ベンゾキサジノン誘導体、その調製法ならびにＣＮＳおよび他の障害の治療におけるその使用
Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｐ、ｑ、ＡおよびＸは明細書において定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩が開示されている。該化合物の調製ならびに抑鬱および不安をはじめとするＣＮＳおよび他の障害の治療における使用も開示されている。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ａは、同一または異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、ペンタフルオロエチル、Ｃ１−６アルコキシ、アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルアミド、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アロイル、アリールＣ１−６アルカノイル、およびＡｒ１−Ｂ基（式中、Ｂは単結合、Ｏ、ＳまたはＣＨ２を表し、Ａｒ１は、フェニルまたは単環式ヘテロ芳香族基を表し、前記Ａｒ１基は、１〜３個の同一であっても、異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい、二環式６，５または６，６芳香族またはヘテロ芳香族基である；
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニルまたはアリールＣ１−６アルキルである；
Ｒ２は独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシである；
ｐは０、１または２である；
Ｒ３は、（ａ）−（Ｒ４）ｒ（ここにおいて、Ｒ４は：Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、アリールカルボキサミドＣ１−４アルキル、アロイル、アロイルＣ１−４アルキル、アリールＣ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アシル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルおよびＲ３０Ｒ３１Ｎ−基（ここにおいてＲ３０およびＲ３１のそれぞれは独立して水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、適当ならばＲ３０Ｒ３１はＣ３−６アザシクロアルカンまたはＣ３−６（２−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成する）からなる群から選択され、ｒは０、１、２または３である）であるか；または
（ｂ）環にかかるブリッジであって、１〜３個の原子の鎖からなり、１、２または３個の、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される基で置換されていてもよいブリッジを形成するか；または
（ｃ）ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよい１〜３個の原子の鎖であって、該鎖の他の末端はＺにおける利用可能な炭素原子と結合している；
ＸはＣＨ、ＮまたはＣである；
【化２】
はＸがＣＨまたはＮである場合、単結合を表し；
【化３】
はＸがＣである場合、二重結合を表す；
ｑは０、１または２である（ここにおいて、ｑが０であるならば、ＸはＮ以外の基である）；および
Ｚはベンゾキサジノン基の６位または８位に結合し、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または基：
【化４】
（式中、ｍおよびｎは独立して０、１または２であり、Ｙは単結合、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、酸素、またはメチレン基（ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよい）である；
ただし、Ａがナフチル、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルまたは２，３−ジヒドロインデンである場合、Ｚは−（ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ））−、−（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ））−または−（ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ））以外の基である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ａが二環式６，５または６，６ヘテロ芳香族基である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉａ）：
【化５】
［式中：
Ａは、同一または異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、ペンタフルオロエチル、Ｃ１−６アルコキシ、アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルアミド、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アロイル、アリールＣ１−６アルカノイル、およびＡｒ１−Ｂ基（式中、Ｂは単結合、Ｏ、ＳまたはＣＨ２を表し、Ａｒ１は、フェニルまたは単環式ヘテロ芳香族基を表し、前記Ａｒ１基は、１〜３個の同一であっても、異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい、二環式６，５または６，６ヘテロ芳香族基である；
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニルまたはアリールＣ１−６アルキルである；
Ｒ２は独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシである；
ｐは０、１または２である；
Ｒ３は、（ａ）−（Ｒ４）ｒ（ここにおいて、Ｒ４は：Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、アリールカルボキサミドＣ１−４アルキル、アロイル、アロイルＣ１−４アルキル、アリールＣ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アシル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルおよびＲ３０Ｒ３１Ｎ−基（ここにおいてＲ３０およびＲ３１のそれぞれは独立して水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、適当ならばＲ３０Ｒ３１はＣ３−６アザシクロアルカンまたはＣ３−６（２−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成する）からなる群から選択され、ｒは０、１、２または３である）であるか；または
（ｂ）環にかかるブリッジであって、１〜３個の原子の鎖からなり、１、２または３個の、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される基で置換されていてもよいブリッジを形成するか；または
（ｃ）ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよい１〜３個の原子の鎖であって、該鎖の他の末端はＺにおける利用可能な炭素原子と結合している；
ＸはＣＨ、ＮまたはＣである；
【化６】
はＸがＣＨまたはＮである場合、単結合を表し；
【化７】
はＸがＣである場合、二重結合を表す；
ｑは０、１または２である（ここにおいて、ｑが０であるならば、ＸはＮ以外の基である）；および
Ｚはベンゾキサジノン基の６位または８位に結合し、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または基：
【化８】
（式中、ｍおよびｎは独立して０、１または２であり、Ｙは単結合、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、酸素、またはメチレン基（ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよい）である；
ただし、Ａがナフチル、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルまたは２，３−ジヒドロインデンである場合、Ｚは−（ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ））−、−（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ））−または−（ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ））以外の基である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素またはメチルである請求項１〜３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がメチルである請求項１〜４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣＨまたはＮであり、
【化９】
が単結合である請求項１〜５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７】
ｑが１である請求項１〜６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−である請求項１〜７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９】
