【課題】生体レベルにおける強い効果があり、安定性、安全性ともに問題を有さない新たなメラニン生成抑制剤を天然物に求め、シミ、ソバカス、くすみ又は紫外線曝露に起因する皮膚黒色化等の皮膚の色素沈着を効果的に抑制及び改善といった美白効果を有する成分とその応用を提供する。
【解決手段】特定のジアリールヘプタノイド誘導体から選ばれる少なくとも１種以上を含有することを特徴とするメラニン生成抑制剤、及びそれを含有する皮膚外用剤、飲食品。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】
本発明は、ポリケチドシンターゼをコードしている核酸のクローニングからのポリケチド、及び誘導体の生合成、及び該ポリケチドボレリジンの合成に関与した、他の関連タンパク質に関するものである。ボレリジン及び類似体を含むポリケチド、及びその誘導体の調製用の、酵素システム、核酸、ベクター、及び細胞を含む、物質及び方法を提供する。
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本発明は大環状化合物を製造するための方法、組成物および装置に関する。第１に、少なくとも環化反応を含む所望の反応経路を経て大環状化合物を形成できるとともに所望しないオリゴマー化を含む所望しない反応経路を経て所望しないオリゴマーをさらに形成できる１種以上の反応物が反応媒体中に提供される。反応媒体中のこうした反応のオリゴマー化は調節して、対応する非調節のオリゴマー化反応に比して、所望しないオリゴマーの形成を減らし、および／または反応媒体からの所望しないオリゴマーの分離を減らし、それによって大環状化合物の収率を最大にする。このようにして形成された大環状化合物は反応媒体から後で回収される。好ましくは、大環状化合物は相分離を経由して反応媒体から自然に分離する。より好ましくは、大環状化合物は反応媒体から自然に沈殿し、従って単純な濾過によって容易に回収することが可能である。

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本発明はカビや酵母などいわゆる真菌類の感染による真菌症に対する薬剤であり、ストレプトミセス属に属し、Ｋ９９−５２７８Ａ物質、Ｋ９９−５２７８Ｂ物質、Ｋ９９−５２７８Ｃ物質を生産する能力を有する微生物を培地に培養し、その培養物中にＫ９９−５２７８Ａ物質、Ｋ９９−５２７８Ｂ物質、Ｋ９９−５２７８Ｃ物質を蓄積せしめ、該培養物からＫ９９−５２７８Ａ物質、Ｋ９９−５２７８Ｂ物質、Ｋ９９−５２７８Ｃ物質を採取する。得られた物質は新しい抗真菌剤として期待される。 （もっと読む）

抗腫瘍剤などの医薬品として有用な一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｘは酸素原子、硫黄原子または−Ｎ（Ｒ^５）−を表し、ａは−（ＣＲ^ａ１Ｒ^ａ２）_ｍ−、−ＣＨＲ^ａ３ＣＲ^ａ４Ｒ^ａ５−または−ＣＨＲ^ａ６Ｙ−を表し、ｂは−（ＣＲ^ｂ１Ｒ^ｂ２）_ｎ−を表し、ｃは−（ＣＨＲ^ｃ１ＣＨＲ^ｃ２）_ｐ−または−ＣＨＲ^ｃ３Ｚ−を表し、ｄは−ＣＲ^ｄ１Ｒ^ｄ２−または−ＮＲ^ｄ４（Ｃ＝Ｏ）−を表し、ｅは−ＣＲ^ｅ１Ｒ^ｅ２−または−ＣＨＲ^ｅ３ＣＨＲ^ｅ４−を表し、ｆは−（ＣＲ^ｆ１Ｒ^ｆ２）_ｑ−を表し、ｇは−ＣＲ^ｇ１Ｒ^ｇ２−を表す］で表される環状安息香酸誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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一つの局面において、本発明は、被験体における結腸癌および／または卵巣癌を処置するするか、または予防するための方法を提供する。この方法は、結腸癌および／または卵巣癌の処置または予防の必要がある被験体に、一般式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する。ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ、−Ｒ、Ｑ、Ｙ１、Ｙ２およびｎは、本明細書中で定義される通りである。この化合物は、結腸癌および／または卵巣癌の腫瘍転移を阻害するのに有効な量で存在する。

