【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】触媒量で（ヘテロ）ディールス−アルダー反応生成物を高収率で与える触媒の提供。
【解決手段】下記繰返単位(1)および(2)または(1)、(2)および(3)を含むヘテロディールス-アルダー反応またはディールス-アルダー反応用触媒。
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【課題】芳香族化合物とアミド化合物との新規な分子間脱水素カップリング反応を提供する。
【解決手段】酸化剤（例えば、過酸化物など）および遷移金属触媒（例えば、鉄化合物など）の存在下、芳香族化合物とアミド化合物（Ｎ−モノ又はジアルキルアミドなど）とを反応させる。この反応により、前記芳香族化合物の芳香環に結合した水素原子と、前記アミド化合物のアミド基を構成する窒素原子に隣接する炭素原子に結合した水素原子とで分子間脱水素したカップリング化合物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

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【課題】除草剤として有用なハロアルキルスルホンアミド化合物の効率よい製造方法の提供。
【解決手段】


Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４を含む、対応するベンジルアルコール化合物とＲ^５およびＲ^６を含む、対応する環状アミド化合物とを脱水反応させることによる式（３）で表されるハロアルキルスルホンアニリド化合物の製造方法。〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２,Ｒ^３およびＲ^４は水素原子、アルキル基等を表し、Ｘは、アルキル基等を表し、ｍは、０から４の整数を表す。Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、アルキル基等を表し、Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、ｎは、０、１または２を表す。〕 （もっと読む）

【課題】式Ｉを有する低コレステロール血症剤アゼチジノンを生成する簡単で高収率の改良プロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、低コレステロール血症剤化合物（Ｉ）を調製するプロセスを提供し、このプロセスは、以下の工程を包含する：（ａ）ｐ−フルオロベンゾイル酪酸を塩化ピバロイルと反応させ、その生成物をキラル補助剤でアシル化して、式（ＩＶ）のケトンを得る工程；（ｂ）キラル触媒の存在下にて、式（ＩＶ）のケトンをアルコールに還元する工程；（ｃ）工程（ｂ）のキラルアルコール、イミンおよびシリル保護剤を反応させ、次いで、その保護化合物を縮合して、式（ＶＩＩ）のβ−（置換アミノ）アミドを得る工程；（ｄ）式（ＶＩＩ）のβ−（置換アミノ）アミドをシリル化剤およびフッ化物イオン触媒で環化して、式（ＶＩＩＩ）の保護ラクタムを得る工程。
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本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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Ｎ−（２−アクリロイルオキシエチル）オキサゾリジノンなどの、アクリレート官能基を有する環式カルバメートと、脂肪族アミン化合物との反応生成物である環式カルバメート官能性化合物であって、（ａ）環式カルバメート官能性化合物、（ｂ）反応性モノマー及び/又はオリゴマー、及び、場合により、（ｃ）光開始剤を含むインク、コーティング及び接着剤などのエネルギー硬化性組成物中の酸素掃去剤として有用である、環式カルバメート官能性化合物。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＬ（高密度リポタンパク質）−コレステロールの上昇、ＬＤＬ（低密度リポタンパク質）−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用であるＣＥＴＰ阻害薬の提供。
【解決手段】コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）を阻害することから、アテローム性動脈硬化の治療および予防において有用となり得る下記構造を有する化合物又はその化合物の製薬上許容される塩。
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本発明は、式Ｉの新規なフェニルオキサゾリジノン化合物、その製薬学的に許容される類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物に係わる。本発明は、式Ｉの新規な化合物もしくはその製薬学的に許容される類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物を合成する方法にも係わる。本発明はまた、式Ｉの新規な化合物を含有する医薬組成物とその使用方法を提供する。本発明の化合物は抗微生物薬として有用であり、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ属、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ属の多剤耐性種、インフルエンザ菌、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ属種、結核菌などの抗酸性生物、並びにＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ属およびＥｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属のリネゾリド耐性種など多くの好気性および／または嫌気性グラム陽性および／またはグラム陰性病原菌に対して有効である。
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本出願は、式I：


を有するＮ−クロロ化オキサゾリジノン、ヒダントインおよびイミダゾリジノン化合物、またはその医薬的に許容される塩、および関連する組成物およびそれらの抗微生物剤としての使用方法に関する。
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本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I)：で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-フェニレン化合物（総称として本明細書では「APSAP化合物」と呼ぶ）の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療（例えば、炎症および／または関節破壊および／または骨喪失；免疫系の過剰および／または不適当および／または長期的な活性化が介在する障害；炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など；骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失；癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など）での使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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メチル水素フマレートのプロドラッグ、メチル水素フマレートのプロドラッグを含む医薬組成物、及び、乾癬、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患及び関節炎などの疾患を治療するための、メチル水素フマレートのプロドラッグ及びその医薬組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物、および呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法も記載される。 （もっと読む）

ある精神神経病態、特に情動障害の治療もしくは予防の医薬組成物および方法を提供する。化合物は本明細書に記載されている一般式Ｉ〜Ｖである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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