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シアノピリジン殺虫剤
本発明は、一般式Iのシアノピリジン化合物およびその農業上有用な塩、ならびに該化合物を含有する組成物に関する。本発明はまた、動物害虫を防除するためのシアノピリジン化合物、その塩、またはそれらを含む組成物の使用法に関する。式(I)において、nは0、1または2であり;XはN、N-OまたはC-R4であり;Yは、N、N-OまたはC-R5であり;Zは、N、N-OまたはC-R6であり;ただし、X、YおよびZのうち1つはNまたはNOであり、他の2つは置換されていてもよい炭素原子であり;R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、C(=O)-R7、場合により置換されたC1-C10-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C10-アルキニル、C1-C10-アルコキシまたはC3-C10-シクロアルキルからなる群より選択され、あるいは、R1およびR2は、隣接する窒素原子と一緒になって、3〜10員環(C1-C5-アルキルおよびハロゲンから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい)を形成し、ここで該環は、窒素および炭素環員に加えて、窒素、酸素、硫黄、基SO、SO2またはN-R8からなる群より選択される1、2または3個のヘテロ原子を環員として含んでいてもよく;R3は、水素、ニトロ、シアノ、アジド、アミノ、ハロゲン、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノ、C(=O)R9、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、(C1-C6-アルキル)アミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、C1-C6-アルキルスルフィニル、またはC1-C6-アルキルスルホニルであり;R4、R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルキルチオ、C1-C4-アルキルスルフィニル、C1-C4-アルキルスルホニル、C1-C4-ハロアルコキシ、C1-C4-ハロアルキルチオ、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、(C1-C4-アルコキシ)カルボニル、アミノ、(C1-C4-アルキル)アミノ、ジ(C1-C4-アルキル)アミノ、アミノカルボニル、(C1-C4-アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1-C4-アルキル)アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノおよびC(=O)-R10からなる群より選択される。
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2−ピリドン誘導体を有効成分とする医薬組成物
【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な2−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
2-ピリドン誘導体は、次式(I)で表される。式中、R1は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、R2は、例えば、フェニル基を示し、R3は、例えば、低級アルキル基を示し、R4は、例えば、低級アルキル基を示し、R5は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、R6は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化1】
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キナーゼ調節のための化合物および方法,およびその適応症
蛋白質キナーゼに対して活性な化合物,ならびにそのような化合物を用いて,蛋白質キナーゼ,例えば,B−Raf,c−Raf−1,Fms,Jnk1,Jnk2,Jnk3,およびKitキナーゼ,およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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6−メチルニコチン酸フェニルエステル類およびその製造方法
【課題】 医薬等の重要な中間体として使用される1−(6−メチルピリジン−3−イル)−2−[(4−メチルスルホニル)−フェニル]エタノンを、より安全で容易に製造するための有用な原料である6−メチルニコチン酸フェニルエステル類およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 式
(式中、R1〜R5はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、炭素数1〜4のアルキル基、または炭素数1〜4のアルコキシル基を示す。)で表される6−メチルニコチン酸フェニルエステル類およびその製造方法。
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殺虫性ベンズアニリド類
式
で表わされるベンズアニリド類及び殺虫剤としてのその利用。
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治療剤
式(I)の化合物:
(式中、R1、R2、R3、R4、Ar、A、nおよびmは、本明細書で定義した通り)が、GlyT1阻害剤として開示され、また、式(I)の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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真菌の細胞壁合成遺伝子
【課題】感染症の発症・進展・持続に対して効果を示す、抗菌剤の提供。
【解決手段】真菌における過剰発現により、真菌に対し下記式(Ia)で示される化合物に対する耐性を付与する作用を有する蛋白質をコードする、特定な配列からなるDNA。
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可溶性エポキシドヒドロラーゼインヒビター及びその使用方法
可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 (もっと読む)
ピペリジニル−およびピペラジニル−アルキルカルバメート誘導体、その製造法および治療用途
本発明は、一般式(I):
