本発明は、ＴＲＰＶ４チャンネル受容体に付随する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式：
式Ｉ：


［式中：
Ｘは、ＯまたはＣＨ_２であり；
Ｒ１は、置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、置換されていてもよいＣ_４−７シクロアルケニル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルキル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、分枝鎖または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、Ａｒ−Ｃ_０−６アルキル、またはＨｅｔ−Ｃ_０−６アルキルであり；
Ｒ３は、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］
で示されるある種の置換モルホリンおよびピペリジンまたはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。
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次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に記載した意味を有する）で示される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びエステルを指す。これらの化合物は、医薬の製造に使用され得る。
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カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】 マイケル付加化合物を、従来の方法と比較して短い反応時間で製造する方法を提供する。
【解決手段】 （メタ）アクリル酸エステル類と、１級または２級アミン化合物とを、連続的に反応させることにより、マイケル付加化合物を、従来の方法と比較して短い反応時間で製造することができる。
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（＋）−（２Ｓ、３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル２−モルホリノールあるいはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の新規医薬組成物、特に持続放出性医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｐ、ｑ、ＡおよびＸは明細書において定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩が開示されている。該化合物の調製ならびに抑鬱および不安をはじめとするＣＮＳおよび他の障害の治療における使用も開示されている。
【化１】

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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物；又は薬剤学的に許容しうるその塩［ここで、ｋ、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書に定義されるとおりである］、更にはこれらの製造方法、これらを含む医薬組成物、及び医薬の製造のためのこれらの使用。
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【課題】血管新生を抑制する２型糖尿病治療剤を提供する。
【解決手段】
2-アミノフェノキサジン-3-オン誘導体又はそれらの薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する２型糖尿病治療剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩのＢＡＣＥ阻害剤と、それらの使用方法と、その調製方法と、それらの調製に有用な中間体とを提供する。


Ｉ
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本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規化合物およびこれらの化合物を調製するための方法、ならびにヒトまたは動物の医薬(皮膚科学における、ならびにまた心血管疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患の分野における)における使用のために意図された医薬組成物あるいは化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

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本発明は、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）の治療用医薬を製造するための、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、基Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲及び明細書に記載の意味を有する）の使用、及び一般式（Ｉ）の新規化合物自体に関する。
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単子葉植物から、または化学合成により入手可能である、酸素含有基、窒素または別の酸素含有基およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシ基が共有結合したフェノール分子を有するフェノール化合物またはその前駆化合物は、ヒトおよび動物において不安ならびに関連する行動および状態を沈静および／または低減させることが発見されている。本発明の別な化合物は、フェノール化合物の前駆物質として働くことができる、ベンゾキサジノイド−環状ヒドロキサム酸、ラクタムおよびそれに対応するグルコシドを含むことができる。ヒトおよび動物の治療的使用に適した濃度の本発明のフェノール化合物およびフェノール化合物の前駆物質を、最適な収量を得るために適時収穫される成長初期段階にあるトウモロコシなどの単子葉植物から得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、ステロイドホルモン核内受容体の活性化に関連する疾患または障害を処置または予防する化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、新規なハロアルケン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】次式（Ｉ）で示されるハロアルケン誘導体を有効成分とする農園芸用有害生物防除剤。
【化１】


（式中、ＱはＩ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ、Ｉ-ｅ、Ｉ-f、Ｉ-g、Ｉ-h、Ｉ-i、Ｉ-j、Ｉ-k、Ｉ-lを表し、Ｘ：Ｈ、Ｆ、Ａ：Ｏ、Ｓ、ＳＯ_２、ＳＯを表し、ｎ：１、２、Ｒ^１：低級アルキル基、Ｒ^２：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、低級ハロアルコキシ基、低級アルキルスルホニル基、Ｒ^３：Ｈ、低級ハロアルキル基、ハロゲン原子、Ｒ^４：Ｈ、ハロゲン原子、Ｒ^５：Ｈ、ハロゲン原子、低級アルキル基、Ｒ^６：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、Ｒ^７：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、Ｙ：Ｏ、ＮＨ、ｍ：０、１、２。） （もっと読む）

本発明は一般式Ｉの蛍光発色団を含む，細胞または細胞の部分を選択的に染色するための発色団に関する。本発明は更に細胞の分別方法，細胞のターゲティング方法並びに細胞の同定方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ_１は、５員または６員のヘテロアリール基（５員のヘテロアリール基は、酸素、硫黄、または窒素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、そして６員のヘテロアリール基は、１から３個の窒素原子を含有する）を表すか、またはＲ_１は、４員、５員、または６員の複素環基を表し、ここで、該５員または６員のヘテロアリール基、または４員、５員、または６員の複素環基は、（ＣＨ_２）_ＰＲ_６（ここで、ｐは、０、または１から４の整数である）から選択される１から３個の置換基（同一または異なっていてもよい）により置換されていてもよく、そしてＲ、およびＲ_２〜Ｒ_６は、それぞれ明細書において定義されている］の複素環式誘導体、およびその医薬的に許容される塩および溶媒和物；その製造方法、およびタキキニンにより、および／またはセロトニン再取込み輸送タンパク質の選択的阻害により仲介される状態の処置での使用に関する。
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神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、癌疼痛、背痛、炎症性疼痛、筋肉−骨格障害、内臓痛、緊張／捻挫に起因する疼痛、術後疼痛、外傷後疼痛、火傷、腎疝痛、急性疼痛、中枢神経系外傷、頭痛及び口腔顔面痛から選択される疼痛症状を治療するための医薬の製造における、(S,S)−若しくはラセミレボキセチン又はその製薬上許容される塩の使用が開示されている。アルファ−２−デルタリガンドに反応しない患者の疼痛を治療するための医薬の製造における、(S,S)−レボキセチン又はその製薬上許容される塩の使用、及び精神能力又は気分向上剤として使用するための医薬の製造における、(S,S)−若しくはラセミレボキセチン又はその製薬上許容される塩の使用も開示されている。 （もっと読む）