【課題】優れた殺虫効果を示す新規な殺虫性縮環式アリール類の提供。
【解決手段】式：


で表わされる縮環式アリール誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。代表的化合物：
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本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換ピラゾール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

CB2受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
【化１】

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本発明は、次の式：
【化１】


で示される化合物、又は２つの同一の化合物を含む対称のシスチン二量体、２つの異なった化合物を含む非対称のシスチン二量体、或いは、前記化合物若しくはそのシスチン二量体の塩、溶媒和物、又は水和物である。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本開示が提供するのは、式Ｉの化合物であり、その医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物、およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を阻害するそれらの方法である。

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３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンをシュウ酸と反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びシュウ酸を含む共結晶を得ることができるようにする。
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３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を含む共結晶を得ることができるようにする。 （もっと読む）

式２の化合物；式３の化合物；式４のアルカリ土類金属水酸化物（ＭがＣａ、ＳｒまたはＢａである）、式４ａのアルカリ金属炭酸塩（Ｍ^１がＬｉ、ＮａまたはＫである）、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エンおよび１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンからなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む塩基；ならびに、水と低沸点共沸物を形成することができる非プロトン性溶剤を含む混合物から水を留去する工程を含む、式１の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化１】


また、（１）式５の化合物（ＸがＣｌ、ＢｒまたはＩである）と金属マグネシウムまたはハロゲン化アルキルマグネシウムとをエーテル溶剤の存在下に接触させる工程により誘導されるグリニャール試薬を含む反応混合物を形成する工程、次いで、（２）反応混合物を式６の化合物（ＹはＯＲ^１１またはＮＲ^１２Ｒ^１３であると共に、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は本開示中で定義されているとおりである）と接触させる工程を含む、式２の化合物の調製方法も開示されている。
【化２】


さらに、式１の化合物を上記に開示の方法により調製すること、または、上記に開示の方法により調製された式１の化合物を用いることを特徴とする、式１の化合物を用いる式７の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化３】

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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペラジン誘導体に関する。本発明は、本化合物、本化合物を含有する組成物を調製する方法、および本化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 アミロイドβタンパク質に対する高い結合特異性、高い血液脳関門の透過性、脳内老人斑以外の部位からの速やかな消失性を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化３】


〔式中、Ｒ^１は４−フルオロフェニル基などを表し、Ｒ^２は４−メトキシフェニル基などを表す。〕
で表される化合物若しくは前記化合物を放射性核種で標識した化合物、又はこれらの化合物の医薬上許容される塩を含有するアミロイド性タンパク質関連疾患診断用組成。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（Ｉ^＊）、（Ｉ^＊＊）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）の新規な化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減若しくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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【課題】新規な電気発光化合物及びこれを含む有機太陽電池の提供。
【解決手段】本発明は、下記化学式１によって表される有機電気発光化合物及びホスト材料としてこれを含有する電気発光素子に関する。
【化１】


本発明による電気発光化合物は、ＯＬＥＤ中に電気発光ホスト材料として使用されるとき、従来のホスト材料にと比較して、低下した動作電圧及び顕著に改善された電力効率を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、Ｒ５は、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルなど、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の複素環を形成していてもよい］ （もっと読む）

ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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本発明は、一般的には、官能化ビス−オキサジアゾール側鎖を含む、溶液加工が可能なノルボルネンモノマー、ポリ（ノルボルネン）ホモポリマー、およびポリ（ノルボルネン）コポリマー化合物、ならびに、これらの化合物を含む、電子注入／輸送層、正孔ブロッキング層、または発光材料、有機電子デバイス、および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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式（Ｉ）の化合物、又はそれらの塩若しくはＮ−オキシド（式中、Ａ¹，Ａ²，Ａ³，Ａ⁴，Ｇ¹，Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³及びＲ⁴は、請求項１に記載される通りである）。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法及び中間体、それらを含む殺虫性、殺ダニ性、軟体動物駆除性又は殺線虫性組成物、並びに昆虫、ダニ、軟体動物又は線虫の害虫を防除し、そして抑制するための、それらを用いる方法に関する。
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