本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 （もっと読む）

本発明は式(1)の模倣薬の製造方法に関する。


（式中nは1又は2を表し、R¹が水素、ハロゲン、C_1-4-アルキル又はO-C_1-4-アルキルを表し、R²が水素、ハロゲン、C_1-4-アルキル又はO-C_1-4-アルキルを示し、及びR³が水素、C_1-4-アルキル、OH、ハロゲン、O-C_1-4-アルキル、O-C_1-4-アルキレン-COOH又はO-C_1-4-アルキレン-COO-C_1-4-アルキルを表す。）
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｋ、Ａｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびＥは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】 モノアミントランスポーター機能調節が関係する障害（例えば、排尿障害）の治療に有用なモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ³、およびｎは明細書に定義したとおりであり、Ｒ²は特にアリールである。］で表されるモルホリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびにそれらを含有する医薬もしくは医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、噴霧剤を欠く吸入用エアロゾル製剤に関し、この製剤は下記一般式(1)の1種以上の化合物並びに追加の活性成分2及び3を含む。
【化１】


式中、基R¹、R²、R³及びX^-は、特許請求の範囲及び明細書で例を挙げるとおりに定義されうる。 （もっと読む）

【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)で示される化合物。


(式中:AはOまたはSである;Ｘは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど；*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。 （もっと読む）

細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、５ＨＴ６受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式（Ｉ）で表され、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ及びｘは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化１】

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光学活性trans-2,6-ジメチルモルホリンを製造する方法であって、(i)ラセミtrans-2,6-ジメチルモルホリンをD-マンデル酸と反応させるステップ、(ii)D-マンデル酸とtrans-2,6-ジメチルモルホリンの１つのエナンチオマーとから形成された塩をtrans-2,6-ジメチルモルホリンの他のエナンチオマーから取り出すステップ、および(iii)所望の光学活性trans-2,6-ジメチルモルホリンを単離するステップによる、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、噴射剤を含まず、一般式（１）の化合物を１種以上と追加の有効成分（２）とを含む、吸入用エアロゾル製剤に関する。式中、基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＸ⁻は請求の範囲及び明細書中に示すように定義することができる。
【化１】

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本発明は、一般式（１）の化合物（式中、基Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は請求の範囲及び明細書中に示す定義を有する）の１種以上、好ましくは１種と、少なくとも１種の他の有効成分２とを含む新規な医薬組成物、その製造方法及び医薬品としての使用に関する。
【化１】

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【課題】オキサジンジスルフィド染料
【解決手段】式（１）Ｄ₁−（Ｚ₁）_r−Ｙ₁−Ｓ−Ａ
（式中、
Ａは水素原子；又は式（１ａ）＊−Ｓ−Ｙ₂−（Ｚ₂）_r−Ｄ₂で表される基を表し；
Ｙ₁及びＹ₂は、夫々互いに独立して、非置換の又は置換された、直鎖又は分枝鎖の、中断された又は中断されていない、炭素原子数１乃至１０のアルキレン基；炭素原子数５乃至１０のシクロアルキレン基；炭素原子数５乃至１０のアリーレン基；又は炭素原子数５乃至１０のアリーレン基−（炭素原子数１乃至１０のアルキレン基）を表し；
Ｚ₁及びＺ₂は、夫々互いに独立して、


を表し；又は式


で表される置換された又は非置換の芳香族又はヘテロ芳香族化合物のカチオン性バイラジカルを表し；ここで、
アスタリスク＊はＤ₁及び／又はＤ₂への結合を表し；
アスタリスク＊＊はＹ₁及び／又はＹ₂への結合を表し；
Ｗ₁はＮ又はＣＲ₅基を表し；
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄及びＲ₅は、夫々互いに独立して、水素原子；炭素原子数１乃至１４
のアルキル基；炭素原子数２乃至１４のアルケニル基；炭素原子数５乃至１０のアリール基；炭素原子数５乃至１０のアリール基−（炭素原子数１乃至１０のアルキル基）；又は−炭素原子数１乃至１０のアルキル基（炭素原子数５乃至１０のアリール基）を表す。）；
Ｄ₁及びＤ₂は、夫々互いに独立して、式


