の新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法、ならびにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物、及びそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性及び痴呆の処置又は予防を提供する。
【化１】

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本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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活性成分としてＰＤＥ３阻害薬を含有する局所投与用またはメソセラピーで使用するための医薬品組成物、およびセルライトの治療におけるそれらの使用が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼ（ホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ−３）を含めて）に対して阻害活性を持つ化合物を提供する。本発明は、さらに、このような化合物を含有する医薬組成物；このような化合物を使用して、循環器病、卒中、てんかん、眼科障害または片頭痛を治療する方法；およびβ−アドレナリン作用性受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を持つ医薬組成物および化合物を調製する方法を提供する。
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一般式(1)の殺菌化合物、又は対応のピリジンＮ−オキシドであり、ここで、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄及びR₅は記載した定義の通りである。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1及びR3は、相互に独立してフッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；R2は、水素、フッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、NH又はN(C₁−C₃−アルキル)であり；Arは、非置換又は少なくとも一置換されたアリール又はヘテロアリールである）の化合物に関する。
前記化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、そして以下：壊死又はアポトーシスのために細胞損傷又は細胞死から生じる組織損傷、神経に介在する組織損傷又は障害、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経学的障害及び神経変性障害、血管卒中、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎（EAE）、多発性硬化症（MS）、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、動脈硬化症、癌、複製老化を伴う骨格筋の変性障害、糖尿病及び糖尿病の心筋障害から選ばれる疾患を治療する医薬に使用される。
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本発明は、Ti-PILC上に支持されたP、VおよびMoを含有する複合金属酸化物を使用する高活性で選択性のアンモ酸化触媒の調製法であって、湯浴中で水の存在下でバナジウム源をシュウ酸とともに加熱してシュウ酸バナジルを生成させ；リン源とMo源とTi-PILCとを加え、得られる混合物を空気の存在下で110〜450℃の範囲の温度で15〜35時間の範囲の時間加熱することを含む上記方法と、反応物流として、メチル置換ピリジン、アンモニアおよび酸素（空気）を含むガス混合物を、固定床アンモ酸化触媒上で約350〜450℃の温度で通過させることを含む、メチルピリジンからの複素環式芳香族ニトリル調製における該アンモ酸化触媒の使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

そのような必要がある対象において、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害するための方法であって、アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害剤化合物またはその医薬的に受容可能な塩を投与することを含む方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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本発明は、アドレナリンβ受容体およびホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ３）を含むホスホジエステラーゼＰＤＥに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、こうした化合物を含む薬剤組成物、心血管疾患、卒中、てんかん、眼疾患または偏頭痛を治療するためにこうした化合物を用いる方法、ならびにアドレナリンβ受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を有する薬剤組成物および化合物を調製する方法を更に提供する。 （もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明の化合物（例えば、式（Ｉ）の化合物）は、肝臓Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして、有用である：ここで、ｎ、ｍ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されている。これらの化合物を含有する医薬組成物およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示されている。１実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。他の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施態様では、アンタゴニストである。１実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＦＸＲのアゴニストである。別の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲ／ＦＸＲ二重アゴニストである。

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本発明は、式（Ｉ）のベンズアミド［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは明細書中に定義された任意の意義を有する］；それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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