【課題】本開示の化合物を含む組成物、および５ＨＴ４セロトニン受容体アゴニストを投与することによって有益に治療される疾患および状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。
【解決手段】本開示は新規な重水素化されたモルホリニル化合物ならびにそれらの誘導体、薬剤的に受容可能なその塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および５ＨＴ４セロトニン受容体アゴニストを投与することによって有益に治療される疾患および状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】製造における排水処理の環境への負担、従業者の健康への配慮等の工業的製造に有利で安価な４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法の提供。
【解決手段】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸またはその反応性誘導体と２−アミノメチルー４−（４−フルオロベンジル）モルホリンとをケトン系溶媒の存在下反応させる工程を含む４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のジハロフェノキシフェニルアミジン、その調製のための方法、望ましくない微生物を防除するための該アミジンの使用及び該フェノキシアミジンを含む該目的のための薬剤に関する。本発明は、さらに、微生物及び／又はその生息環境に前記化合物を送達することにより望ましくない微生物を防除するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、明細書に示されている意味を有する）の、哺乳動物においていくつかの疼痛状態、特に慢性または侵害受容性の疼痛を治療するための医薬品としての使用に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｂ又はＩＩ又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Ｒ_２は、例えば、２−ピリジル−ＣＨ_２−、３−ピリジル−ＣＨ_２−、４−ピリジル−ＣＨ_２−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、Ｒ_２ａ−ＣＯ−であってもよく、Ｒ_２ａは、本明細書に記載されたピペロニル基、２−ピラジニル基（非置換又はＨ若しくは１〜４個の炭素原子のアルキルにより置換）、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Ｒ_３は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Ｃｘは、例えば、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＲ_７であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、放射性標識された化合物を合成する方法、そのような方法において有用な前駆体、そしてそのような方法により得ることができる放射性標識された化合物に関する。より具体的には、本発明は、ポジトロン放出型断層撮影（PET）および単光子放出コンピュータ断層撮影（SPECT）において有用な、特に放射性標識されたアゴニストを用いて神経受容体をイメージングするための、方法、前駆体、そして放射性標識された化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

【課題】 モノアミントランスポーター機能調節が関係する障害（例えば、排尿障害）の治療に有用なモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ³、およびｎは明細書に定義したとおりであり、Ｒ²は特にアリールである。］で表されるモルホリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびにそれらを含有する医薬もしくは医薬組成物。 （もっと読む）

本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT₆受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)で示される化合物。


(式中:AはOまたはSである;Ｘは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど；*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。 （もっと読む）

第一級もしくは第二級のアルコール、アルデヒド及び／又はケトンと、水素及び、アンモニア、第一級の及び第二級のアミンの群から選択される窒素化合物とを、二酸化ジルコニウム含有の及びニッケル含有の触媒の存在下で反応させることによってアミンを製造する方法において、該触媒の触媒活性物質が、その水素による還元の前に、ジルコニウム、銅及びニッケルの酸素含有の化合物を含有し、かつＳｂ、Ｐｂ、Ｂｉ及びＩｎから選択される１つ以上の金属の酸素含有の化合物を含有することを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な優れた化合物の製造方法、精製方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［３］で表される化合物又はその塩と、下記一般式［４］で表される化合物又はその反応性誘導体を反応させることにより、下記一般式［２］で表される化合物又はその医薬上許容される塩を製造することができる。また、一般式［２］で表される化合物の結晶化を工業的に良好な作業性で行うことができ、高品質な一般式［２］で表される化合物の結晶を得ることができる。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】良好なラジカル重合性と電荷輸送性を有し、成膜性や他のモノマーとの相溶性、耐摩耗特性に優れ且つ電気的特性が良好で且つ白斑点等による画像欠陥が少ない長寿命な電子写真感光体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される連鎖重合性化合物。
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アルデヒド及び／又はケトンと、水素と、１級アミン及び２級アミンの群から選択された窒素化合物とを、不均一系触媒の存在で反応させることによって、アミンを製造するための方法において、反応を、不均一系触媒としての懸濁触媒の使用下に行い、かつ、セミバッチ運転方式で実施し、その際、窒素化合物を一方の反応パートナーとして反応容器中に装入し、かつアルデヒド及び／又はケトンを他方の反応パートナーとして反応の過程で添加し、かつ反応の過程で、窒素化合物の達成された変換率に依存して、アルデヒド及び／又はケトンを、窒素化合物の変換率が少なくとも９５％となるまで少量ずつ又は連続的に反応混合物に添加し、かつ、触媒を、完全にか又は部分的に、反応バッチの後に、次の反応バッチで再利用するために反応容器中に残留させ、かつ再利用することを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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