本発明は、下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規な化合物：及びその医薬上許容しうる塩、有用な組成物及び方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防する。
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本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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第一水素化触媒の粒子を、不飽和化合物が溶解されている液相に懸濁させ、その液相は水素を含有する気体の存在下、第一の水素分圧および第一の温度のもとで重力方向に対向して並流で充填気泡塔反応器を通じて送られ、気泡塔反応器から排出物が気液分離槽に供給され、液相は十字流濾過に供給され、その際濃縮液および濾液が得られ、その濃縮液は気泡塔反応器に返送され、濾液は水素を含有する気体の存在下、第二の水素分圧および第二の温度のもとで第二の水素触媒床を介して導かれ、その際第二の水素分圧は第一の水素分圧より少なくとも１０ｂａｒ高い、不飽和化合物の連続的水素化のための方法を記載する。
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【課題】オキサジンジスルフィド染料
【解決手段】式（１）Ｄ₁−（Ｚ₁）_r−Ｙ₁−Ｓ−Ａ
（式中、
Ａは水素原子；又は式（１ａ）＊−Ｓ−Ｙ₂−（Ｚ₂）_r−Ｄ₂で表される基を表し；
Ｙ₁及びＹ₂は、夫々互いに独立して、非置換の又は置換された、直鎖又は分枝鎖の、中断された又は中断されていない、炭素原子数１乃至１０のアルキレン基；炭素原子数５乃至１０のシクロアルキレン基；炭素原子数５乃至１０のアリーレン基；又は炭素原子数５乃至１０のアリーレン基−（炭素原子数１乃至１０のアルキレン基）を表し；
Ｚ₁及びＺ₂は、夫々互いに独立して、


を表し；又は式


で表される置換された又は非置換の芳香族又はヘテロ芳香族化合物のカチオン性バイラジカルを表し；ここで、
アスタリスク＊はＤ₁及び／又はＤ₂への結合を表し；
アスタリスク＊＊はＹ₁及び／又はＹ₂への結合を表し；
Ｗ₁はＮ又はＣＲ₅基を表し；
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄及びＲ₅は、夫々互いに独立して、水素原子；炭素原子数１乃至１４
のアルキル基；炭素原子数２乃至１４のアルケニル基；炭素原子数５乃至１０のアリール基；炭素原子数５乃至１０のアリール基−（炭素原子数１乃至１０のアルキル基）；又は−炭素原子数１乃至１０のアルキル基（炭素原子数５乃至１０のアリール基）を表す。）；
Ｄ₁及びＤ₂は、夫々互いに独立して、式


で表される基より選択される有機染料の残基を表し、
Ｒ₆及びＲ₇は、夫々互いに独立して、水素原子；炭素原子数１乃至２０のアルキル基；炭素原子数１乃至２０のアルコキシ基；炭素原子数３乃至６のシクロアルキル基；炭素原子数５乃至１０のアリール基；アニレート（ａｎｅｌｌａｔｅｄ）された芳香族基；カルボ
キシレート；又はスルホネート基を表し；
Ｒ₈、Ｒ₉及びＲ₁₀、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は、夫々互いに独立して、水素原子；非置換の又は置換された、直鎖の又は分枝鎖の、単環又は多環の、中断された又は中断されていない、炭素原子数１乃至１４のアルキル基、炭素原子数２乃至１４のアルケニル基、炭素原子数６乃至１０のアリール基、炭素原子数６乃至１０のアリール−炭素原子数１乃至１０のアルキル基又は炭素原子数５乃至１０のアルキル基（炭素原子数５乃至１０のアリール基）を表し；又は、
Ｒ₈及びＲ₉又はＲ₁₀及びＲ₁₁は、結合窒素原子と一緒に、一種以上のヘテロ原子を含み得る５乃至７員の炭素環を形成し；又は、
Ｒ₈はＮ⁺と一緒にＣ₁に結合して、５乃至７員の炭素環を形成し；又は、
Ｒ₉はＮ⁺と一緒にＣ₂に結合して、５乃至７員の炭素環を形成し；
Ｘは−Ｏ−；又は−Ｎ（Ｒ₉）−；又は−Ｓ−を表し；
ｐは０乃至５の数を表し；
ｒは０又は１を表し；そして
ｓは１乃至５の数を表す。）
で表される化合物を開示する。
該化合物は、ケラチン繊維、好ましくは人の毛髪などの誘起材料の染色に有用である。 （もっと読む）

本発明は２重結合エステル基を有する蛍光標識物質、これを標識及び検出する方法に関し、不飽和２重結合エステル基を有する蛍光物質を油類に添加して油類製品に隠匿標識する方法、及び、標識された油類製品に特有の蛍光を誘導する機能を持った発現剤を添加してＵＶ／ＶＩＳ領域において蛍光強度計によりこれを検出する方法、及び、前記標識物質に関する。 （もっと読む）

ある種のシクロプロピルアミンは、ヒスタミンＨ_３受容体に媒介される疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３モジュレーターである。 （もっと読む）

サーチュイン調節化合物であるオキサゾロピリジン誘導体およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

