【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

【課題】植物病害防除、特にイネいもち病に対し優れた防除効果を示すとともに有用作物に対し何ら害を及ぼさないあるいはきわめて害が少ない殺菌剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表されるイソキサゾールカルボン酸誘導体を有効成分として含有する殺菌剤である。
【化１】



［式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ^１及びＲ^２の少なくとも一方は臭素原子を表す。ＡはＯＲ^３、ＳＲ^４、ＮＲ^５Ｒ^６又はＮＲ^７ＮＲ^８Ｒ^９を表す。Ｒ^３及びＲ^４は炭素数８〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^５は水素原子等を表し、Ｒ^６は置換されていてもよい２−ピリジル基等を表し、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９はそれぞれ独立して、炭素数１〜１２のアルキル基等を表す］ （もっと読む）

そのすべての幾何学異性体および立体異性体、Ｎ−オキシド、および塩を含む、式１
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は開示中に定義されているとおりである）の化合物が開示されている。また、式１の化合物を含有する組成物、ならびに、無脊椎有害生物またはその環境を生物学的有効量の本発明の化合物または組成物と接触させる工程を含む無脊椎有害生物を防除するための方法が開示されている。
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式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、ｍは０または１を表し、ｎは０、１または２を表し、Ａは置換されていてもよい芳香族５員へテロ環基を表し、Ｒ¹及びＲ³は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４鎖式炭化水素基、ハロゲン原子、水素原子等を表し、Ｒ²及びＲ⁴は同一または相異なり、水素原子等を表し、Ｑは少なくとも１つのフッ素原子を含むＣ１〜Ｃ５ハロアルキル基またはフッ素原子を表す。〕で示される含フッ素有機硫黄化合物。
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【課題】
工業的に有利に合成できる含窒素複素環化合物、及び本化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩、本化合物を有効成分として含有する有害生物防除剤。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ｅは酸素原子等、Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等、Ｒ_０はハロアルキル基等、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

【課題】新規含窒素複素環化合物又はその塩、及びこれらの化合物を有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩、及び該含窒素複素環化合物又はその塩の少なくとも一種を有効成分として含有する有害生物防除剤。


[式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。] （もっと読む）

【課題】睡眠障害を治療する新規方法の提供。
【解決手段】ＴＨＩＰおよびチアガビン以外の非アロステリックＧＡＢＡＡアゴニストの使用。具体的な非アロステリックＧＡＢＡＡアゴニストとしては、ムシモール、チオムシモール、チオＴＨＩＰ、プロガビドまたはイソグバシンが好適に用いられる。投与するアゴニストの量は、１日あたり５〜５０ｍｇが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式I（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｘ、Ｙ、およびＢは、本明細書に記載の任意の意義を有する）の化合物およびその塩、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物を投与することを含む治療方法を提供する。これらの化合物は、モノアミンオキシダーゼＢ（MAO-B）酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するため、および精神障害を治療するために有用である。
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本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

式１の化合物
【化１】


（式中
Ｒ^１はＣＨＸ_２、ＣＸ_３、ＣＸ_２ＣＨＸ_２またはＣＸ_２ＣＸ_３であり；
各Ｘは独立してＣｌまたはＦであり；
Ｚは場合により置換されたフェニルであり；および
Ｑは、フェニルまたは１−ナフタレニルであって、各々は、本開示中に定義されているとおり場合により置換されている）
を調製する方法であって；
式２の化合物
【化２】


を接触させるステップを含む方法が開示されている。
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本発明は、動物およびそれらの環境の寄生虫の寄生を抑制するための方法に関し、より詳細には、イソオキサゾリンを使用して、動物の中または上またはそれらの環境における寄生虫を駆除するとともに、動物の寄生虫病を治療する方法に関する。イソオキサゾリンは、４−（イソオキサゾリニル）−ベンズアミド（具体的には、置換４−（５−（ハロメチル）−５−フェニル−イソオキサゾリン−３−イル）ベンズアミド）および４−（イソオキサゾリニル）−ベンゾチオアミド（具体的には、置換４−（５−（ハロメチル）−５−フェニル−イソオキサゾリン−３−イル）−ベンゾチオアミド）を含む。本発明は、また、当該方法に使用されるイソオキサゾリンを含む組成物、当該方法に使用される医薬品を製造するためのイソオキサゾリンの使用、および当該方法を実施するためのイソオキサゾリンを含むキットに関する。本発明は、さらに、医薬品、特に以上に挙げられた方法に使用できる医薬品としてのイソオキサゾリンの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 イソキサゾリン置換安息香酸類又はそのエステル類の製造方法を提供する。
【解決手段】
【化１】


一般式（２）［式中、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Lは塩素原子、臭素原子等を表し、mは０〜５の整数を表し、nは０〜４の整数を表す。］で表されるイソキサゾリン置換ベンゼン類を非水溶性溶媒中で、パラジウム化合物の存在下、一酸化炭素と水とを添加物の存在下で反応させること、あるいは一酸化炭素とアルコール類とを反応させることを特徴とする一般式（１）［式中、X、Y、R¹、m及びnは前記と同じ意味を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表す。］で表されるイソキサゾリン置換安息香酸類又はそのエステル類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式（Ｉ）。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有するイソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体、または医薬的に許容されるこの塩、これを含む医薬組成剤、ならびに急性および慢性疼痛性障害、急性および慢性神経障害性疼痛、急性および慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患、ならびに下部尿路障害などのＴＲＰＶ１介在障害を治療するための前記イソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、およびＲ^１６は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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