【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】有害生物防除剤として有用な置換イソキサゾリン化合物の新規な製造中間体を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴はC-Y又は窒素原子を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Yは水素原子、ハロゲン原子等を表し、R¹はアルキル、ハロアルキル、R⁶によって任意に置換されたアルキル、-N(R¹¹)R¹⁰等を表し、R²は水素原子、メチル等を表し、R³は水素原子、シアノ、メチル等を表し、R⁶はシクロアルキル、-S(O)_pR¹⁶等を表し、R¹⁰はアルキル、ハロアルキル、シクロプロピル等を表し、R¹¹は水素原子等を表し、R¹⁶はメチル、エチル等を表し、pは０〜２の整数を表す。］で表される置換アセトフェノン化合物。 （もっと読む）

【課題】テトラサイクリン類似物を調製する新規合成アプローチを提供すること。
【解決手段】テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

【課題】化学式1の化合物で表される新規の５員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の５員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ベンズイソオキサゾールおよびアザベンズイソオキサゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびにそのような化合物を含む組成物に関するものである。本発明はまた、有害動物駆除における置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物、その塩またはそれを含む組成物の使用に関するものでもある。さらに本発明は、そのような置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物の施用方法に関するものでもある。本発明の置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物は下記式Iによって定義される。


式中、A¹からA⁴、R¹からR³、(R⁴)_p、(R⁵)_q、Xおよび(G)_mは発明の詳細な説明の中で定義されている。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール等であり；Ｒ^４は、シアノ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 （もっと読む）

下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、関心のある生体ターゲティング分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識する新規方法を提供する。また、本方法を用いて調製した新規放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供する。本発明はまた、本方法に有用な、放射性ヨウ素化中間体並びに放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｇ¹、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は請求項１に定義されているとおりである）、または、その塩もしくはＮ−オキシドに関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための中間体、これらを含む組成物、および、昆虫、ダニ、線虫および軟体有害生物に対処し、これらを防除するこれらを用いた方法に関する。
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本発明は、式(I)〔式中、R¹、R²は、独立して、C₁〜C₆-アルキルもしくはC₁〜C₄-ハロゲンアルキルであり、またはR¹とR²は、一緒になって、C₁〜C₄-アルキルにより一置換〜四置換されうるおよび／または酸素もしくは場合によりC₁〜C₄-アルキル置換窒素が介在しうるC₂〜C₅-アルカンジイル鎖を形成する〕で示される5,5-二置換2-イソオキサゾリンの製造方法に関する。本発明に係る方法によれば、式(II)で示されるオキシムは、酸触媒または酸塩基触媒の存在下でかつ場合により有機溶媒の存在下で、式(III)で示されるカルボニル化合物と反応させる（スキーム2）。
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本発明は、i)最初に式(II)で示される3-無置換4,5-ジヒドロイソオキサゾールを塩素化剤または臭素化剤と反応させて式(III)で示される3-ハロゲン化4,5-ジヒドロイソオキサゾールにし、ii)次いで式(III)で示される3-ハロゲン化4,5-ジヒドロイソオキサゾールをチオウレアと反応させて式(I)で示される化合物にすることを特徴とする、式(I)で示される5,5-二置換4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-チオカルボキサミジン塩の製造方法に関する。
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【課題】耐熱安定性と酸性物質存在下での安定性とに優れる光塩基発生剤、これを含む感光性樹脂組成物、及びこれを用いる層間絶縁膜の製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）：


｛式中、Ｒ₁はπ電子を有する有機基を表し、Ｒ₂及びＲ₃は各々独立に有機基を表し、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃のうち少なくとも１つは電子吸引性の置換基を有しており、Ｒ₂とＲ₃とは連結していてもよい。｝で表される化合物を含有することを特徴とする、光塩基発生剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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