式（Ｉ）のジシアノアルカン酸アミド［式中、Ｒ^１はＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニルまたはハロアルキニルであり；Ｒ^２はＨ、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^４はＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニルであるか、Ｒ^３およびＲ^４が一緒になってアルキレン、ハロアルキレン、アルケニレンまたはハロアルケニレンであってもよく；ＸはＯまたはＳであり；Ｒ^５およびＲ^６はＨ、アルキル（１〜３個のＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、ＮＲ^７Ｒ^８、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、シクロアルキル、ハロシクロアルキルおよび置換されていてもよいフェニルの基で置換されていてもよい）またはハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、ＮＲ^７Ｒ^８、アルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、ハロアルケニルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、Ｒ^７Ｒ^８Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニルまたはフェニル（フェニルカルボニル、ベンジルカルボニルおよびフェニルは置換されていてもよい）であり；またはＲ^５およびＲ^６は、酸素、窒素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含むことができ、カルボニル（Ｃ（＝Ｏ））結合を介して結合していることができ、置換されていてもよい飽和、部分不飽和もしくは不飽和の５〜６員複素環基であり；Ｒ^７、Ｒ^８はＨ、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ベンジル、フェニル、フェニルカルボニル、アルキルスルホニルまたはハロアルキルスルホニルである］またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマーもしくは塩；式（Ｉ）の化合物の製造方法；昆虫、ダニまたは線虫を駆除するための式（Ｉ）の化合物の使用；ならびに式（Ｉ）の化合物を用いる、寄生虫による蔓延もしくは感染に対して動物を治療、防除、予防または保護する方法。

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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物であるアモロルフィンベースの改善された製造方法に関し、前記方法は、（ｉ）式（II）：


の化合物を、フリーデルクラフツ触媒としてのＦｅＣｌ_３と、２０乃至３０℃の温度で接触させる工程；及び（ii）１当量の２−ハロゲノ−２−メチルブタンを添加する工程を含み、工程（ｉ）で得られる反応混合物を、工程（ii）の前に−４０乃至−６０℃の温度に冷却することを特徴とする。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ₁は、モルホリノ環の２位または３位に結合し、８〜１６個の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖アルキル基であり、Ｒ₂は２〜１０個の炭素原子を含有し、アルファ位以外がヒドロキシ基で置換された、直鎖または分岐鎖アルキル基である）を有するモルホリノ化合物、または医薬的に許容されるその塩の、ニキビの治療用組成物の製造における使用に関する。
【化9】

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【課題】Ｇ−ＣＳＦ様作用を有し、Ｇ−ＣＳＦ製剤に代用し得る新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ａは酸素原子、硫黄原子又は単結合を示し；Ｘ¹は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、低級アルキル基又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し；Ｙ¹は置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよい複素環式基又は置換アミノ基を示し；Ｚ¹は水素原子、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいカルバモイル基又は置換基を有していてもよいフェニル基等を示し；ｎは１〜１６の整数を示す。）で表されるベンジルアルコール誘導体又はその塩を有効成分とするＧ−ＣＳＦ様作用薬。 （もっと読む）

【課題】 低濃度で低レベルの放射線に感応して発色する、放射線検出用発色剤の提供。
【解決手段】 式（１）で表されるフェノキサジン系化合物を含有する、放射線の照射により発色する放射線検出用発色材。


（式中、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴は、それぞれ同一でも異なっていてもよい水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基であり、Ｒ¹⁵は、Ｘが硫黄原子のとき、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜４のアルコキシ基若しくはニトロ基で置換されていてもよいフェノキシ基又はナフトキシ基であり、Ｘが酸素原子のとき、モノ若しくはジアルキルアミノ基（この場合アルキル基の炭素数は１〜８である）、炭素数５〜７のシクロアルキルアミノ基、ピペリジル基又はモルホリノ基である） （もっと読む）

【化１】


Ｘが、Ｏ又はＣＨ_２を表し；Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ独立に水素又はＣ_１−６アルキルを表し；ｐが、０又は１を表し；そしてＲが：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）から選択される５−若しくは６−員の飽和又は不飽和環を表すか；或いはＲが：Ｒ^１及びＲ^２が、いっしょにオキソ基を表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、それぞれ水素、メトキシ又はエトキシを表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、介在する炭素原子といっしょに、２位を介して接続し、そして一つ若しくはそれより多いメチル又はエチル基を所望により保有する１，３−ジオキソラン或いは１，３−ジオキサン環を形成する（Ｖ）及び（ＶＩ）から選択される５−又は６−員のオキソで置換された不飽和環を表する；式（Ｉ）の化合物：又はその塩は、不安症及び鬱病の治療のために適している。
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、有機エレクトロルミネセンス素子、特に青色スペクトルで発光する素子の改良に関する。これを達成するために、式（１）の化合物が、発光層のド−パントとして使用される。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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アルデヒド及び／又はケトンと水素及び、第１級アミン及び第２級アミンの群から選択された窒素化合物とを不均一系触媒の存在下で反応させることによりアミンを製造する方法において、触媒が、少なくとも１種の触媒活性金属及び／又はこの金属の少なくとも１種の化合物を担体としての織物、編物又はシート上に施与することにより製造可能な触媒充填物であることを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１個のアミン置換基をホスフィン基に対してパラ位に有する、式（Ia）、（Ib）の１，１’−ジフェニル−２，２’−ジホスフィンに関する。これらの新規な化合物は、プロキラル有機化合物の不斉付加反応の触媒である金属錯体の配位子であり、そしてこの触媒特性は、アミノ基の置換を介して基質特異的なやり方で調整することができる。
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