下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


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本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ（ＩＤＨ）変異体（例えばＩＤＨＩｍまたはＩＤＨ２ｍ）を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドを、高収率、高純度で得る製造方法を提供する。
【解決手段】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドを含む粗体を、アミド溶媒を含む溶媒に溶解させた後、得られた溶液から４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドを晶析させる方法である。 （もっと読む）

【課題】製造が簡便で且つ、駆動電圧が低い有機エレクトロルミネッセンス素子を提供すること。
【解決手段】陽極と、陰極との間に発光層を有し、該陽上にカップリング膜を形成し、次いで、表面処理することにより形成された有機層が、式


［式中、Ａ環及びＢ環は、互いに同一又は相異なり、環上に結合手を有する芳香環を表し、Ｙ₁は−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^ｂは１価の有機基を表す。］で表される繰り返し単位を有する高分子化合物を含む層である、有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

【課題】廉価な有機色素を用いて、変換効率の高い色素増感型電池を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される構造を有する色素。
【化１】


一般式（１）
［一般式（１）中、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又はＣＲ^２(Ｒ^３)を表す。Ｙは色素残基を表し、ｎは１以上の整数を表す。Ｚは置換基を表し、ｍは０または正の整数を表す。ｍが２以上の場合、Ｚは同一でも異なっていてもよい。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は水素原子、又は置換基を表す。］ （もっと読む）

【課題】２−アセチルアミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンを、高収率、高純度で得、得られた２−アセチルアミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンを使用して高純度の４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドクエン酸塩２水和物を製造する方法を提供する。
【解決手段】２−アセチルアミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンを、エステル溶媒を少なくとも５０容量％以上含む有機溶媒で再結晶することを特徴とする２−アセチルアミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンの精製方法。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される化合物［式中、Ｒ^１は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり；Ｒ^２は、（ＣＨ_２）_ｎ（ｎは、０、１、２、３又は４である）であり；Ｒ^３は、（ＣＨ_２）_ｍＲ^３Ａ（式中、ｍは、０、１、２、３又は４である）であり；そして、Ｒ^３Ａは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、ＯＣＨ_３、ＯＨ、場合により置換されるフェノキシ、Ｃ≡ＣＨ、Ｃ≡Ｎ、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＣＨ_２を意味するＸ^１を含有している環であり；そして、Ｘ^２は、Ｏ、Ｓ又はＮＨである］と、式（２）で表される化合物［式中、Ｒ^４は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−ＮＲ^７Ｒ^８；又は−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−Ｒ^９であり；そして、置換基Ｒ^５〜Ｒ^９は、本明細書に指定される意味を有する］、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、一般式（１）（Ｉ）の化合物、薬学的に許容可能な無機酸または有機酸とのその付加塩および付加塩の水和物、ならびにそれらのエナンチオマー体に関する：


（式中、
Ｒ１は、−水素原子またはハロゲン、−直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基またはＣ_１‐Ｃ_３フルオロアルキル基、−直鎖状または分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルコキシ基、１もしくは２つの直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_３アルキル基でＮ‐置換されたまたはＮ‐非置換のカルバミル基、または−シアノ基（ＣＮ）であり、Ｒ２は、−水素原子、または直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｈａｌ_１、Ｈａｌ_２、およびＨａｌ_３は− ハロゲンである）。
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【課題】４００〜５５０ｎｍ近傍の波長領域にモル吸光係数の大きい蛍光性色素を生成させることで、上記波長範囲の再生レーザー光を用いて高感度に再生を行うことができる同時２光子吸収記録材料、それを用いた２光子吸収光記録再生方法記録媒体を提供する。
【解決手段】少なくとも１種の２光子吸収化合物と、少なくとも１種の下記一般式（１）で表される蛍光色素前駆体を含有する同時２光子吸収記録材料。該記録材料に、２光子吸収化合物の２光子吸収を利用して記録を行った後、レーザー光を該記録材料に照射してその蛍光強度の違いを検出することにより記録再生することができ、該記録材料をもちいて２光子吸収記録媒体とすることができ、また該記録材料を含む記録層を有する多層記録媒体とすることもできる。


式中、Ｒ^１〜Ｒ^７はそれぞれ独立に置換基等を、ｍ及びｎは０〜３の整数を表す。 （もっと読む）

式（ＩＩＩ）：
【化１】


［式中、Ｘは、重合可能な基であり；Ａｒ、Ａｒ¹およびＡｒ²は各々独立して、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール基を表し；Ｒ¹は、Ｈまたは置換基を表し：Ｚは、直接結合または二価の連結原子もしくは基を表し、Ａｒ¹およびＡｒ²は、単結合またはＣＲ¹Ｒ²、ＳｉＲ¹Ｒ²、ＰＲ¹、ＮＲ¹、ＯおよびＳから選択される二価の連結基によって結合し、Ｒ¹およびＲ²は、水素；置換されていてもよいアルキル（ここで、１個以上の隣接していないＣ原子がＯ、Ｓ、Ｎ、Ｃ＝Ｏおよび−ＣＯＯ−で置換されていてもよい）；アルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから独立に選択される］のモノマー。Ａｒ¹およびＡｒ²は、酸素原子によって結合されていることが好ましく、Ａｒ¹および／またはＡｒ²は、そのそれぞれの隣接するＡｒ基と縮合してもよく、Ａｒ¹およびその隣接するＡｒ基ならびに／またはＡｒ²およびその隣接するＡｒ基は、縮合してフルオレン単位を形成してもよい。 （もっと読む）

式Ｉ；
本発明は、以下に示される式Ｉのアクリルアミド化合物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療または予防するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。

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新規の有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が開示される。良好な発光効率および優れた寿命特性を伴った開示された有機電界発光化合物が使用されて、非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤ素子を製造することができる。
【代表図】なし （もっと読む）

【課題】薬理学的に有効なキナゾリン誘導体の製造に有用な手段を提供する。
【解決手段】式II及び式IIIの化合物の中間体はそれぞれ、キナゾリン誘導体、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンのような薬理学的に有効なキナゾリン誘導体の製造方法に有用である。


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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤としての新規な複素環化合物、該複素環化合物を含む医薬組成物、並びに循環器病、代謝障害、肥満症、肥満症関連疾患、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、グルコース耐性異常又は空腹時グルコース異常の治療又は予防のための前記化合物の使用に関する。本発明の化合物の実例を以下に示す：式（Ｉ）
【化１】

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【課題】オルガノゲル化剤として機能するカラーフォーマーを含む放射線検出材料の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物。


この化合物と有機溶媒からなるオルガノゲル及びこのオルガノゲルからなる放射線検出用材料。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ウィルス感染細胞抑制剤を提供する。
【解決手段】フェノキサジン誘導体又はその医薬的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有するウィルス感染細胞抑制剤を提供する。 （もっと読む）