本発明は、少なくとも１個のアミン置換基をホスフィン基に対してパラ位に有する、式（Ia）、（Ib）の１，１’−ジフェニル−２，２’−ジホスフィンに関する。これらの新規な化合物は、プロキラル有機化合物の不斉付加反応の触媒である金属錯体の配位子であり、そしてこの触媒特性は、アミノ基の置換を介して基質特異的なやり方で調整することができる。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のβ−カルボリン化合物を提供し、式中、環Ａは置換された、ピリジニル環、ピリミジニル環、モルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、ピラニル環、テトラヒドロフラニル環、シクロヘキシル環、シクロペンチル環、またはチオモルホリニル環であり、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は明細書に記載の通りである。この化合物は、ＩＫＫ−２が媒介する炎症および癌等の疾患の治療に有用なＩＫＫ−２阻害剤である。１種または複数種のラットモデルの結果に基づき、本発明の化合物は、環Ａがピリジニル環である他の化合物に比べて驚くほど優れていることがわかった。
（もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャンネル受容体に付随する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式：
式Ｉ：


［式中：
Ｘは、ＯまたはＣＨ_２であり；
Ｒ１は、置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、置換されていてもよいＣ_４−７シクロアルケニル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルキル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、分枝鎖または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、Ａｒ−Ｃ_０−６アルキル、またはＨｅｔ−Ｃ_０−６アルキルであり；
Ｒ３は、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］
で示されるある種の置換モルホリンおよびピペリジンまたはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。
（もっと読む）

【課題】女性性的機能不全、男性性的機能障害の治療及び／又は予防並びに精神医学的障害及び神経変性障害の治療に有用な、Ｄ２よりもＤ３に対して選択的なクラスのドパミンアゴンストを提供する。
【解決手段】式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）により表される化合物、ここで、Aは、C-X、Bは、C-Y、R¹は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、R²は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH₂、NH₂から選ばれ、Yは、H、HO、NH₂、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH₂及びCNから選ばれる；並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物。ただし、X、Y、及びZのうちの少なくとも１つはOHでなくてはならない。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：[式中、Ｒ₁は、モルホリノ環の２位又は３位において８〜１６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐のアルキル基であり、そしてＲ₂はα位以外において水酸基で置換される２〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐アルキルであり、Ｒ₁基及びＲ₂基における炭素原子の合計が、少なくとも１０であり、そして好ましくは１０〜２０である]は、表面上でバイオフィルムの形成を妨げるように使用される。当該化合物は、医療機器、例えばステント、カテーテル、及びワイヤーガイドを含む医療機器の被膜又は処理として特に有用である。
（もっと読む）

【課題】従来の青色発光化合物を採用した場合に比べて発光効率及び色純度特性が改善される有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】３，３’−ビス｛１０−［４−（２−エチルーヘキシルオキシ）フェニル］−フェノキサジン｝、３，３’−ビス｛１０−［４−（２−エチルーヘキシルオキシ）フェニル］−フェノチアジン｝等からなる有機電界発光化合物及び該化合物を採用した有機電界発光素子。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に記載した意味を有する）で示される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びエステルを指す。これらの化合物は、医薬の製造に使用され得る。
（もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、置換基のＲ１〜Ｒ５、AおよびXの定義は明細書中に記載されている）の化合物および生理学的に許容し得るその塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法および医薬としてのそれらの使用にも関する。これらの本発明化合物はホルモン感受性リパーゼ（HSL）阻害剤である。
（もっと読む）

式
【化１】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】 マイケル付加化合物を、従来の方法と比較して短い反応時間で製造する方法を提供する。
【解決手段】 （メタ）アクリル酸エステル類と、１級または２級アミン化合物とを、連続的に反応させることにより、マイケル付加化合物を、従来の方法と比較して短い反応時間で製造することができる。
（もっと読む）

本発明は、（ａ）４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド（化合物Ａ）又はその生理学的に許容される塩、（ｂ）プロピレングリコール及び（ｃ）水を含有する溶液医薬組成物に関する。本発明によれば、注射剤や経口剤として有用な化合物Ａ含有溶液医薬組成物、即ち、溶解度とｐＨが共に望まれる範囲内にあり、且つ安定性の高い溶液医薬組成物を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
（もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明では、合成の容易な配位子を用いて収率良く得られる新規な有機金属錯体を提供することを課題とする。特に、耐熱性に優れた有機金属錯体を提供することを課題とする。また、前記有機金属錯体を用いて電界発光素子を作製することにより、発光効率の高い電界発光素子を提供することを課題とする。このため、一般式（１）で表される有機金属錯体を合成する。また、これを電界発光素子に適用する。

（もっと読む）

【課題】以下に示す非水高伝導常温溶融塩を提供すること。
【解決手段】
一般式(I)：


（式中、Ｙ^＋は、炭素数1〜10のアルキル基及び／又はエーテル結合を含む炭素数1〜10のアルキル基で置換されていてもよい、アンモニウムイオン、スルホニウムイオン、ピリジニウムイオン、(イソ)チアゾリウムイオン及び(イソ)オキサゾリウムイオンからなる群より選択されるカチオンであり（但し、前記カチオンは少なくとも1つの-CH₂Rf¹又は-OCH₂Rf¹（式中、Rf¹は炭素数1〜10のペルフルオロアルキル基である）の置換基を有する）、Rf²及びRf³はそれぞれ独立に炭素数1〜10のペルフルオロアルキル基であるか、又は、Rf²とRf³は互いに一緒になって炭素数1〜4のペルフルオロアルキレン基を形成していてもよく、Ｘは-SO₂-又は-CO-である。）で表される常温溶融塩。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
（もっと読む）

【解決手段】 一般式（I）


｛式中、Ｑは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、Ｒ^１は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、又、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキレン基を形成でき、Ｒ^５は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、置換フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｗは酸素原子等、−ＮＲ^６−等。｝で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。 （もっと読む）

【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
（もっと読む）

現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。

（もっと読む）