Ａがインドリル、キノリル、キナゾリニルまたは２，３−ジヒドロベンゾジオキシニルである請求項１〜８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが１〜４個の、ハロゲン（特にフルオロまたはクロロ）、Ｃ１−６アルキル（特にメチル、エチルおよびプロピル）、シアノ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルコキシ（特にメトキシ、エトキシまたはイソプロポキシ）またはＣ１−６アルカノイルからなる群から選択される置換基で置換されている、請求項１〜９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、５−キノリル（２−Ｍｅ）、５−キノリル（２−Ｍｅ、７−Ｃｌ）、５−キノリル（２−Ｍｅ、７−Ｆ）および５−キナゾリニル（２−Ｍｅ）、５−キノリル（２−Ｍｅ、７−Ｍｅ）、５−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、８−キノリル（６−メトキシ）、８−キノリル、４−インドリルおよび４−インドリル（２−Ｍｅ）からなる群から選択される、請求項１〜１０の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２】
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２，７−ジメチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−［２−（４−キノリン−４−イルピペラジン−１−イル）エチル］−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキナゾリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（６−メトキシキノリン−８−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−［２−（４−キノリン−８−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（１Ｈ−インドール−４−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−７−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
４−メチル−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エタノイル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［３−メチル−４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［２−メチル−４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペリジン−１−イル］エチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］エチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキナゾリン−５−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］エチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
７−フルオロ−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサ−ジン−３−オン
６−｛３−［４−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサ−ジン−３−オン
６−｛３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロパノイル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサ−ジン−３−オン
６−｛１−ヒドロキシ−３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−（Ｅ）−３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］−プロペニル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサ−ジン−３−オン
６−｛４−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］ブチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛４−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］−シクロヘキシ−１−エニル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛４−［４−（２−メチルキナゾリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］ブチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
４−メチル−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−４−Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
７−フルオロ−６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
７−フルオロ−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エタノイル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−（１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−（１−メトキシ−３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−［２−（４−ナフタレン−１−イルピペラジン−１−イル）エチル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン塩酸塩
６−｛１−フルオロ−２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛１−フルオロ−３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
５−フルオロ−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
５−フルオロ−４−メチル−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
４−エチル−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛１−（メチルオキシ）−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−アミノ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
Ｎ−［２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル）エチル］アセトアミド
６−｛１−（メチルアミノ）−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−（フェニルオキシ）エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
［２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル）エチル］ホルムアミド
６−｛１−ヒドロキシ−１−メチル−３−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−ヒドロキシ−１−メチル−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛（１Ｅ）−１−メチル−３−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−プロペン−１−イル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（１−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝エテニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（１−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］メチル｝エテニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル）エチルアセテート
