抗マラリア活性を有する新規の９ａ−Ｎ’−置換−カルバモイル−およびチオカルバモイル−アミノアルキル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡならびに３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物を主張する。より具体的には、本発明は、抗マラリア活性を有する９ａ−Ｎ’−置換−カルバモイル−およびチオカルバモイル−β−アミノエチル−または−γ−アミノプロピル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物ならびにその医薬上許容される誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ−９位が基＝Ｎ−（Ｏ、ＮＨ又はＮＲ_ｘ）−Ｒ_ｙによって置換された９−ケトスピノシン誘導体、それらを製造する方法、及び動物に害を与える生物を抑制するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な結晶形アジスロマイシン、及び感染症の治療に有用な抗生物質の提供。
【解決手段】実質的に純粋な結晶アジスロマイシン−水和物半エタノール溶媒和物である、アジスロマイシンの結晶形。 （もっと読む）

【課題】生体レベルにおける強い効果があり、安定性、安全性ともに問題を有さない新たなメラニン生成抑制剤を天然物に求め、シミ、ソバカス、くすみ又は紫外線曝露に起因する皮膚黒色化等の皮膚の色素沈着を効果的に抑制及び改善といった美白効果を有する成分とその応用を提供する。
【解決手段】特定のジアリールヘプタノイド誘導体から選ばれる少なくとも１種以上を含有することを特徴とするメラニン生成抑制剤、及びそれを含有する皮膚外用剤、飲食品。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、その製造方法および医薬におけるその使用に関する。
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本発明は、真菌感染症に対して、低濃度、短期間で作用し、耐性菌出現頻度の低減化を可能にしたアゾール系抗真菌剤の活性増強物質であって、該物質の一つとして、上記式［Ｉ］（但し、Ｒ_１がＡｃの時、Ｒ_２及びＲ_３はＡｃ、Ｒ_４はＭｅ等）で表される化合物である。
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本発明は、９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ及び５−Ｏ−デソサミニル−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロノライドＡの置換９ａ−Ｎ−［Ｎ´−（ベンゼンスルホニル）カルバモイル−γ−アミノプロピル］及び９ａ−Ｎ−［Ｎ´−（β−シアノエチル）−Ｎ´−（ベンゼンスルホニル）カルバモイル−γ−アミノプロピル］誘導体、すなわち次の一般式(１)：


（式中、ＲはＨ原子又はクラジノシル基を表し、Ｒ^１はＨ原子又はβ−シアノエチル基を表し且つＲ^２はＨ原子、フルオロ基、クロロ基又はメチル基を表す）で示されるアザライド系の新規な半合成マクロライド抗生物質、その無機又は有機酸との製薬学的に許容し得る付加塩、医薬組成物の製造方法、並びに部屋及び医療機器を消毒するため及び壁及び木材を保護するための前記組成物の使用に関する。
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本発明は、抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬およびプロキネチック薬として有用な系統の二官能性複素環化合物を提供する。本発明はまた、該二官能性複素環化合物を製造する方法、および抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬および／またはプロキネチック薬としてこのような化合物を使用する方法を提供する。１つの実施形態において、次式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１】


