【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)


〔式中、基Ａ、Ｒ^１およびＲ^２は明細書に記載する通りである。〕
置換アミド類。本化合物は、特に中性エンドペプチダーゼ阻害剤として適切であり、極めて強力である。
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この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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ある精神神経病態、特に情動障害の治療もしくは予防の医薬組成物および方法を提供する。化合物は本明細書に記載されている一般式Ｉ〜Ｖである。 （もっと読む）

【課題】反応工程を簡略化することができ、環境負荷が小さく、アトムエコノミーに優れると共に、ベンゾオキサゾール化合物を効率的かつ収率良く製造することができるベンゾオキサゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】ベンゾオキサゾール化合物の製造方法は、ベンゾオキサゾール化合物の反応基質を、比誘電率が１〜１５である溶媒及び酸素を含有する雰囲気中にて、銅触媒の存在下に１２０〜１７０℃に加熱して閉環反応を行うものである。この場合、銅触媒としては、トリフルオロメタンスルホン酸銅が好ましい。また、銅触媒の使用量は、反応基質に対して２０〜１００モル％であることが好ましい。溶媒としては、キシレン、クロロベンゼン又はジクロロベンゼンであることが好ましい。さらに、閉環反応の反応時間は、１５〜４８時間であることが望ましい。 （もっと読む）

３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を含む共結晶を得ることができるようにする。 （もっと読む）

本発明は、テトラヒドロピルビニウム(ＴＨＰ)、その誘導体、ベンゾオキサゾール化合物、ならびにその誘導体を提供する。本発明は、テトラヒドロピルビニウム(ＴＨＰ)、その誘導体、ベンゾオキサゾール化合物、ならびにその誘導体を用いる方法を提供する。
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３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンをシュウ酸と反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びシュウ酸を含む共結晶を得ることができるようにする。
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【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】下記中間体を経由するレボフロキサシンの新規製造法。中間体


レボフロキサシン
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本発明は、式Ｉの構造を有する、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン誘導体を開示する。２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により仲介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。
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【課題】９，９−ビス（４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル）フルオレン類を効率よく製造するための化合物（中間体）の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（式中、Ｒ^１はシアノ基、ハロゲン原子又はアルキル基を示し、Ｒ^２は炭化水素基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アリールオキシ基、アラルキルオキシ基等を示し、Ｒ^３は水素原子又はアシル基を示し、ｋは０〜４の整数、ｍは０〜３の整数である。） （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】高輝度、高効率、低電圧駆動、長寿命、耐熱性などの優れた特性を示す有機ＥＬ素子用材料および、それを用いた有機ＥＬ素子の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で示される有機ＥＬ素子用材料。一般式［１］


（式中、Ｒ₁は置換若しくは無置換の芳香族基、または複素環基を表す。Ｒ₂は置換若しくは無置換の縮合多環基、または複素環基を表す。Ｒ₃およびＲ₄は、それぞれ独立に水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基、または芳香族基を表す。）該有機ＥＬ素子用材料は、機ＥＬ素子の発光層の発光材料あるいはホスト材料として用いられる。 （もっと読む）

【課題】発光輝度が高く、堅牢で、且つ、溶解性の良好な蛍光性色素であり、また、良好な昇華性、高い耐熱性が求められる有機ＥＬ用色素を提供する。
【解決手段】一般式:


［式中、Ｒ^１１〜Ｒ^１５のそれぞれは、同一または異なって、フッ素原子または炭素数１〜１０のフルオロアルキル基、
それぞれのＲ^２１は、同一または異なって、ハロゲン原子、アルキル基、アミノ基である。］
で示されるベンゾオキサジノン系化合物。 （もっと読む）

【課題】色純度及び発光効率に優れているエレクトロルミネセント素子を提供する。
【解決手段】有機物層は、下記化学式１の有機エレクトロルミネセント化合物をホスト材料として１以上含むことを特徴とする。


（式中、リガンドＬ^１及びＬ^２は、互いに独立して、下記構造から選ばれる。


Ｍは、２価または３価金属であり、Ｍが２価金属である場合、ｙは０であり、Ｍが３価金属である場合、ｙは、１であって、Ｑは、アリールオキシまたはトリアリールシリルである。） （もっと読む）

【課題】
医薬分野で有用なα−アミノジフルオロメチレン誘導体を合成するための、簡便且つ応用性の高い方法を提供する。
【解決手段】
トリフルオロアセトアルデヒド−Ｎ，Ｏ−アセタール化合物と有機リチウム化合物を反応させた後、アルデヒド化合物、ケトン化合物、イミニウム化合物、求電子性ハロゲン化剤及びブレンステッド酸からなる群から選ばれる１種以上の求電子性化合物を反応させることを特徴とするα―アミノジフルオロメチレン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】フォトリソグラフィを利用した微細加工を行うために使用される、新規なフォトレジスト用化合物、上記フォトレジスト用化合物を用いたフォトレジスト液、および上記フォトレジスト液を使用して、所望の表面をエッチングするエッチング方法の提供。
【解決手段】シアニン色素およびスチリル色素からなる群から選択された化合物であるフォトレジスト用化合物。前記フォトレジスト用化合物を含むフォトレジスト液。前記フォトレジスト液を使用する被加工表面のエッチング方法。 （もっと読む）

【課題】無溶媒系で、極めて量産性に優れるベンゾオキサジンの製造方法を提供する。
【解決手段】１級アミン、フェノール化合物およびホルムアルデヒドの混合物を加熱して脱水縮合反応により合成されるベンゾオキサジンの製造方法において、
（ａ）１級アミン、（ｂ）フェノール化合物ならびに（ｃ）パラホルムアルデヒド及び／又はホルムアルデヒド水溶液からなる混合物を加熱したときに生じる、（ｉ）脱水縮合反応によって生じる水、及び／又は（ｉｉ）該ホルムアルデヒド水溶液に含まれている水の気化により、１級アミン、フェノール化合物およびホルムアルデヒドを撹拌することを特徴とするベンゾオキサジンの製造方法などを提供した。 （もっと読む）

【課題】アミノアリルアミノアラゾールを経済的に簡便な反応工程を経て製造する方法の提供。
【解決手段】アミノアリルアミノアラゾールの合成法において、ニトロアリルアゾールとヨウ化ニトロアリル化合物とを有機溶媒中、パラジウム、ロジウム、銅から選ばれた1種以上の金属化合物触媒を用いて反応させる第一の工程と、第一の工程で生成したジニトロ化合物を還元してジアミンとする第二の工程とを含むことを特徴とするアミノアリルアミノアラゾールの製造方法。アミノアリルアミノアラゾールの具体例としては、２−（４−アミノフェニル）−５−アミノベンゾオキサゾール等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】紫外光耐久性を向上でき、長波紫外線吸収能を長時間維持できる紫外線吸収剤の提供。
【解決手段】下記一般式で表される紫外線吸収剤。
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