(式中、A=NまたはCR2;R2=H、F、OH、CN、CF3、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ;A=Nの場合、n=2または3で且つm=2;A=CR2の場合、n=1、2または3で且つm=1または2;B=共有結合またはC1-8-アルキレン;R1=任意に置換されていてもよいヘテロアリール;R3=CHR4CONHR5;R4=HまたはC1-6-アルキル;R5=H、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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カルボキシルエステラーゼにより加水分解可能なアルファアミノ酸エステル−薬剤複合体
複合体のエステル基が1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素により対応する酸に加水分解可能である、標的細胞内酵素又は受容体の活性のモジュレーターへのアルファアミノ酸エステルの共有結合による複合は、細胞内にカルボン酸加水分解産物の蓄積を導き、複合していないモジュレーターに比べて改善されたか又はより延長された酵素又は受容体の修飾を可能にする。 (もっと読む)
フェニルエチン化合物
本発明によれば、複素環化合物の新規なクラスが提供される。本発明の化合物は、少なくとも2個の窒素原子を含む、置換または非置換6員環複素環を含む。この環は、さらに4個の炭素原子を含む。複素環は、環窒素原子に隣接する環の位置に少なくとも1つの置換基を有する。この環の必須の置換基は、炭素−炭素三重結合により複素環に結合された部分(B)を含む。この必須の置換基は、環窒素原子に隣接して配置される。本発明の化合物は、様々な用途の可能性がある。例えば、複素環化合物は、神経系における受容体の作動薬および拮抗薬として機能することによって、生理学的プロセスを調整するために作用することができる。本発明の化合物は、また、殺虫剤として、および殺菌剤として作用することができる。本発明の化合物を含む薬剤組成物もまた広い有用性を有する。 (もっと読む)
芳香族化合物
【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化1】
[式中、X1は、窒素原子又は基−CH=を示す。R1は、基−Z−R6を示す。Zは、基−CO−、基−CH(OH)−等を、R6は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜15員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。R2は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Yは、基−O−、基−CO−、基−CH(OH)−,低級アルキレン基等を示す。Aは、基
【化2】
等を示す。R3は水素原子、低級アルコキシ基等を、pは1又は2を、R4はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。
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アセチレン誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、該置換基は、本明細書中で定義した通りである。]の化合物、その製造方法、および医薬としてのその使用を提供する。
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CB1逆アゴニストとしてのピリジン−3−カルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物[式中、X及びR1からR8は、明細書及び特許請求の範囲に定義されるとおりである]及び薬学的に許容されるその塩に関するものである。その化合物は、肥満などの、CB1レセプターのモデュレーションに関連する疾患の処置及び/又は予防に有用である。
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化合物、組成物および方法
ある種の置換スルホンアミド誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 (もっと読む)
炎症性疾患を治療するための新規な方法
マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。
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嘔吐のためのNK−1アンタゴニストの代謝物
本発明は、NK−Iレセプター関連疾患を処置するための、一般式(I)(式中、Rはメチルであり;そしてR1は4−メチル−4−オキシ−ピペラジン−1−イルであるか;又はRはCH2OHであり、そしてR1は4−メチル−ピペラジン−1−イル又は4−メチル−4−オキシ−ピペラジン−1−イルである)の化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。
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ナトリウムチャンネル遮断薬としてのビアリール置換6員複素環化合物
ビアリール置換ピリジン、ピリミジンおよびピラジン化合物が、疼痛治療において有用なナトリウムチャンネル遮断薬である。医薬組成物は、単独または1以上の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物ならびに製薬上許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、癲癇、過敏性大腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連するかその活性が原因である状態の治療方法は、単独または1以上の他の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。 (もっと読む)
イオンチャネルリガンドとしてのアミド誘導体および薬学的組成物およびそれらを使用する方法
以下によって示される式を有する化合物が開示される:本化合物は、薬学的組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳動物における、非限定的な例として疼痛、炎症、外傷その他を含む様々な状態の予防および治療のために使用できる。本発明の化合物は、特定の化合物が改善された水溶性および代謝安定性を示すので、VR−Iアンタゴニストとして特に有益であると見なさる。本明細書に規定した化合物などの化合物は、VR1カチオンチャネルなどの哺乳動物イオンチャネルを修飾し得ることが本発明で見出された。
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疼痛の治療に有用なN−(N−スルホニルアミノメチル)シクロプロパンカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのVR1受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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