本発明は、MIF発現のレベルを調節し、かつ高もしくは低レベルのMIF発現と関連する障害を治療する、新規な複素環式化合物、医薬組成物、および治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、とりわけ光学発光ダイオード(OLED)における電子輸送材料としての有用性を有する式(I)、(II)または(III)の化合物を提供する。この化合物の態様は、OLEDにおける電子輸送層として組み込まれたとき、電子輸送材料がアルミニウムキノレートである対応のデバイスよりも、所定の電圧に対して高い電流密度を示す。
【化１】

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グルカゴン受容体アンタゴニストまたは逆アゴニスト活性を有する、そのエナンチオマー的に純粋な形態を含めた化合物、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグがここに提供される。さらに、それを含む医薬組成物、ならびにＩおよびＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性および高血糖症を含めた、１以上のグルカゴン受容体アンタゴニストが示される病気または疾患を治療し、予防し、その開始の時を遅延させ、またはその発生または進行についての危険性を低下させる方法がここに提供される。さらに、そのエナンチオマー的に純粋な形態、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグを含めた、ここに開示される化合物を作成し、または製造する方法がここに提供される。
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【課題】短い工程数及び時間で、低着色のアミノアリールアミノベンザゾール化合物を工業的に効率よく製造できる方法の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ａｒ¹、Ａｒ²は、同一又は異なって、ベンゼン環などを示し、Ｘは、ＮＨなどを示す）で表されるニトロアリールニトロベンザゾール化合物を還元して、下記式（２）


（式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｘは前記に同じ）で表されるアミノアリールアミノベンザゾール化合物を製造する方法であって、吸着剤の存在下で還元反応を行う。吸着剤としては活性炭が好ましい。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、またはハンチントン病などの疾患、および虚血性発作などの状態を含む神経変性から保護するためにキナーゼ活性を阻害するための組成物および方法を含み、この方法は、対象に治療有効量の１，４−ベンゾキサジン化合物およびその誘導体を提供するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２つの特定のベンゾオキサジンを含有する重合性組成物、および重合性組成物から得られる硬化生成物に関する。より詳細には、本発明は、少なくとも１つの特定のベンゾオキサジンを組み込むことによる、重合性組成物の重合速度の増加に関する。 （もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用、加えて式Ｉの化合物の調製に有用な新規な中間体。
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PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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プラスモジウム表面アニオンチャンネル（ＰＳＡＣ）の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、


またはその医薬上許容される塩である（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は本明細書に記載されているとおりである）。 （もっと読む）

本発明は、アシルｃｏＡ−ジアシルグリセロールアシル変換酵素１(ＤＧＡＴ１)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(Ｉ)：


[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
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【課題】
本発明はＬＣ／ＭＳ／ＭＳ法において（Ｒ）−２−［３−［Ｎ−（ベンズオキサゾール−２−イル）−Ｎ−［３−（４−メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸と完全に分離でき、正確かつ効率的な測定が可能な測定用標準物質の提供、及びその製造法の提供。
【解決手段】
本発明は、質量分析における標準物質として有用な重水素化された（Ｒ）−２−［３−［Ｎ−（ベンズオキサゾール−ｄ_４−２−イル）−Ｎ−（３−（４−メトキシフェノキシ−ｄ_７）プロピル）アミノメチル］フェノキシ］酪酸、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である二置換フェニル化合物を、中枢神経系(CNS)障害およびCNS機能に影響を与え得る他の障害についてのヒトを含む哺乳動物の治療における該化合物の調製方法、薬学的組成物、薬学的製剤、および薬学的使用と共に記載する。本開示はまた、認知障害または統合失調症状を含む障害を含むがそれに限定されない、神経障害、神経変性障害、および精神障害を治療するための方法にも関する。

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【課題】新規なベンゾオキサゾール誘導体を提供することを目的とする。また、発光素子の駆動電圧を低減することを目的とする。また、発光素子、発光装置および電子機器の消費電力を低減することを目的とする。
【解決手段】一般式（Ｇ１）で表されるベンゾオキサゾール誘導体を提供する。一般式（Ｇ１）で表されるベンゾオキサゾール誘導体は電子注入性および電子輸送性を有するため、発光素子、発光装置および電子機器に好適に用いることができる。
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【課題】高い親和性と選択性を有する蛍光標識の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（Ｒ¹はアルキル基、Ｘ¹〜Ｘ⁴はＨ、アルキル基、蛍光基等を示す。） （もっと読む）

本発明は、細胞中のカリウムチャンネル活性、特にＴ細胞中に見られるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節において有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症を含む自己免疫性及び炎症性疾患の治療又は予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含む医薬組成物並びにその調製のための方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】ビスベンゾオキサジノン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】アントラニル酸誘導体と芳香族ジカルボン酸ジハロゲン化物とを、不活性ガス気流下、有機溶媒中で反応させ、アミド化合物を製造した後、アミド化合物を脱水剤と反応させ下記式（４）


（但し、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、炭素数１〜３のアルキル基、炭素数１〜３のアルコキシ基、炭素数１〜３のアシル基、炭素数１〜３のアシルオキシ基、炭素数１〜３のアルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基を表す。Ｘはハロゲン原子を表す。）で表されるビスベンゾオキサジノン化合物を製造する方法。 （もっと読む）