新規なオキサジアゾール化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに特に有益な免疫抑制効果をもたらすことにより、Ｓ１Ｐファミリー受容体活性の調節に伴う疾患を治療するためのＧタンパク質共役受容体のＳ１Ｐファミリーのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのそれらの化合物または組成物の使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】オキサジン環部分以外に非フェノール性水酸基を有するベンゾオキサジン化合物であって、脆さという欠点を克服した熱硬化性ポリエステル樹脂を形成し得る新規ベンゾオキサジン化合物およびその製造法を提供する。
【解決手段】ベンゼン環部分が非フェノール性水酸基を有する置換基で置換されたベンゾオキサジン化合物、より具体的には、一般式


(ここで、Rはエーテル基を有してもよい炭素数1〜6のアルキレン基であり、Arは2価の芳香族環である)で表わされるベンゾオキサジン化合物が、ヒドロキシフェニル基置換アルカノール、芳香族ジ-またはモノ-アミン化合物およびホルムアルデヒドを反応させることにより製造される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)〔式中、R¹、R²は、独立して、C₁〜C₆-アルキルもしくはC₁〜C₄-ハロゲンアルキルであり、またはR¹とR²は、一緒になって、C₁〜C₄-アルキルにより一置換〜四置換されうるおよび／または酸素もしくは場合によりC₁〜C₄-アルキル置換窒素が介在しうるC₂〜C₅-アルカンジイル鎖を形成する〕で示される5,5-二置換2-イソオキサゾリンの製造方法に関する。本発明に係る方法によれば、式(II)で示されるオキシムは、酸触媒または酸塩基触媒の存在下でかつ場合により有機溶媒の存在下で、式(III)で示されるカルボニル化合物と反応させる（スキーム2）。
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【課題】雑草防除に優れた効力を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶は、各々独立して、水素原子又はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ３鎖式炭化水素基を表し、ｍは０又は１を表し、ｎは０、１又は２を表し、Ｅはハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ３鎖式炭化水素基を表し、Ｘは環構成原子数が３から１４である炭素環基、環構成原子数が３から１４である複素環基、Ｃ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基又は−ＣＯ−Ｒ7で示される基を表し、Ｚは環構成原子数が３から１４である炭素環基又は環構成原子数が３から１４である複素環基を表す〕で示されるイソオキサゾリン化合物。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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【課題】耐磨耗性、耐加水分解性が改善され、さらには作業時、溶融時等に遊離のイソシアネート化合物による臭いのないポリエステル系繊維を提供すること、およびこれを達成できるポリエステル組成物を提供すること。
【解決手段】ポリエステル（Ａ成分）、熱可塑性エラストマー（Ｂ成分）、およびカルボジイミド基を１個有しその第一窒素と第二窒素とが結合基により結合されている環状構造を含む化合物（Ｃ成分）を含有することを特徴とするポリエステル組成物およびこれよりなる繊維。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

リゾリン脂質受容体（複数可）のアンタゴニストが本明細書中で開示される。本明細書中に開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかる化合物を単独、およびＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患を治療するための別の化合物と組み合わせて用いる方法もまた、本明細書中で開示される。

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リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

【課題】新規な農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】一般式Ｉで表されるＮーフェニルアミジン誘導体。


（式中、Ｒ^１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、複素環、または水素であり；Ｒ^２およびＲ^３は、アルキルなどであり、Ｒ^４は、アルキルなどであり、Ｒ^５は存在する場合、アルキルなどであり、Ｒ^６は、炭素環または複素環であり、Ａは、直接結合またはーＯ−などの結合基である。） （もっと読む）

【課題】４−(４，５−ジヒドロイソキサゾール−３−イル)安息香酸の光学活性体のジアステレオマー塩法による製造方法及びそのジアステレオマー塩の提供。
【解決手段】


（１）を原料として４−(４，５−ジヒドロイソキサゾール−３−イル)安息香酸化合物（１）の光学活性体と光学活性な塩基性化合物とを構成成分として有するジアステレオマー塩を製造し、このジアステレオマー塩を分解することにより、光学活性体を簡便に製造する方法。また該ジアステレオマー塩をろ過分離することにより得られるろ液から逆の立体の（１）の光学活性体を得る方法。 （もっと読む）

以下の式で表される鏡像異性的に濃縮された(1S,4R)-2-オキサ-3-アザビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-エンは、
【化１】


式中、PG¹はアミノ保護基である；
ヘテロディールスアルダー付加環化を介して、シクロペンタジエンと以下の式で表される保護された1-C-ニトロソ-β-D-リボフラノシルハライドから調製される：
【化２】


式中、Xは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択されるハロゲン原子であり、PG²は、ヒドロキシル保護基であり、PG³は、1,2-ジオール保護基である。 （もっと読む）

本発明は、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）に結合し、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）のアゴニストとして作用する化合物に関する。本発明はさらに、前記核内受容体への前記化合物の結合を通じて疾患及び／又は状態を治療するための医薬を調製するための前記化合物の使用、並びに前記化合物を合成する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^４は置換されてもよいヘテロアリール基であり、但し、該ヘテロアリール基は[１，２，４]オキサジアゾール−３−イルでない〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 COMT阻害剤として有用な化合物（V）の製造方法および該化合物（V）を製造するための新規な中間体の提供。
【解決手段】
本発明は、化合物（I）から化合物（V）を製造する方法、および化合物（V）を製造するための新規な中間体を提供する〔式中、Ｒ^１は低級アルキル基、置換されてもよいアリール基、ヘテロアリール基または低級アルコキシ基等であり、Ｒ^２は低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基または低級アルコキシカルボニル低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基であり、Ｐ^２は非置換もしくは置換ベンジル基である〕。
【化１】
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