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抗腫瘍剤などの医薬品として有用な、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｘは酸素原子、硫黄原子、−Ｎ（Ｒ^５）−または−ＣＨ_２−を表し、ａは−ＣＲ^ａ１Ｒ^ａ２−、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換の二価の複素環基または結合を表し、ｂは−（ＣＲ^ｂ１Ｒ^ｂ２）_ｍ−または−ＣＨＲ^ｂ３ＣＲ^ｂ４Ｒ^ｂ５−を表し、ｃは−（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｃ２）_ｎ（ＣＨＲ^ｃ３ＣＲ^ｃ４Ｒ^ｃ５）_ｐ−を表し、ｄは−（ＣＲ^ｄ１ＣＲ^ｄ２）_ｑ−または−ＣＨＲ^ｄ３ＣＲ^ｄ４Ｒ^ｄ５−を表し、ｅは−ＣＲ^ｅ１Ｒ^ｅ２−を表す］で表される環状フェニル酢酸誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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ジクチオスタチン及びそのアナログは、新規抗癌剤として非常に有望であることを示す。本発明は、ジクチオスタチンアナログ、ジクチオスタチンアナログの合成のための合成中間体、並びにそのようなアナログ及び中間体の合成のための合成法を提供する。ジクチオスタチンアナログは、下記構造又はそのエナンチオマー(I)を有することができる：(式中、R¹は、H、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、又はハロゲン原子であり；R²は、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eであり；R^a、R^b及びR^cは、独立して、アルキル基又はアリール基であり；R^dは、アルキル基、アリール基、アルコキシルアルキル基、-RⁱSiR^aR^bR^c 又はベンジル基であり(式中、Rⁱはアルキレン基である。)；R^eは、アルキル基、アリル基、ベンジル基、アリール基、アルコキシ基、又は-NR^gR^hであり(式中、R^g及びR^hは、独立して、H、アルキル基又はアリール基である。)；R³は、(CH₂)_n (式中、nは0〜5の範囲の整数である)、-CH₂CH(CH₃)-、-CH=CH-、-CH=C(CH₃)-、又は-C≡C-であり；R⁴は、(II)であり：(式中、R^23aは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであり、R^23bは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであるか、又はR^23a及びR^23bは一緒に、CR^tR^uを組込んでいる6-員のアセタール環の一部を形成し；R^t及びR^uは、独立して、H、アルキル基、アリール基又はアルコキシアリール基である。)；並びに、R⁵は、H又はOR^2bであり(式中、R^2bはH、保護基、アルキル基、アリール基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eである。)；但し、この化合物は、ジクチオスタチン1ではない。)。
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本発明は、飽和又は不飽和ラクトンの調製方法に関する。この方法は、３以下のｐＫａを有する第一の酸及び第一の有機溶媒の存在下において、過酸化水素を用いて、二環式化合物又は単環化合物を反応し、それによりヒドロペルオキシドを形成することを含む。該得られたヒドロペルオキシドを含む混合物を、続いて、第二の有機溶媒及び開裂促進触媒、任意に第二の有機酸を含んだ混合物に対して計量して添加する。本発明は、ヒドロペルオキシドの調製方法にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、マクロライド系化合物の安定化方法および該化合物の効率的な製造方法を提供する。詳しくは、式（Ｉ）で表される化合物等の１２員環マクロライド系化合物とシクロデキストリン類とを共存させる、マクロライド系化合物の安定化方法及び該マクロライド系化合物を生産する能力を有する放線菌の培養液中にシクロデキストリン類を存在させるマクロライド系化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】１−ヒドロペルオキシ−１６−オキサビシクロ［１０．４．０］ヘキサデカン（ＤＤＰ−ＯＯＨ）の調製方法を提供する。
【解決手段】１−ヒドロペルオキシ−１６−オキサビシクロ［１０．４．０］ヘキサデカン（ＤＤＰ−ＯＯＨ）の調製方法であって、１３−オキサビシクロ［１０．４．０］ヘキサデカ−１（１２）−エン（ＤＤＰ）及び過酸化水素を、強酸の存在下で希釈剤中で反応させ、
前記希釈剤が４．５以上のｐＫａ値を有し、かつ
前記強酸が１．５以下のｐＫａ値を有しており、
反応生起後に、該強酸が少なくとも０．９モル当量の塩基で中和されることを特徴とする方法、が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、エポチロンのC₁-C₁₅フラグメント及びその誘導体の製造方法に関して、ここでC₁-C₆フラグメントがC₇-C₁₂フラグメントに結合され、C₁-C₁₂フラグメントが形成され、次に、C₁₃-C₁₅、フラグメントにより転換され、生成されるべきC₁-C₁₅エポチロン中間体生成物が形成される。このようにして生成されたC₁-C₁₅エポチロン中間体生成物は、既知方法に従って、固有の活性成分に転換され得る。本発明はまた、その対応するC₁-C₁₂フラグメントにも関する。 （もっと読む）