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［４−（８−キノリニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−（２−メチル−５−キノリニル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛３−［４−（２−キノリニル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（６−クロロ−２−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（６−ニトロ−２−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−メチル−１，８−ナフチリジン−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（１，６−ナフチリジン−５−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２−フェニルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−フルオロ−２−［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛１−フルオロ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［４−（８−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（８−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（８−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−８−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−７−フルオロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−ブロモ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛３−［４−（７−ブロモ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（１−イソキノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
５−｛４−［２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル）エチル］−１−ピペラジニル｝−１−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチル
６−｛２−［４−（１，２−ジヒドロ−５−アセナフチレニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１−ピペリジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（６−クロロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛３−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（５−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−５−キナゾリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝オキシ）−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エタノイル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−フルオロエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛３−［４−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−６−｛［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］エチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−６−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−２−オン
４−メチル−６−（１−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］メチル｝エテニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−２−オン
６−（２−ヒドロキシ−１−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］メチル｝エチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−２−オン
６−｛［４−（６−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（６−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［４−（８−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（８−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［４−（６−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（６−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−６−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−６−｛２−［３−メチル−４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（８−クロロ−２−メチルキノリン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−４−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（８−フルオロ−２−メチル−キノリン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−４−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）ピペラジン−１−イル］エタノイル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛１−フルオロ−２−［４−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２−Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−エタノイル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４−Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（６−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（８−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（４−２−キノキサリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−８−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−８−｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル｝−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル｝−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル｝−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−｛４−［２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル｝エチル］−１−ピペラジニル｝−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−カルボニトリル
およびその医薬的に許容される塩からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
（ａ）式（ＩＩ）：
【化１０】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、ｐおよびＺは式（Ｉ）において定義したとおりであり、Ｌは脱離基である）の化合物を式（ＩＩＩ）：
【化１１】
（式中、Ａ、Ｒ３、
【化１２】
、Ｘおよびｑは式（Ｉ）において定義したとおりである）
の化合物と反応させるか；または
（ｂ）式（ＩＶ）：
【化１３】
（ＩＶ）
（式中、Ａ、Ｘ、Ｒ３、
【化１４】
、ｑおよびＺは式（Ｉ）において定義したとおりである）
の化合物を還元し、同時に結晶化し；
そのプロセス（ａ）または（ｂ）のそれぞれの後に
・任意の保護基を除去する、および／または
・式（Ｉ）の化合物を別の式（Ｉ）の化合物に変換する、および／または
・医薬的に許容される塩を形成させてもよいことを含む、請求項１において定義される式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を調製する方法。
【請求項１４】
治療において用いられる請求項１〜１２の何れか一つにおいて定義される式（Ｉ）または式（Ｉａ）の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
請求項１〜１２の何れか一つにおいて定義される式（Ｉ）または式（Ｉａ）の化合物またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１５において定義される医薬組成物の調製法であって、請求項１〜１２において定義される式（Ｉ）または式（Ｉａ）の化合物またはその医薬上許容される塩および医薬上許容される担体または賦形剤を混合することを含む調製法。
【請求項１７】
セロトニン関連障害の治療において用いられる式（Ｉｂ）：
【化１５】
［式中：
Ａは、同一または異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、ペンタフルオロエチル、Ｃ１−６アルコキシ、アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルアミド、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アロイル、アリールＣ１−６アルカノイル、およびＡｒ１−Ｂ基（式中、Ｂは単結合、Ｏ、ＳまたはＣＨ２を表し、Ａｒ１は、フェニルまたは単環式ヘテロ芳香族基を表し、前記Ａｒ１基は、１〜３個の同一であっても、異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてもよい、二環式６，５または６，６芳香族またはヘテロ芳香族基である；
