Ｈ３ヒスタミンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）のビフェニル誘導体およびその薬学的な組成物。本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンＨ３関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳外傷、抑うつ、肥満、睡眠および覚醒状態の障害、例えば、ナルコレプシー、交替制勤務症候群、医薬の副作用としての眠気、任務などの遂行を助けるための不眠状態の維持、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ボケ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー性反応、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、痴呆、アルツハイマー病、疼痛などの処置に有用な方法に関する。

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本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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式I


(式中、置換基は、説明において与えられた意味を有する)
の化合物、これらの化合物を調製する方法、それらを含む組成物及び有害な真菌を防除するためのそれらの使用。
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【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＷが、本明細書で定義される式Ｉの化合物は、ＣＮＳ浸透性を有するＴＲＰＶ１拮抗薬である。当該化合物を含む組成物、ならびに当該化合物および組成物を使用する状態および障害の治療方法も開示される。

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本発明は結晶質３−［（１Ｓ）−１−（１−｛（Ｓ）−（４−クロロフェニル）［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］メチル｝アゼチジン−３−イル）−２−フルオロ−２−メチルプロピル］−５−フルオロベンゾニトリルと、その新規塩、溶媒和物、水和物及び多形体の製造方法に関する。

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【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）
【化１】



［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシ基、置換基を有してもよいＣ_３〜Ｃ_１４炭素環基又は置換基を有してもよい５〜１４員複素環基を示し、Ａ及びＸは、独立して単結合又はＣ_１〜Ｃ_６アルキレン基を示し、Ｙは、単結合、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−又は−ＮＨ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−を示し、Ｚは、酸素原子又はＮ−Ｒ^２（ここで、Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基又は（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−（ＣＯ）_ｎ−Ｒ^３を示し、Ｒ^３は、ＮＲ^４Ｒ^５，ピペリジノ基又はモルホリノ基を示し、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって水素原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、ｎは０又は１を示す）を示す］で表されるアリールカルボン酸誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、一般に、新規カルシウム模倣化合物およびこの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、式Ｉに表される化合物を使用してカルシウム感知受容体の機能に関連する疾患または障害を治療する方法に関する。

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本発明は、新規なNO-供与アスピリン誘導体、それらの製造方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式（Ｉ）


［式中、置換基は本明細書に記載のとおりである］で示される化合物；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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式（Ｉ）（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は、請求項１に規定されるものであり；またはそれらの塩若しくはＮ−オキシドである）の化合物。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセス及び中間体、それらを含む殺昆虫用、殺ダニ用、殺線虫用、または殺軟体類用の組成物、並びに、昆虫、ダニ、線虫、または軟体類の害虫を駆除及び抑制するためにそれらを用いる方法に関する。
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現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

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膀胱癌、結腸癌、肝臓癌、肺癌、乳癌、膣癌、卵巣癌、膵臓癌、腎臓癌、胃癌、消化管癌、前立腺癌、頭頸部癌、腹膜腔癌、甲状腺癌、骨癌、脳癌、中枢神経系癌および/または血液癌の処置のための、および/または骨髄異形成症候群、全身性肥満細胞症、フォン・ヒッペル・リンドウ症候群、多中心性キャッスルマン疾患および/または乾癬の処置のための、5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルアミドまたはその互変異性体、薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物の使用。 （もっと読む）

対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法には、有効量の構造式（１）により表される化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含む。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、ｍは０または１を表し、ｎは０、１または２を表し、Ａは置換されていてもよい芳香族５員へテロ環基を表し、Ｒ¹及びＲ³は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４鎖式炭化水素基、ハロゲン原子、水素原子等を表し、Ｒ²及びＲ⁴は同一または相異なり、水素原子等を表し、Ｑは少なくとも１つのフッ素原子を含むＣ１〜Ｃ５ハロアルキル基またはフッ素原子を表す。〕で示される含フッ素有機硫黄化合物。
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本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＷが、請求項１で与えられた意味を持つ｝によって表される化合物に関する。前記化合物は、例えば多発性硬化症などの自己免疫疾患の治療において有用である。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｈｅｔは酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群より選ばれる２つ以上のヘテロ原子を環構成原子として含む５員芳香族複素環基｛但し、該５員芳香族複素環基は置換されていてもよい。｝を表し、Ｒ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ²及びＲ³は同一または相異なり、水素原子等を表し、ＡはＣ１−Ｃ３アルキレン基を表し、Ｌは単結合等を表し、Ｃｙは置換されていてもよい３〜１１員環基を表す。〕
で示される複素環化合物。
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式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはＴ細胞において見つけられるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

そのすべての幾何学異性体および立体異性体、Ｎ−オキシド、および塩を含む、式１
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は開示中に定義されているとおりである）の化合物が開示されている。また、式１の化合物を含有する組成物、ならびに、無脊椎有害生物またはその環境を生物学的有効量の本発明の化合物または組成物と接触させる工程を含む無脊椎有害生物を防除するための方法が開示されている。
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