本発明は、Ｈｅｔ、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³が特許請求の範囲に記載の意味を有し、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、そして有益な薬理活性化合物である、式（Ｉ）のヘテロアリール置換カルボキシアミドに関する。詳細には、式（Ｉ）の化合物は内皮のＮＯシンターゼ酵素の発現を上方調節し、また該酵素の発現増加若しくはＮＯレベルの増加又は減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状況で適用可能である。本発明は、更に式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮のＮＯシンターゼ発現刺激用、又は例えば、アテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧症及び心不全などの心血管疾患を含む、種々の疾患の治療用薬剤を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、Ｒがハロゲン、アルキル、アルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択される式（Ｉ）の化合物に関し；Ｒ_１は、２−ヒドロキシエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシプロピル、２，２−ジヒドロキシエチル、３，３−ジヒドロキシプロピル、１，３−ジオキソラン−エチル、１，３−ジオキサン−メチル、１，３−ジオキソラン−メチル、１，３−ジオキサン−エチル、３−フルオロ−２−ヒドロキシプロピル、３−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピル、３−クロロ−２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−プロペン−２−イル、モルホリノエチル、ピペラジノエチル、ヒドロキシメチル、ベンジル、４−（ヒドロキシメチル）ベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、および４−ヒドロキシベンジルから選択される。Ｒ_２は、tert−ブチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ_３は、水素、カルボキシ、シアノ、アルキル、またはヒドロキシアルキルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物は、慢性神経因性疼痛、過活動膀胱症候群、腫瘍疼痛、痔核、炎症性痛覚過敏、術後疼痛、抜歯、気道疾患、および消化器系疾患などの炎症状態の治療のための薬学的組成物の調製に使用することができる。
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本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示されるＸＩＡＰ阻害化合物に関する。
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本教示は、式（Ｉ）の化合物を提供する。


式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、ｐおよびｎは、本明細書に定義されている。さらに、本教示は、上述の化合物を製造するプロセス、および上述の化合物を用いて、ある病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を改善する方法を提供する。上述の化合物は、１つ以上の電位依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、Ｘ，Ｙ，Ｚは、互いに独立してＣ又はＮを示し、ｎは、１，２，３を表し、ｍは、０又は１を表し、ｐは、０又は１〜６の整数を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を示し、Ｒ₃は、互いに独立して、ｐが０でない場合は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、１，３−ジオキソリル基、Ｎ−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和５〜８員環、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、１置換又は２置換のＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、ｍが０であれば、ＣはＣＦ₃又は分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を示し、ｍ＝１であれば、Ｃは、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂（ＣＨ₂）ＣＨ₂−を示すか、又は、Ｎ−ＣもしくはＣ−Ｃ原子間の化学結合を意味し、ＣＯＮＲ₆基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してＣに結合し得るものであり、ＣＹＣは、Ｒ₃で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、１，３，４−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−２−オン−イルを表す。 （もっと読む）

【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(Peroxisome Proliferator Activated Receptor：PPAR)に活性を有する化合物、その水和物、その溶媒化物、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、これを含む医薬、化粧品組成物、筋肉強化剤、記憶力増進剤、痴呆及びパーキンソン病治療剤、機能性食品及び動物用飼料組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌に対する強力な阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に基づく各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）
＠


で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物、及びこれを含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】植物病害防除効力を有する化合物及びこれを含有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式(I)〔式中、Ａは酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群より選ばれるヘテロ原子を有していてもよい芳香族環式基を表し、該芳香族環式基は式(I)におけるカルボニル基と結合する位置に隣接する位置がＲ¹で置換され、更にハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル基及び／又はハロゲン原子で置換されていてもよい。Ｒ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル基又はハロゲン原子を表す。〕で示されるフェネチルアミド化合物及びこれを有効成分として含有することを特徴とする植物病害防除剤。
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本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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本発明は呼吸障害、睡眠関連呼吸障害、中枢性および閉塞性睡眠時無呼吸、上気道抵抗症候群、チェーン・ストークス呼吸、いびき、中枢性呼吸駆動障害、小児の突然死、術後の低酸素および無呼吸、筋肉に関連する呼吸障害、長期換気後の呼吸障害、高山に適応する間の呼吸障害、低酸素および高炭酸ガスを伴なう急性および慢性の肺疾患、神経変性疾患、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、がん疾患、乳がん、肺がん、結腸がんおよび前立腺がんを治療または予防する薬剤を製造するためのKv1.5阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャンネルのアンタゴニストであり、かつ、Ｔ型カルシウムチャンネルが関与する障害及び疾患の治療又は予防に有用であるピリジルアミド化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにＴ型カルシウムチャンネルが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、新規一級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３に関連する状態の予防および／または処置に有用である式Ｉａの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Ｉａの化合物の製造に使用される式ＸＸＶ、式Ｂおよび式Ｃで表される新規中間体。
【化１】
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可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）に対して活性のある化合物、それらの組成物及び使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）