式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ｂ又はＲ^２は、さらに置換されるオルトアミン又はアミノメチルを有するフェニル基を有し、Ｂ又はＲ^２の他方も、環状基である。

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本発明は式Ｉの化合物に関する：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、ｍ及びｎは明細書でさらに定義されている。本発明は該化合物の製造のための方法及び該製造に用いられる新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び療法における該化合物の使用にも関する。

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式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された３つの環状基を有し、環状基は、式Ｉの環へ直接結合され、又は位置Ｂに結合される。

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（Ｓ）−または（Ｒ）−１−［２−ジメチルアミノ）−１−（メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールおよびそれらの類似体または塩のエナンチオ選択的合成プロセスを記載する。前記方法は、（ａ）オキサゾリジノン、すなわち（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［メトキシフェニル］アセチル］−オキサゾリジン−２−オンを形成する条件下において、（Ｓ）または（Ｒ）４−ベンジルオキサゾリジノンをメトキシフェニル酢酸の混合無水物と反応させる工程、（ｂ）前記対応するアニオンを形成することができる条件下において、塩素化溶媒中で、非プロトン性アミン塩基および塩化チタンにより（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［（メトキシフェニル）アセチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンを処理する工程などを包含する。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＧＦ受容体拮抗作用が強く、かつ安全性の高い化合物およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒは式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄ
【化２】


の基を示し、
Ｒ_１は４−ハロゲンブト−２−エニルであり、
Ｒ_２は低級アルキルまたはシクロアルキルを意味し、
Ｒ_３は低級アルコキシであり、
Ｒ_４は低級アルコキシ低級アルコキシを示すか、またはＲが式（Ｉａ）の基であるとき、それはヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルコキシまたは式Ｉｅ
【化３】


の基であり、
Ｒ_５は反応性エステル化ヒドロキシを意味し、
Ｒ_６はアジドであり、そして
Ｒ_７は低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキルまたはアリール低級アルキルを示す〕で示されるピロカテキン誘導体およびそれらの塩は薬剤のための活性成分の製造における価値ある中間体である。
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ＣＥＴＰの阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法が、開示される。該方法の最終段階は、式（Ｉ）の化合物を提供するための、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。

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本発明の１つの態様は、新規ＨＩＶ−１プロテアーゼ阻害剤の設計、合成および生物学的活性に関し、Ｎ−フェニルオキサゾリジン−５−カルボキサミドを、Ｐ２リガンドとしての（ヒドロキシエチルアミノ）スルホンアミド骨格に組み入れる。例えば、本発明は、Ｐ２フェニルオキサゾリジンおよびＰ２’フェニルスルホンアミド部分においてバリエーションを伴う阻害剤に関する。意外なことに、Ｐ２において、置換フェニルオキサゾリジンの（Ｓ）−エナンチオマーを伴う化合物は、野生型ＨＩＶ−１プロテアーゼに対して高度に強力な阻害活性を示す。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、低いピコモル（ｐＭ）範囲のＫｉ値を有する。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、多様な多剤耐性（ＭＤＲ）ＨＩＶ−１プロテアーゼに対して活性であることが示されたが、それぞれ、異なる範例の薬剤耐性を提示する。 （もっと読む）

【課題】感染症治療薬、および抗肥満薬として有用なチオラクトマイシンおよび3-デメチルチオラクトマイシンの製造方法の提供。
【解決手段】２，４−ジメチル−２，４−ヘキサジエンカルボン酸を出発原料として、特定のオキサゾリジノン又は、チアゾリジン−２−チオンと反応させた後、数工程を経て、２，４−ジメチル−２−チオ−ヘキサ−３，５−ジエニルエステル誘導体とすることにより、チオラクトマイシンを製造する。 （もっと読む）

本発明は、４−（ビフェニリル）アゼチジン−２−オンホスホン酸誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、一般に、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。さらに詳しくは、本発明は、このような作用薬として有用な、ビアリール部分および少なくとも１つの複素環部分の両方を有する化合物のファミリーに関する。 （もっと読む）

本発明は、
式（１）：


で表わされる４−ビフェニリルアゼチジン−２−オン誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、式（１）で表されるフェノール型４−ビフェニルアゼチジン−２−オンの誘導体の製造方法に関する。
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ＴＩＩＩ型、Ｖ型、ＶＩ型、ＩＸ型、Ｘ型、ＸＩＩ型、ＸＩＶ型、ＸＶＩＩ型及びＸＶＩＩＩ型と称する新規結晶形のリネゾリドを開示する。この新規結晶形は、粉末Ｘ線回折、FTIR及びＦＴラマン分光学及び示差走査熱量法を特徴とする。新規結晶形の調製方法、新規結晶形を含んで成る医薬組成物、及びグラム陽性細菌感染を処理するためへの新規結晶形の使用方法も記載する。無定形リネゾリドも開示する。 （もっと読む）

【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


｛式中、Ｒ¹はハロアルキル、Ｒ²はＨ、アルキルカルボニル、置換フェニルカルボニル、アルコキシカルボニル、置換フェノキシカルボニル、置換フェニルスルホニル等、Ｒ³と
Ｒ⁴はＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ等、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸はＨ、
ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、置換フェニル（C₁-C₆）アルキル、置換複素環等
、ＡとＸはＯ、Ｓ、ＸはＨ、ハロゲン、アルキル基、アルケニル、置換フェニル、置換フェニルアルキルアミノカルボニル、ＯＨ、ＣＮ等から選択される１〜４個の置換基を示す。｝のハロアルキルスルホンアニリド誘導体、その塩類、該化合物を有効成分とする除草剤。
【効果】広い適用性、効果の持続性、作物−雑草間の選択性に優れ、特に水田用除草剤として優れている。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）（式中、Ａは、Ｉ、ｉｉ、ｉｉｉ、またはｉｖであり、Ｂは、Ｗは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｘ）−Ｒ_１、Ｈｅｔ、または−Ｙ−ＨＥＴであり、Ｈｅｔまたは−Ｙ−ＨＥＴは、＝Ｓまたは＝Ｏで置換されていてもよい）を有する抗菌剤または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。
【化１】

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本発明は、本明細書にフォーム(Form)A、フォーム(Form)B、およびフォーム(Form)Cとして言及されている、リネゾリド中間体、S-N-(4-モルホリニル-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-5-オキサゾリジニル-メチルアミンの新規な結晶形のフォーム(Form)に関する。 （もっと読む）

本発明は、これまでの方法よりも少ない副産物の生成を包含する、R−N−（４−モルホリニル−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル−メチルアジド（III ）の中間体S−N−（４−モルホリニル−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル−メチルアミン（II）への改良された転換方法を提供する。次に、アミン（II）は、不活性R−鏡像異性体及びビス−リネゾリド（IV）に対して、高い化学的純度のリネゾリド（I）に転換され、そして退屈で、複雑な精製段階、例えばクロマトグラフィーの必要性を伴わないで、高い収率で存在する。 （もっと読む）