式（Ｉ）：


［式中、Ａ環は（ｉｉ−ａ）、（ｉｉ−ｂ）、（ｉｉ−ｃ）、（ｉｉ−ｄ）又は（ｉｉ−ｅ）であり、ｎ、Ｌ、Ｍ、Ｕ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、Ｒ^１、Ｒ^２Ａ、Ｒ^２Ｂ、Ｒ^２Ｃ、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は本明細書に定義する通りである。］の複素芳香族化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。式Ｉの化合物とその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグはＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩及びプロドラッグは他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
（もっと読む）

本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する：
【化１】


ここで、
ＸおよびＹは、独立にＮＲ^５またはＯであり；ＷおよびＺは、独立に結合または（ＣＨ_２）_ｍＣＨ（Ｒ^７）（ＣＨ_２）_ｎであり；ｍ＝０−１、ｎ＝０−２であり；Ｒは水素またはハロゲンであり；Ｒ^１およびＲ^２は、独立に、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^８、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９ＣＯＲ^１１、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^１１、またはヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で任意に置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^８、ＳＲ^８またはＳＯ_２Ｒ^１１であり；Ｒ^４は、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＲ^９、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９ＣＯＲ^１１、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^１１、または任意にヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^５は、水素、または任意にヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で時間されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６は、水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３もしくはＯＲ^９から選択される１以上の置換きで置換され；Ｒ^８は、水素、または任意にフッ素、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^９は、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＲ^８、ＮＲ^９Ｒ^１０もしくはＯＣＦ_３；から選択される１以上の置換きで置換され；Ｒ^１０は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルケニル、フェニルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＲ^８もしくはＯＣＦ_３から選択される１以上の置換基で置換され；或いは、基Ｒ^９およびＲ^１０は、それらが窒素原子に結合するときは、任意にＮＲ^９、ＳおよびＯから選択される一つの更なるヘテロ原子を含む５員環または６員環を形成してよく；Ｒ^１１は、任意にハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３もしくはＯＲ^８から選択される１以上の置換基で置換されたＣ_１−６アルキルまたはフェニル基である。
（もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、ｍは０または１を表し、ｎは０、１または２を表し、Ａは置換されていてもよい芳香族６員へテロ環基を表し、Ｒ¹及びＲ³は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４鎖式炭化水素基、ハロゲン原子、水素原子等を表し、Ｒ²及びＲ⁴は同一または相異なり、水素原子等を表し、Ｑは少なくとも１つのフッ素原子を含むＣ１〜Ｃ５ハロアルキル基またはフッ素原子を表す。〕で示される含フッ素有機硫黄化合物。
（もっと読む）

一般式（ＩＶ）の化合物が、対応する一般式（ＩＩＩ）の２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体に水素化され、Ａ基が記載中に説明されたような意味を有する、２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体を製造する方法が開示される。

（もっと読む）

一般式（ＩＶ）の化合物を還元して一般式（ＩＩＩ）の対応する２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体とする２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体の調製方法が開示されている。ここで、基Ａは、明細書中に記載されている意味を有する。

（もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｌ、Ｘ、ｎ及びｏが、本明細書に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
（もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ¹は置換されてもよいアルキル等であり；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は各々独立に、水素原子、ハロゲン、置換されてもよいアルキル等であり；Ｒ⁵はハロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ⁷及びＲ⁸は各々独立に、水素原子、シアノ、アルキル等であり；Ｒ⁹はアルキル、シクロアルキル等であり；ｍは０〜１であり、ｎは０〜４である〕で表されるＮ-フェニル−メタナミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
（もっと読む）

タンパク質キナーゼに対して活性のある化合物、それと共にそのような化合物を用いてタンパク質キナーゼの異常な活性に関連する疾患及び症状を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）、ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁴は請求項１の式（Ｉ）に定義される通りである、の化合物又はその塩は、有用植物に対する農業用化学薬剤の有害作用を低減又は予防するための有用植物保護剤として好適である。いくつかの式（Ｉ）の化合物又はその塩は新規であり（請求項９を参照）、そしてそれらは請求項１０の方法により製造することが出来る。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）


（置換基は多様な意味を有する）
の化合物、所望によりその塩形および／または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
（もっと読む）

本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は新規な化合物、特に、新規な式（Ｉ）のピリジノン誘導体（その任意の立体化学的異性体形態も含む）あるいはその薬学的に許容される塩またはその溶媒和物に関する。
【化６０】


式中の全ての基は明細書および請求項において定義されている。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経障害および精神障害ならびに代謝型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与する疾患の治療または予防に有用である。特に、このような疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんからなる群から選ばれる中枢神経系障害である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物およびこのような組成物の調製方法、ならびにｍＧｌｕＲ２が関与するこのような疾患の予防または治療のためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

本開示の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として有用な式Ｉの２，２，２−三置換アセトアミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤である。その調製方法も本開示で説明する。本開示は、部分グルコキナーゼ活性化因子の特性評価方法についても説明する。
【化１】

（もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物。この化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処置方法。

（もっと読む）

ピリジン及びピリダジン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害薬としての予想外の薬物特性を有し、癌等のタンパク質キナーゼの異常活性に関連する障害の治療に有用である。 （もっと読む）