を提供する。Ａは、各出現例にて、別個に、炭素、カルボニルまたは窒素であるが、但し、少なくとも１個のＡは、炭素である；Ｚは、炭素、窒素、酸素またはイオウである；Ｂは、Ｏ、ＮＲ^２、Ｓ（Ｏ）_ｒ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳおよびＣ＝ＮＯＲ^３からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(式中、Ｒ₁は、個別的に、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、Ｘは、個別的に、C₁−C₆アルキル基、C₂−C₆アルケニル基を表すか、又は、Ｘは、個別的に、少なくとも１個の、組込まれたＯ、Ｓ又はＮ原子を含有するC₁−C₆アルキル基を表すか、又は、Ｘは、個別的に、(CH₂)n-Arを表すか、又は、Ｘは、個別的に、
(CH₂)n-ヘテロシクロアルキルを表し、(CH₂)nは、個別的に、アルキルを表し、n は、組込まれた原子Ｏ、Ｓ又はＮを含むか又は含むことなしに、1〜10であり、Arは、個別的に、原子Ｏ、Ｓ又はＮの０〜３個を有する、かつ、ハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂、アミノ-C₁-C₃-アルキル又はアミノ-C₁-C₃-ジアルキル、CN、SO₂NH₂、C₁-C₃-アルキルから独立的に選ばれた１〜３個の基で置換されているか又は置換されていない、５−10員単環式又は二環式芳香族環を表し、ヘテロシクロアルキルは、非芳香族の、部分的に又は完全に飽和された３−10員の単環又は二環系であって、ハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂、アミノ-C₁-
C₃-アルキル又はアミノ-C₁-C₃-ジアルキル、CN、SO₂NH₂、C₁-C₃-アルキル、-C(O)-、COOHから独立的に選ばれた１〜４個の基で置換されているか又は置換されていない環系を表し、この環系は、３−８員の単環式又は二環式環を包含しており、そしてこれらの環は組込まれたＯ、Ｓ又はＮ原子を含有するか又は含有していない非芳香族環に連結された６員芳香族環又はヘテロ芳香族環を包含している；或いは、Ｒ₁はＲ₂と共にケトンを表し、
Ｒ₂は、個別的に、水素を表すか、又は、Ｒ₁と共にケトンを表すか、又は、Ｒ₃と共にエーテルを表し、Ｒ₃は、個別的に、ヒドロキシル、式-OXの基を表すか、又は、Ｒ₂と共にエーテルを表し、Ｒ₄は、個別的に、水素、C₁−C₄アルキル基又はC₂-C₄アルケニル基を表し、Ｒ₅は、個別的に、水素又はヒドロキシル保護基を表す)で表される、新規な9-デオキソ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシン A 9a,11-環状カルバメートの3-デクラジノシル誘導体、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、その無機酸又は有機酸との薬理学的に許容される付加塩及びその水和物、医薬組成物の調製方法及び菌の感染症の治療のための使用に関する。
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（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシベンジルアミノ）−２−フェニル−ピペリジンの代謝産物、およびその使用。 （もっと読む）

本発明は、異なる物理特性を有する、EP-13420多型結晶性形態：形態I、形態II、形態Ia、および一水和物ならびに非晶質EP-13420を含む。本発明の別の態様では、純粋な形態、または相互に組み合わせた種々の多型形態を製造する方法が提供される。本発明はまた、多型および非晶質形態を含有する医薬組成物および製剤、ならびに細菌感染の治療を必要とする被験体に該医薬組成物を投与することによって細菌感染を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、抗感染性因子、抗増殖性因子、抗炎症性因子、および消化管運動促進因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療因子として有用な二官能性化合物のファミリーに関する。これらの化合物は、マクロライド環と少なくとも１個の複素環部分との両方を有する。本発明は、さらにそのような化合物の調製のためのプロセス、それらの調製に有用な中間体、治療因子としてのそれらの化合物の使用、そしてそれらを含有する医薬品組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(式中、
R₁は、独立して、水素を表すか又はR₂と共に二重結合を表し、
R₂は、独立して、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、
Yはハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂から独立して選択された基で置換されているか又は置換されていない単環芳香族環を表し、また、
R₂はR₃と共にケトンを表すか又はR₁と共に二重結合を表し、
R₃は、独立して、水素を表すか又はR₂と共にケトンを表すか又はR₄と共にエーテルを表し、
R₄は、独立して、ヒドロキシル、OCH₃基を表すか又はR₃と共にエーテルを表し、
R₅は、独立して、C₁-C₄アルキル基、C₂-C₄アルケニル基、-(CH₂)m-Arを表し、Arは、独立して、フェニルを表すか又はハロゲン又はハロゲンアルキルから独立して選択された1個又は2個の基で置換されたフェニルを表し、m は０〜３であり、
R₆は、独立して、水素又はヒドロキシル保護基を表し、
Xは酸素又は硫黄を表す）で表される、9a-N-カルバモイル及び9a-N-チオカルバモイル-9-デオキソ-9-ジヒドロ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシンＡの新規な3-デクラジノシル誘導体及びその無機酸又は有機酸との薬学的に許容され得る付加塩及びその水和物、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、医薬組成物の調製方法、並びに、バクテリアの感染の処置のためのその使用に関する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環または１５員環マクロライドおよびその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体または動物体の全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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本発明は、式(I)：
【化１】


の4”位置において置換された14または15員マクロライド化合物およびその薬学的に許容される誘導体、それを製造する方法およびヒトまたは動物身体における全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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