【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
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本発明は、様々なカズパーゼに対する阻害剤であるイソキサゾール誘導体、当該誘導体の製造方法、および当該誘導体を含む炎症及びアポトーシスを治療する治療用組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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広いスペクトラムの植物病害に対して，低濃度で，高い防除効果を安定的に発揮する下記一般式（Ｉ）で表される新規なアジン誘導体化合物，及びそれらの製造方法に関する。さらに，それらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤，特に農園芸用殺菌剤に関する。


式（Ｉ）中、
Ｒ_１は、水素原子，アルキル基，アルケニル基，アルキニル基，アシル基，アルコキシアルキル基，アルコキシカルボニルアルキル基またはハロアルキル基を，Ｒ_２は、アルキル基，アルケニル基，アルキニル基，アルコキシアルキル基，ハロアルキル基またはシクロアルキルアルキル基を、Ｒ_３，Ｒ_４は，水素原子またはアルキル基を，Ｈｅｔｅｒｏは、ヘテロ元素を含む縮合環を、Ｘは水素原子，アルキル基またはアルコキシ基を示す。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の化合物、これらの化合物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、活性成分がこれらの化合物および農芸化学的に受容可能なその塩から選択された殺虫剤組成物、これらの組成物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、これらの組成物で処理された植物繁殖物質、ならびに害虫を制御する方法が記載される。ここでＸ₁およびＸ₂は各々互いに独立して、フッ素、塩素、または臭素であり；Ａ₁およびＡ₂は、例えば、結合またはＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃はＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｒ₁およびＲ₂は、例えば、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル−カルボニル、Ｃ₂Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、またはＣ₃−Ｃ₆アルキニルであり；Ｒ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₄およびＲ₅は、例えば、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣ₁−Ｃ₃ハロアルキルであり；ｍは１または２であり；Ｙは、例えば、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ₂であり；Ｑは、例えば、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ₂であり；Ｗは、例えば、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、例えば、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；ならびにＥは、置換されていないか、もしくは１〜５回置換されたアリールであり、または置換されていないヘテロシクリルであり、もしくは環上の置換の可能性に依存して、１〜４回置換され；ならびに、適用可能な場合、それらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、および／または互変異性体は各々の場合において遊離型または塩型である。
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本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）

本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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本発明は、ｎが０モル又は１モルを表し溶媒和物が水、Ｃ_１−Ｃ_４アルコール、Ｃ_１−Ｃ_３カルボン酸のＣ_１−Ｃ_４アルキルエステル、又はジオクサンを表す上記式（Ｉ）の新規Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−フェニル−５−メチル−イソオキサゾール−４−ｙｌ）−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物、及び溶媒和体（ｎ＝１）と脱溶媒和体（ｎ＝０）との混合物に関する。更に、本発明は、これらの溶媒和物及び混合物を作製するプロセス、及び抗炎症性と鎮痛性に関する薬理モデル実験に基づく変形性関節症、関節リウマチ、外科手術、原発性月経困難症による疼痛を治療するためのこれらの溶媒和物及び混合物の使用に関する。
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本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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本発明は、ｒａｆキナーゼ阻害因子としての式Ａ−Ｄ−Ｂ−Ｉのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、プロテインチロシンキナーゼの阻害に有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物、および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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式（Ｉ）の化合物（式中Ａ₀、Ａ₁、及びＡ₂は、互いに独立して、結合、Ｃ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃は、置換されていない又はハロゲン及びＣ₃−Ｃ₈シクロアルキルから選択される１〜６の同一又は異なる置換基により置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｙは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｍは、Ｏ、又はＮＯＲ₆であり、Ｘ₁及びＸ₂は、互いに独立してフッ素、塩素、又は臭素であり；Ｒ₁、Ｒ₂、及びＲ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、又はＣ₂−Ｃ₆アルキニルであり；Ｑは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｗは、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、結合、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｄは、ＣＨ、又はＮであり；Ｒ₄は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、又はＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₅は、例えば、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、又は−Ｎ（Ｒ₇）₂であり；Ｒ₇は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキルカルボニル、又はホルミルであり；ｋは、０、１、２、３、又は４であり；ｍは、１、又は２であり；そして、ｑは、０、１、又は２である）、並びに適用可能な場合、それぞれの遊離形態又は塩形態におけるこれらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、及び／又は互変異性体、これらの化合物調製方法、及びこれらの使用、活性成分がこれらの化合物、及び農芸化学的に受容可能なこれらの塩から選択される殺虫組成物、及びこれらの組成物の調製方法、及びこれらの組成物で処理した植物増殖原料に対するこれらの使用、及び有害生物の制御方法。
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【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、ＹおよびＷは明細中に示される］の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミドおよびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの１種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）