で表される基より選択される有機染料の残基を表し、
Ｒ₆及びＲ₇は、夫々互いに独立して、水素原子；炭素原子数１乃至２０のアルキル基；炭素原子数１乃至２０のアルコキシ基；炭素原子数３乃至６のシクロアルキル基；炭素原子数５乃至１０のアリール基；アニレート（ａｎｅｌｌａｔｅｄ）された芳香族基；カルボ
キシレート；又はスルホネート基を表し；
Ｒ₈、Ｒ₉及びＲ₁₀、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は、夫々互いに独立して、水素原子；非置換の又は置換された、直鎖の又は分枝鎖の、単環又は多環の、中断された又は中断されていない、炭素原子数１乃至１４のアルキル基、炭素原子数２乃至１４のアルケニル基、炭素原子数６乃至１０のアリール基、炭素原子数６乃至１０のアリール−炭素原子数１乃至１０のアルキル基又は炭素原子数５乃至１０のアルキル基（炭素原子数５乃至１０のアリール基）を表し；又は、
Ｒ₈及びＲ₉又はＲ₁₀及びＲ₁₁は、結合窒素原子と一緒に、一種以上のヘテロ原子を含み得る５乃至７員の炭素環を形成し；又は、
Ｒ₈はＮ⁺と一緒にＣ₁に結合して、５乃至７員の炭素環を形成し；又は、
Ｒ₉はＮ⁺と一緒にＣ₂に結合して、５乃至７員の炭素環を形成し；
Ｘは−Ｏ−；又は−Ｎ（Ｒ₉）−；又は−Ｓ−を表し；
ｐは０乃至５の数を表し；
ｒは０又は１を表し；そして
ｓは１乃至５の数を表す。）
で表される化合物を開示する。
該化合物は、ケラチン繊維、好ましくは人の毛髪などの誘起材料の染色に有用である。 （もっと読む）

本発明は２重結合エステル基を有する蛍光標識物質、これを標識及び検出する方法に関し、不飽和２重結合エステル基を有する蛍光物質を油類に添加して油類製品に隠匿標識する方法、及び、標識された油類製品に特有の蛍光を誘導する機能を持った発現剤を添加してＵＶ／ＶＩＳ領域において蛍光強度計によりこれを検出する方法、及び、前記標識物質に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(1)のベータミメティックスの製造方法に関する：
【化１】


式中、nは1または2を表し；R¹は水素原子、ハロゲン原子、C_1-4-アルキル基またはO-C_1-4-アルキル基を表し；R²は水素原子、ハロゲン原子、C_1-4-アルキル基またはO-C_1-4-アルキル基を表し；R³は水素原子、C_1-4-アルキル基、OH、ハロゲン原子、O-C_1-4-アルキル基、O-C_1-4-アルキレン-COOH基、またはO-C_1-4-アルキレン-COO-C_1-4-アルキル基を表す。
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本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式10で表される光学活性なモルホリン化合物の製造方法を提供する：




(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
また、本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式55で表される化合物の製造方法を提供する：


(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
本発明の製造方法によれば、タウ蛋白キナーゼ1阻害作用を有し、アルツハイマー病等の治療薬として有用な2-(2-アリールモルホリン-4-イル)-1-メチル-1H-[4,4’]ビピリミジニル-6-オン等の化合物を合成するための原料として重要である、光学活性な2-アリール置換モルホリン化合物および3-オキソ-3-(ピリミジン-4-イル)プロピオン酸エステルを収率よく、工業的に有利な方法で製造することができる。 （もっと読む）

【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２''、Ｒ^２'''、Ｖ及びｎはクレーム及び明細書中に示す定義を有する）又は該化合物のいくつかと、少なくとも１種の他の有効成分２とを好ましくは含む新規な医薬組成物に関する。本発明の化合物の製造方法及び医薬品としての使用についても開示する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に定義した通りである）を使用して疼痛を治療する方法に関する。本発明はまた、ある種の新規な式（Ｉ）の化合物誘導体に関する。
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