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニルまたはアリールＣ１−６アルキルである；
Ｒ２は独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシである；
ｐは０、１または２である；
Ｒ３は、（ａ）−（Ｒ４）ｒ（ここにおいて、Ｒ４は：Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、アリールカルボキサミドＣ１−４アルキル、アロイル、アロイルＣ１−４アルキル、アリールＣ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アシル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルおよびＲ３０Ｒ３１Ｎ−基（ここにおいてＲ３０およびＲ３１のそれぞれは独立して水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、適当ならばＲ３０Ｒ３１はＣ３−６アザシクロアルカンまたはＣ３−６（２−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成する）からなる群から選択され、ｒは０、１、２または３である）であるか；または
（ｂ）環にかかるブリッジであって、１〜３個の原子の鎖からなり、１、２または３個の、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される基で置換されていてもよいブリッジを形成するか；または
（ｃ）ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよい１〜３個の原子の鎖であって、該鎖の他の末端はＺにおける利用可能な炭素原子と結合している；
ＸはＣＨ、ＮまたはＣである；
【化１６】
はＸがＣＨまたはＮである場合、単結合を表し；
【化１７】
はＸがＣである場合、二重結合を表す；
ｑは０、１または２である（ここにおいて、ｑが０であるならば、ＸはＮ以外の基である）；および
Ｚはベンゾキサジノン基の６位または８位に結合し、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または基：
【化１８】
（式中、ｍおよびｎは独立して０、１または２であり、Ｙは単結合、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、酸素、またはメチレン基（所望により、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよい）である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
障害が抑鬱または不安である請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
セロトニン関連障害の治療用医薬の調製における請求項１７記載の化合物の使用。
【請求項２０】
障害が抑鬱または不安である請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
セロトニン関連障害の治療法であって、安全かつ有効な量の請求項１７記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２２】
障害が抑鬱または不安である請求項２１記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ａは、同一または異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、ペンタフルオロエチル、Ｃ１−６アルコキシ、アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルアミド、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アロイル、アリールＣ１−６アルカノイル、およびＡｒ１−Ｂ基（式中、Ｂは単結合、Ｏ、ＳまたはＣＨ２を表し、Ａｒ１は、フェニルまたは単環式ヘテロ芳香族基を表し、前記Ａｒ１基は、１〜３個の同一であっても、異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい、二環式６，５または６，６芳香族またはヘテロ芳香族基である；
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニルまたはアリールＣ１−６アルキルである；
Ｒ２は独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシである；
ｐは０、１または２である；
Ｒ３は、（ａ）−（Ｒ４）ｒ（ここにおいて、Ｒ４は：Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、アリールカルボキサミドＣ１−４アルキル、アロイル、アロイルＣ１−４アルキル、アリールＣ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アシル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルおよびＲ３０Ｒ３１Ｎ−基（ここにおいてＲ３０およびＲ３１のそれぞれは独立して水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、適当ならばＲ３０Ｒ３１はＣ３−６アザシクロアルカンまたはＣ３−６（２−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成する）からなる群から選択され、ｒは０、１、２または３である）であるか；または
（ｂ）環にかかるブリッジであって、１〜３個の原子の鎖からなり、１、２または３個の、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される基で置換されていてもよいブリッジを形成するか；または
（ｃ）ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよい１〜３個の原子の鎖であって、該鎖の他の末端はＺにおける利用可能な炭素原子と結合している；
ＸはＣＨ、ＮまたはＣである；
【化２】
はＸがＣＨまたはＮである場合、単結合を表し；
【化３】
はＸがＣである場合、二重結合を表す；
ｑは０、１または２である（ここにおいて、ｑが０であるならば、ＸはＮ以外の基である）；および
Ｚはベンゾキサジノン基の６位または８位に結合し、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または基：
【化４】
（式中、ｍおよびｎは独立して０、１または２であり、Ｙは単結合、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、酸素、またはメチレン基（ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよい）である；
ただし、Ａがナフチル、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルまたは２，３−ジヒドロインデンである場合、Ｚは−（ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ））−、−（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ））−または−（ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ））以外の基である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ａが二環式６，５または６，６ヘテロ芳香族基である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉａ）：
【化５】
［式中：
Ａは、同一または異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、ペンタフルオロエチル、Ｃ１−６アルコキシ、アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルアミド、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アロイル、アリールＣ１−６アルカノイル、およびＡｒ１−Ｂ基（式中、Ｂは単結合、Ｏ、ＳまたはＣＨ２を表し、Ａｒ１は、フェニルまたは単環式ヘテロ芳香族基を表し、前記Ａｒ１基は、１〜３個の同一であっても、異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい、二環式６，５または６，６ヘテロ芳香族基である；
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニルまたはアリールＣ１−６アルキルである；
Ｒ２は独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシである；
ｐは０、１または２である；
Ｒ３は、（ａ）−（Ｒ４）ｒ（ここにおいて、Ｒ４は：Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、アリールカルボキサミドＣ１−４アルキル、アロイル、アロイルＣ１−４アルキル、アリールＣ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アシル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルおよびＲ３０Ｒ３１Ｎ−基（ここにおいてＲ３０およびＲ３１のそれぞれは独立して水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、適当ならばＲ３０Ｒ３１はＣ３−６アザシクロアルカンまたはＣ３−６（２−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成する）からなる群から選択され、ｒは０、１、２または３である）であるか；または
