本発明は、式Ｉ；


の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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本発明は、以下の式（Ｉ）（式中、Ｃｙ、環Ａ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は明細書中に定義の通りである）の構造を有するα４インテグリンアンタゴニストである化合物またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩、もしくは溶媒和物を提供する。本発明は、さらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、種々の容態および障害（クローン病および潰瘍性大腸炎など）の処置および防止における本発明の化合物および組成物の作製方法および使用方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌の阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に関連する各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、各々、ハロゲンを置換基として有していてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基を示し；Ｒ^２は、置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、又は、置換基を有する９又は１０員の含窒素二環性複素環基を示し；Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３は、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はシアノ基を示し；ｎは０、１又は２を示す。］で表される化合物、その塩。 （もっと読む）

本発明は、生体分子、特にペプチドの［¹⁸Ｆ］フッ素化のための試薬及び方法に関する。こうして得られる¹⁸Ｆ標識化合物は、放射性医薬品として、具体的には陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）で使用するための放射性医薬品として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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本発明は、２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体を調製する方法に関し、この方法において、一般式（ＩＶ）の化合物を水素化して対応する一般式（ＩＩＩ）の２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体を形成する。基Ａ、Ｒ^１、およびＲ^２は、明細書中で示される意味を有する。

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本発明は、置換された２−メルカプト−アミノピリジン、その製造方法、この化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｅ_１、Ｅ_２ａ、Ｅ_２ｂ、Ｅ_２ｃ、Ｅ_４、Ｄ_１、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２およびＹ^２は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている］の化合物の使用に関する。
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本発明は、ｐ３８キナーゼのインヒビターとして有用な化合物の調製のためのプロセスに関する。本発明のプロセスは、安定なフェニル−６−（１−（フェニル）ウレイド）ニコチンアミドの大規模調製をしやすく、これを高純度および高収量において生成する。上記プロセスは、個々の変換を完了するのに必要とされる反応時間を短縮することによって、およびさらなる精製工程の必要性を排除することによって、以前の経路に対して所望の生成物のより迅速な生成を提供する。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（I）で示される有機硫黄化合物〔式中、Ｃｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ及びｎは明細書に記載した意味を表す。〕と下記式（II）で示されるエステル化合物〔式中、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は明細書に記載した意味を表す。〕とを含有する有害生物防除組成物；並びに、該組成物を有害生物又は有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法。
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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（I）で示される有機硫黄化合物〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、ｍ及びｎは明細書に記載した意味を表す。〕と、イミダクロプリド、チアクロプリド、アセタミプリド、ニテンピラム、クロチアニジン及びチアメトキサムからなる群より選ばれるネオニコチノイド化合物とを含有する有害生物防除組成物；並びに、該組成物を有害生物又は有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法。
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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（I）で示される有機硫黄化合物〔式中、Ｃｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ及びｎは明細書に記載した意味を表す。〕と下記式（II）で示されるエステル化合物〔式中、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は明細書に記載した意味を表す。〕とを含有する有害生物防除組成物；並びに、該組成物を有害生物又は有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法。
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式（Ｉ）：


（式中、可変部は明細書に従って定義される）
で表されるヘテロ環化合物、その農業上好適な塩、式Ｉの化合物を製造するための方法及び中間体、それらを含む組成物及び除草剤としての（すなわち有害植物を防除するための）その使用、並びにまた望ましくない植物の生長を防除する方法であって、除草剤的に有効な量の少なくとも１種の式Ｉの化合物を植物、その種子及び／又はその生息地に作用させることを含んでなる、上記方法。 （もっと読む）

６員環のヘテロ原子に結合した、アルデヒドメチレンまたは水和したもしくはヘミアセタールメチレンを、オレフィン基を経由することなく、そしてオスミウム試薬を用いる必要なしに形成する製造方法を提供する。特に、式（Ｉ）で示される化合物は（ＩＩ）から製造することができ、アリルアミンの使用を回避することができる。


［式中、Ｒ、Ｐ^１、Ｐ^３、Ｒ^３およびＲ^ｘは明細書中に記載するとおりである］。
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本願で提供されるのは、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１はフェニルであり；Ｒ２は水素、ハロゲン、または低級アルキルであり；Ｘは炭素または窒素であり；Ｒ３はイソキノリン、−アミノ、または４〜６員のヘテロシクロアルキル環である）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、これらは、ＤＧＡＴ阻害剤として活性であるため、トリグリセリドの異常代謝に関連する疾患、例えば、肥満症、２型糖尿病、および代謝症候群の処置に用途が見出される。
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本発明は、一般式（Ｉ）


〔式中、ラジカルＡ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ｌ_ｍ、Ｑ、Ｒ^１、Ｔ及びＴは、本明細書中において示されている意味を有する〕で表される化合物、及び、害虫と闘うための該化合物の使用に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）で表される化合物を製造するための方法及び中間体にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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