【課題】制癌剤等として望ましい特性を有する血管新生阻害剤の提供。
【解決手段】
リマカリブまたはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する、血管新生促進因子産生阻害剤、血管新生阻害剤、血管新生を伴う疾患の治療剤など（血管新生を伴う疾患としては、癌疾患、糖尿病網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管新生緑内障、慢性気管支炎、粥状動脈硬化症、心筋梗塞等があげられる）。 （もっと読む）

式Ｉ：


の化合物を調製する方法が開示される。 （もっと読む）

CB2受容体を調節する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｅ）により表わされる化合物に関する。本発明は、タンパク質凝集関連の疾患および／または神経変性性疾患の治療または予防に使用するための、式（Ｅ）により表わされる化合物にも関する。さらに本発明は、本発明化合物を含む医薬組成物または診断用組成物およびキットに関する。さらに本発明は、凝集したタンパク質の沈着物をイメージングする方法に関する。検出可能な状態に標識された本発明化合物を調製するためのキットも開示する。式（Ｅ）において、Ｘ、ＹおよびＬは、独立して、方向性なしに−Ｃ（Ｒ^１）（Ｒ^２）−、−Ｃ（Ｒ^３）＝、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ＝、−Ｎ^＋（Ｒ^５）＝、−Ｏ−および−Ｓ−から選択され；ＭおよびＺは、独立して、方向性なしに式（Ｉ）および式（ＩＩ）から選択される。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、可能性のある生物学的標的の１つである分子シャペロン熱ショックタンパク９０（Ｈｓｐ９０）を阻害することによって抗腫瘍活性を有する、式Ｉの化合物に関する。本発明は、癌疾患のみならずＨｓｐ９０の阻害が奏巧する他の疾患に関連する医薬におけるこのような化合物の使用、およびこのような化合物を含有する医薬組成物を含む。
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本発明は、式(I)のスルホキシイミンアミド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびにかかる化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、動物有害生物を駆除するためのスルホキシイミンアミド化合物、その塩またはそれらを含む組成物の使用にも関する。さらに、本発明はまた、かかるスルホキシイミノ化合物の適用方法にも関する。本発明のスルホキシイミンアミド化合物は下記の式I：
【化１】


[式中、Q、Het、R¹、R²、R³、R⁴およびnは明細書中で定義したとおりである]により定義される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規スルホンアミド（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａｒ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、ｎ、ｏおよびｐは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである）に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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【課題】優れた殺虫効果を示す新規な殺虫性縮環式アリール類の提供。
【解決手段】式：


で表わされる縮環式アリール誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。代表的化合物：
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本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）の化合物、それらの調製方法、該化合物を含む医薬組成物、並びに軽度認知障害、アルツハイマー病、学習及び記憶障害、認知障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、うつ病、癲癇、発作、痙攣、睡眠／覚醒及び覚醒障害（例えば、過眠症及びナルコレプシー）、痛み及び／又は肥満を含めて、中枢神経系の疾患又は病状の治療及び予防に有用な医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】Ｎ−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボキサミドの変態１の結晶形態を製造する方法の提供。
【解決手段】式Ｉ


で表される化合物の変態２の結晶または変態１と変態２との結晶混合物を、ａ）固体状態で加熱するか、ｂ）懸濁液として調製し、加熱するか、ｃ）イソプロパノールなどの有機溶媒若しくは有機溶媒と水との混合物中に溶解し、加熱して結晶化することにより変態１の結晶形態を得る。 （もっと読む）

【課題】新規なピペラジン誘導体またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピペラジン化合物またはその薬学的に許容可能な塩。


ここで、ｎは２〜６の整数であり、Ｒ１およびＲ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、二酸化窒素、アルキル基、アルコキシ基から選択され、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ２アルキレンであり、Ｒ４は、ジアルキルアミン、芳香族アミン、ヘテロ芳香族アミン、ヘテロサイクリック環、ヘテロ芳香族環から選択される。鬱病・不安神経症を治療・予防する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有するヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、これらを含む医薬組成物、およびアテローム性動脈硬化症の治療におけるこれらのヘキサフルオロイソプロパノール誘導体の使用に関する。

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この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を含む共結晶を得ることができるようにする。 （もっと読む）

３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンをシュウ酸と反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びシュウ酸を含む共結晶を得ることができるようにする。
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本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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式２の化合物；式３の化合物；式４のアルカリ土類金属水酸化物（ＭがＣａ、ＳｒまたはＢａである）、式４ａのアルカリ金属炭酸塩（Ｍ^１がＬｉ、ＮａまたはＫである）、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エンおよび１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンからなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む塩基；ならびに、水と低沸点共沸物を形成することができる非プロトン性溶剤を含む混合物から水を留去する工程を含む、式１の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化１】


また、（１）式５の化合物（ＸがＣｌ、ＢｒまたはＩである）と金属マグネシウムまたはハロゲン化アルキルマグネシウムとをエーテル溶剤の存在下に接触させる工程により誘導されるグリニャール試薬を含む反応混合物を形成する工程、次いで、（２）反応混合物を式６の化合物（ＹはＯＲ^１１またはＮＲ^１２Ｒ^１３であると共に、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は本開示中で定義されているとおりである）と接触させる工程を含む、式２の化合物の調製方法も開示されている。
【化２】


さらに、式１の化合物を上記に開示の方法により調製すること、または、上記に開示の方法により調製された式１の化合物を用いることを特徴とする、式１の化合物を用いる式７の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化３】

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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、非金属性の化合物であるＮＯカチオン（ニトロソニウム）を含む化合物を触媒として使用するクリーンで環境にやさしい新規な化学方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（１）、
ＮＯ^＋Ｘ⁻ （１）
（式中、Ｘ⁻は陰イオンを表す。）
で表されるニトロソニウム化合物の存在下に、Ｃ＝Ｎ^＋−Ｚ⁻分極構造を有する化合物とビニル（チオ）エーテル誘導体とを［３＋２］付加環化反応させて、含窒素複素環化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）