（ｂ）環にかかるブリッジであって、１〜３個の原子の鎖からなり、１、２または３個の、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される基で置換されていてもよいブリッジを形成するか；または
（ｃ）ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよい１〜３個の原子の鎖であって、該鎖の他の末端はＺにおける利用可能な炭素原子と結合している；
ＸはＣＨ、ＮまたはＣである；
【化６】
はＸがＣＨまたはＮである場合、単結合を表し；
【化７】
はＸがＣである場合、二重結合を表す；
ｑは０、１または２である（ここにおいて、ｑが０であるならば、ＸはＮ以外の基である）；および
Ｚはベンゾキサジノン基の６位または８位に結合し、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または基：
【化８】
（式中、ｍおよびｎは独立して０、１または２であり、Ｙは単結合、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、酸素、またはメチレン基（ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよい）である；
ただし、Ａがナフチル、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルまたは２，３−ジヒドロインデンである場合、Ｚは−（ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ））−、−（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ））−または−（ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ））以外の基である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素またはメチルである請求項１〜３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がメチルである請求項１〜４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣＨまたはＮであり、
【化９】
が単結合である請求項１〜５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７】
ｑが１である請求項１〜６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−である請求項１〜７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９】
Ａがインドリル、キノリル、キナゾリニルまたは２，３−ジヒドロベンゾジオキシニルである請求項１〜８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが１〜４個の、ハロゲン（特にフルオロまたはクロロ）、Ｃ１−６アルキル（特にメチル、エチルおよびプロピル）、シアノ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルコキシ（特にメトキシ、エトキシまたはイソプロポキシ）またはＣ１−６アルカノイルからなる群から選択される置換基で置換されている、請求項１〜９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、５−キノリル（２−Ｍｅ）、５−キノリル（２−Ｍｅ、７−Ｃｌ）、５−キノリル（２−Ｍｅ、７−Ｆ）および５−キナゾリニル（２−Ｍｅ）、５−キノリル（２−Ｍｅ、７−Ｍｅ）、５−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、８−キノリル（６−メトキシ）、８−キノリル、４−インドリルおよび４−インドリル（２−Ｍｅ）からなる群から選択される、請求項１〜１０の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２】
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２，７−ジメチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−［２−（４−キノリン−４−イルピペラジン−１−イル）エチル］−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキナゾリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（６−メトキシキノリン−８−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−［２−（４−キノリン−８−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（１Ｈ−インドール−４−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−７−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
４−メチル−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エタノイル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［３−メチル−４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［２−メチル−４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペリジン−１−イル］エチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］エチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキナゾリン−５−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］エチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
７−フルオロ−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサ−ジン−３−オン
６−｛３−［４−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサ−ジン−３−オン
６−｛３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロパノイル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサ−ジン−３−オン
６−｛１−ヒドロキシ−３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−（Ｅ）−３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］−プロペニル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサ−ジン−３−オン
６−｛４−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］ブチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛４−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］−シクロヘキシ−１−エニル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛４−［４−（２−メチルキナゾリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］ブチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
４−メチル−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−４−Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
７−フルオロ−６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
７−フルオロ−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エタノイル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−（１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−（１−メトキシ−３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−［２−（４−ナフタレン−１−イルピペラジン−１−イル）エチル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン塩酸塩
６−｛１−フルオロ−２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛１−フルオロ−３−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
５−フルオロ−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
５−フルオロ−４−メチル−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
４−エチル−６−｛２−［４−（２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］−オキサジン−３−オン
