本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、受容体チロシンキナーゼのファミリー、トロポミオシン（Ｔｒｏｐｏｍｙｓｏｓｉｎ）関連キナーゼ（Ｔｒｋ）、特に神経成長因子（ＮＧＦ）受容体、ＴｒｋＡを、阻害または拮抗することができる新規合成置換複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明はさらに、疼痛、癌、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、または髄鞘発育不全もしくは髄鞘脱落に関連した疾患、障害もしくは損傷、またはＮＧＦ受容体ＴｒｋＡの異常活性に関連した疾患もしくは障害の、処置および／または予防における、そのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、LPA依存またはLPA媒介の疾病および疾患を処置するために、本明細書に記載される化合物を含む医薬組成物および薬物のほかに、このようなアンタゴニストを、単独で、および他の化合物と併用して用いる方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、無脊椎動物害虫、特に節足動物害虫および線虫を駆除または防除するのに有用なイミン化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより無脊椎動物害虫を防除する方法、および前記化合物を含む植物増殖材料、ならびに前記化合物を含む農業用および獣医学用組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換アミジン化合物、その鏡像異性体、ジアステレオマー及び塩、並びにそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、有害動物を駆除するための置換アミジン化合物、それらの塩、又はそれらを含む組成物の使用にも関する。さらに、本発明は、そのような置換アミジン化合物を適用する方法にも関する。本発明の置換アミジン化合物は、式(I)によって定義され、式(I)において、A¹〜A⁴、B¹〜B³、R¹〜R³、(R⁴)_p、(R⁵)_q、X及びYは、明細書の通りに定義される。
【化１】
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本発明は、化合物５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−カルボキシレートをＣＨ₃ＭｇＸと反応させる：化合物１−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−エタノン
【化１】


の製造方法を提供する。また、本発明は、化合物１−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−エタノンを（Ｒ）−１−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−エタノールに還元する化合物（Ｒ）−１−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−エタノール
【化２】


の製造方法を提供する。
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下記式（I）：
[式中、置換基は請求項1に定義される通りである]で表される化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

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本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ^２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】除草剤の製造中間体並びにその製造法の提供。
【解決手段】下記化合物（４）を（５）から製造する。


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−４アルキル基を表し、Ｒ^２は、水素原子またはＣ_１−４アルキル基を表し、Ｒ^３は、水素原子，シアノ基，アミド基，Ｃ_１−４アルキルカルボニル基またはＣ_１−４アルコキシカルボニル基を表し、Ｒ^５は、水素原子，シアノ基，Ｃ_１−４アルキルカルボニル基またはＣ_１−４アルコキシカルボニル基を表し、Ｑはイソオキサゾリル基等を表す。）
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【課題】α−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】α−トリフルオロメチル−β−置換−α，β−不飽和エステル類とヒドロキシルアミンを反応させることによりα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸脱水素閉環体に変換し、該脱水素閉環体を加水素分解することによりα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類を製造することができる。本製造方法では、官能基が保護されていないフリーのアミノ酸である、新規なα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類を製造することができ、β位置換基も芳香環基または置換芳香環基に限定されず、α位とβ位の相対的な立体化学も制御することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、QはQ-1、Q-2等で表される構造を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₂ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₂アルキル等を表し、QがQ-1を表すとき、R¹はC₁〜C₄ハロアルキル、-C(O)N(R¹³)R¹²、D-22、D-52等を表し、R²は水素原子、シアノメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁶等を表し、QがQ-2を表すとき、R¹は-OR^1a、-N(R^1c)R^1b等を表す。］で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除作用、特にイネいもち病に対する優れた防除作用を示すとともに、有用作物に対し何ら害を及ぼさない、またはきわめて害が少ないイソキサゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるイソキサゾール誘導体である。




［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子等を表し、Ａは、−ＯＲ^４、−ＮＲ^６Ｒ^７、等を表す。Ｒ^４は、炭素数１〜１２のアルキル基、アリール基で置換された炭素数１〜６のアルキル基、アリールアミノカルボニル基等を表し、Ｒ^６、Ｒ^７は、それぞれ独立して水素原子、炭素数２〜６のアルケニル基、アリール基で置換された炭素数１〜６のアルキル基、アリール基、アリールカルボニル基等を表す。ただし、Ｒ^６およびＲ^７がともに水素原子の場合を除く。］ （もっと読む）

本発明は、ドーパミンＤ３受容体に対する親和性及び選択性を有する一般式（Ｉ）の化合物、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認知障害の治療及び／又は予防処置に有用である。

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本明細書においては、式（Ｉ）


［Ａ^１、Ａ^５、Ｒ^ｘ、Ｘ^４およびｚは明細書で定義の通りである。］のカンナビノイド受容体リガンドが開示される。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。
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