【課題】植物病原菌による植物病害を防除又は予防するための農業用組成物等を提供すること。
【解決手段】植物病原菌による植物病害を防除するための、
式（１）


〔式中、Ｚは、酸素原子、硫黄原子またはＮＲ^Zを意味する； Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、テトラゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基またはフェニル基等を意味する〕
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する農業用組成物等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、式（Ｉ）の特定の化合物：

またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物、クラスレート、あるいはプロドラックに関する。

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【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）


（式中、Ｖは明細書に記載のＶ１からＶ５の芳香環式基を表し、Ｑは明細書に記載のＱ１からＱ７の芳香環式基を表し、Ｇ^１およびＧ^２はＯまたはＳを表し、Ｒ^１は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。）で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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本発明は、癌、再狭窄および炎症のような過剰増殖性疾患の治療のために、式（Ｉ）で示される新規化合物、その製造および使用を提供する。
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本発明は、置換型アミノビフェニル類、特に2-アミノビフェニル類の製造方法およびそのような2-アミノビフェニル類の(ヘタ)アリールアミド類の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】特殊な装置を必要とせず、脱水縮合剤を使用することなく、副生するＨ_２Ｏを系外へ除去することなく、一段反応で、トリフルオロ酢酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでトリフルオロアセチル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】トリフルオロ酢酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造することができる。アミン類の塩基性が強い場合は、トリフルオロ酢酸を３級アミンと共に使用するか、３級アミンの塩として使用するとよい。 （もっと読む）

開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

R₁、R₂、R₄、A、L、B₁およびB₂が明細書に定義の通りである式(I)のピリドキシン(ビタミンB₆)由来化合物、薬学的に許容されるその塩または溶媒和物、および該化合物を含む薬学的組成物に関する。式(I)の化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)インテグラーゼ酵素を阻害し、HIV感染症およびAIDSの予防および処置に有用である。

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【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

式(I):
【化１】


［式中、
Arは、1〜3置換フェニル、ピリジルまたはピラゾリル環であり、ここに置換基は、ハロゲン、C₁-C₄-アルキルおよびC₁-C₄-ハロアルキルから選択され;
Mはチエニルまたはフェニルであり、ハロゲン置換基を保持してもよく;
Qは、直接結合、シクロプロピレン、縮合ビシクロ[2.2.1]ヘプタンまたはビシクロ[2.2.1]ヘプテン環であり;
R¹は、水素、ハロゲン、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、置換基がハロゲンおよびトリフルオロメチルチオから選択される1〜3置換フェニル、またはシクロプロピルである］
のアリールカルボキサミドを、
式(II):
【化２】


の酸クロライドを
アリールアミン(III):
【化３】


と、適した非水性溶媒中で反応させることによって製造する方法であって、
補助塩基の不存在下で、
(a) まず、酸クロライド(II)を投入すること、
(b) 0〜700 mbarの圧力を確立すること、
(c) ほぼ化学量論量のアリールアミン(III)を計量して入れること、および
(d) 有用な生成物を単離すること
を含む、上記方法。 （もっと読む）

【課題】フルアジナムは、優れた農薬活性成分であり、有用性が高いことから、簡単な処理操作、低コストで、環境にも配慮した手法で、効率よく、目的にかなった形態で、それを製造することが求められている。
【解決手段】（１）アルカリ成分、溶媒として、エーテル類、ニトリル類及びエステル類からなる群より選択される少なくとも1種のものの存在下に、ACTFとDCDNBTFとを反応させる工程、（２）反応混合物を酸で中和又は酸性にする工程、（３）反応生成物であるフルアジナムと溶媒とを含有する混合物から溶媒を留去して生成物の結晶を析出させる工程からなる方法により、工業的に有利な反応系を利用でき且つ簡単な操作で、目的物を優れた収率で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される置換ビフェニルアニリドを調製する方法に関し、ここで、該方法は、式（ＩＩ）で表される化合物を、溶媒中で、塩基の存在下、及び、パラジウム触媒［ここで、該パラジウム触媒は、以下の群から選択される：（ａ）パラジウムの酸化状態がゼロであるパラジウム−トリアリールホスフィン錯体若しくはパラジウム−トリアルキルホスフィン錯体、（ｂ）錯体リガンドとしてのトリアリールホスフィン若しくはトリアルキルホスフィンの存在下におけるパラジウムの塩、又は、（ｃ）トリアリールホスフィン若しくはトリアルキルホスフィンの存在下における、場合により担体に担持されていてもよい金属パラジウム］の存在下で、式（ＩＩＩ）で表されるジフェニルボリン酸と反応させることを含む。

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【課題】グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用な新規な化合物又はその塩を提供することである。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩又はこれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、動物寄生虫を防除するための少なくとも１種のアミノベンズアミド化合物またはこの塩を含む組成物、寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための少なくとも１種の式（Ｉ）のアミノベンズアミドを含む獣医薬組成物、動物寄生虫を防除するための獣医薬品の調製のためのこの使用、および寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ジメチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ジメチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ジメチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）