６−｛１−（メチルオキシ）−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−アミノ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
Ｎ−［２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル）エチル］アセトアミド
６−｛１−（メチルアミノ）−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−（フェニルオキシ）エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
［２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル）エチル］ホルムアミド
６−｛１−ヒドロキシ−１−メチル−３−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−ヒドロキシ−１−メチル−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛（１Ｅ）−１−メチル−３−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−プロペン−１−イル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（１−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝エテニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（１−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］メチル｝エテニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル）エチルアセテート
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［４−（８−キノリニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−（２−メチル−５−キノリニル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛３−［４−（２−キノリニル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（６−クロロ−２−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（６−ニトロ−２−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−メチル−１，８−ナフチリジン−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（１，６−ナフチリジン−５−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２−フェニルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−フルオロ−２−［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛１−フルオロ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−フルオロ−６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［４−（８−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（８−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（８−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−８−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−７−フルオロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−ブロモ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛３−［４−（７−ブロモ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（１−イソキノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
５−｛４−［２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル）エチル］−１−ピペラジニル｝−１−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチル
６−｛２−［４−（１，２−ジヒドロ−５−アセナフチレニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１−ピペリジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（６−クロロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛３−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（５−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−５−キナゾリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝オキシ）−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペラジン−１−イル］エタノイル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−フルオロエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛３−［４−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）−１−ピペラジニル］プロピル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−６−｛［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］エチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−６−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−２−オン
４−メチル−６−（１−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］メチル｝エテニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−２−オン
６−（２−ヒドロキシ−１−｛［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］メチル｝エチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−２−オン
６−｛［４−（６−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（６−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［４−（８−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（８−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［４−（６−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］アセチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（６−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−４−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−６−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−６−｛２−［３−メチル−４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（８−クロロ−２−メチルキノリン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−４−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（８−フルオロ−２−メチル−キノリン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−４−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）ピペラジン−１−イル］エタノイル｝−４Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛１−フルオロ−２−［４−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２−Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−エタノイル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛１−ヒドロキシ−２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−５−イル）ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４−Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
６−｛２−［４−（６−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−１−ヒドロキシエチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（８−フルオロ−２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］−エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（４−２−キノキサリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−８−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−メチル−８−｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−クロロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル｝−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル｝−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛２−［４−（７−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル｝−１−ピペラジニル］エチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
８−｛４−［２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル｝エチル］−１−ピペラジニル｝−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−カルボニトリル
およびその医薬的に許容される塩からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
（ａ）式（ＩＩ）：
【化１０】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、ｐおよびＺは式（Ｉ）において定義したとおりであり、Ｌは脱離基である）の化合物を式（ＩＩＩ）：
【化１１】
（式中、Ａ、Ｒ３、
【化１２】
、Ｘおよびｑは式（Ｉ）において定義したとおりである）
の化合物と反応させるか；または
（ｂ）式（ＩＶ）：
【化１３】
（ＩＶ）
（式中、Ａ、Ｘ、Ｒ３、
【化１４】
、ｑおよびＺは式（Ｉ）において定義したとおりである）
の化合物を還元し、同時に結晶化し；
そのプロセス（ａ）または（ｂ）のそれぞれの後に
・任意の保護基を除去する、および／または
・式（Ｉ）の化合物を別の式（Ｉ）の化合物に変換する、および／または
・医薬的に許容される塩を形成させてもよいことを含む、請求項１において定義される式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を調製する方法。
【請求項１４】
治療において用いられる請求項１〜１２の何れか一つにおいて定義される式（Ｉ）または式（Ｉａ）の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
請求項１〜１２の何れか一つにおいて定義される式（Ｉ）または式（Ｉａ）の化合物またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１５において定義される医薬組成物の調製法であって、請求項１〜１２において定義される式（Ｉ）または式（Ｉａ）の化合物またはその医薬上許容される塩および医薬上許容される担体または賦形剤を混合することを含む調製法。
【請求項１７】
セロトニン関連障害の治療において用いられる式（Ｉｂ）：
【化１５】
［式中：
Ａは、同一または異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、ペンタフルオロエチル、Ｃ１−６アルコキシ、アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルアミド、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アロイル、アリールＣ１−６アルカノイル、およびＡｒ１−Ｂ基（式中、Ｂは単結合、Ｏ、ＳまたはＣＨ２を表し、Ａｒ１は、フェニルまたは単環式ヘテロ芳香族基を表し、前記Ａｒ１基は、１〜３個の同一であっても、異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてもよい、二環式６，５または６，６芳香族またはヘテロ芳香族基である；
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニルまたはアリールＣ１−６アルキルである；
Ｒ２は独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシである；
ｐは０、１または２である；
Ｒ３は、（ａ）−（Ｒ４）ｒ（ここにおいて、Ｒ４は：Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、アリールＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、アリールスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミドＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミドＣ１−４アルキル、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アリールスルホンアミドＣ１−４アルキル、アリールカルボキサミドＣ１−４アルキル、アロイル、アロイルＣ１−４アルキル、アリールＣ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アシル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルおよびＲ３０Ｒ３１Ｎ−基（ここにおいてＲ３０およびＲ３１のそれぞれは独立して水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、適当ならばＲ３０Ｒ３１はＣ３−６アザシクロアルカンまたはＣ３−６（２−オキソ）アザシクロアルカン環の一部を形成する）からなる群から選択され、ｒは０、１、２または３である）であるか；または
（ｂ）環にかかるブリッジであって、１〜３個の原子の鎖からなり、１、２または３個の、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される基で置換されていてもよいブリッジを形成するか；または
（ｃ）ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよい１〜３個の原子の鎖であって、該鎖の他の末端はＺにおける利用可能な炭素原子と結合している；
ＸはＣＨ、ＮまたはＣである；
【化１６】
はＸがＣＨまたはＮである場合、単結合を表し；
【化１７】
はＸがＣである場合、二重結合を表す；
ｑは０、１または２である（ここにおいて、ｑが０であるならば、ＸはＮ以外の基である）；および
Ｚはベンゾキサジノン基の６位または８位に結合し、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または基：
【化１８】
（式中、ｍおよびｎは独立して０、１または２であり、Ｙは単結合、３〜７員シクロアルキレン基、３〜７員シクロアルケニレン基、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、酸素、またはメチレン基（所望により、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシまたはヒドロキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよい）である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
障害が抑鬱または不安である請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
セロトニン関連障害の治療用医薬の調製における請求項１７記載の化合物の使用。
【請求項２０】
障害が抑鬱または不安である請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
セロトニン関連障害の治療法であって、安全かつ有効な量の請求項１７記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２２】
障害が抑鬱または不安である請求項２１記載の方法。
【公表番号】特表２００６−５１３１６７（Ｐ２００６−５１３１６７Ａ）
【公表日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５５２６９８（Ｐ２００４−５５２６９８）
【出願日】平成１５年１１月２０日（２００３．１１．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１３０８５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４６１２４
【国際公開日】平成１６年６月３日（２００４．６．３）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１１月２０日（２００３．１１．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１３０８５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４６１２４
【国際公開日】平成１６年６月３日（２００４．６．３）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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