例えば式（ＩＶ）


の化合物であるマクロライドの調製において有用な方法および中間体が、本明細書中に開示される。式（ＩＶ）において、Ｒ_１〜Ｒ_１２は、本明細書中で定義されるとおりである。他の局面において、本発明は、式（ＩＶ）の化合物を含有する純度が増大した組成物を作製する方法に関する。純度が増大した組成物は、適切な立体化学を有する出発物質を使用し、従って、αが富化された中間体（例えば、式（Ｖ）または式（ＶＩ）を含むαが富化された組成物）を形成すること、およびクロマトグラフィーを行わずに実質的に純粋な形態で単離され得る結晶性中間体を目標とするによって得られ得ることもまた、本発明者らにより決定された。
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本発明は、ゼアラレノンアナログ化合物が被験者におけるがんを処置する能力を予測する方法、ゼアラレノンアナログ化合物が被験者におけるがんの増殖を阻害する能力を予測する方法、およびゼアラレノンアナログ化合物が被験者におけるがんのアポトーシスの活性化を促進する能力を予測する方法を提供する。被験者におけるがんを処置する方法もまた提供される。本発明は、被験者におけるがんがゼアラレノンアナログ化合物を用いる処置に対し感受性であるか否かをを決定する方法にもまた関連する。
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【課題】より有効な細胞周期阻害活性、抗腫瘍活性を有する新規生理活性物質、及びその製造方法を提供することを目的とする。また、その物質を有効成分とする細胞周期阻害剤及び抗腫瘍剤を提供することを目的とする。
【解決手段】以下の一般式（Ｉ）で表される生理活性物質ＲＫＧＳ−Ａ２２１５Ａを提供する。この物質は、ストレプトマイセス属に属する放線菌ストレプトマイセス・エスピー（Streptomyces sp.）Ａ２２１５ ＦＥＲＭ Ｐ−２１２９３株を用いて生産することができる。
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本発明は、式（Ｉ）


式中、ｎおよびｍは独立して１、２、３および４から選択され、ただし３≦ｎ＋ｍ≦６である、
で表される、１４〜１７個の環原子を含むメチル置換二不飽和大環状ラクトン類に関する。本発明はさらに、それらを含む着臭剤およびフレグランス組成物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】 新規な渦鞭毛藻ならびに新規な抗ガン剤となり得るマクロライド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、渦鞭毛藻アンフィジニウム（Amphidinium sp.）HYA024株で表される渦鞭毛藻が産生するマクロライド化合物に関する。本発明のマクロライド化合物はヒトの腫瘍細胞に対して優れた増殖抑制効果を有しており、新規な抗ガン剤として利用可能である。 （もっと読む）

本発明は、特定の癌を処置するための化合物、薬学的組成物および方法を提供する。このような組成物は、一般に、Ｒ_１〜Ｒ_３が本明細書中で定義されるとおりである式（Ｉ）：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル；および薬学的に受容可能なキャリアを含有し得る。いくつかの局面において、本発明は、ＳｒｃＴＫ／ＭＥＫに関連する癌の処置を必要とする被験体において、ＳｒｃＴＫ／ＭＥＫに関連する癌を処置する方法を提供する。
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【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】コンビナトリアルライブラリーの分野、新規のポリケチドおよび抗生物質およびそれらを調製する方法の提供。
【解決手段】改変型ポリケチドシンターゼをコードするヌクレオチド配列を含む核酸を調製する方法であって、この方法は、足場として、天然に存在するPKSをコードする配列を使用する工程、および、変異誘発、不活化、または置換のいずれかにより、酵素活性をコードするヌクレオチド配列部分を改変する工程を含み、次いで、このように改変されたPKSをコードするヌクレオチド配列は、適切な宿主細胞を改変するために使用され得、このように改変された細胞は、その足場化が酵素活性の改変を支持するために使用されたPKSにより生成されるものとは異なるポリケチドを生成するために使用される、方法。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ〜Ｖの大環状化合物、および該化合物の調製のためのプロセスを開示する。開示された化合物は、キナーゼおよび熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用である。また、キナーゼ阻害有効量またはＨＳＰ９０阻害有効量の化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよびＨＳＰ９０によって媒介される疾病の治療のための方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】癌などの病原性細胞に対して選択的にアポトーシスを誘導しうる新規なアポトーシス誘導剤およびこれを含む医薬を提供する。
【解決手段】下記式（１）で示される化合物、あるいは下記式（２）で示される化合物を有効成分として含有するアポトーシス誘導剤：


（式（１）中、Ｒは炭素原子数１〜６のアルキル基を表し、ｎは１〜３の整数を表す。また、式（２）中、ＹはＯＲ¹又はＳＲ¹を表し、Ｒ¹は水素原子又は炭素原子数１〜６のア
ルキル基を、ｍは１〜３の整数を表す。）。 （もっと読む）

本発明は、例えば癌もしくはB-細胞性悪性疾患、又は糖尿病性網膜症に加え加齢黄斑変性(AMD)、角膜血管新生及び未熟児網膜症のような眼科疾患を含む、血管新生が病理進行の原因である他の疾患の治療などでの、医薬品において有用であるボレリジンの誘導体に関する。本発明は、これらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌もしくはB-細胞性悪性疾患及び血管新生が病理進行過程に関与している他の疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

閉環メタセシスに使用され得る触媒組成物を提供する。組成物において、触媒はシリカ含有メソ多孔性フォーム担体上に固定化されている。組成物に使用するために適当な触媒は、Grubbsタイプの触媒またはHoveyda-Grubbsタイプの触媒である。 （もっと読む）

本発明は、シノイカム(Synoicum)種の被嚢類に由来する化合物群、ならびにこれらの化合物を含む薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。被嚢類からの抽出物は、NCI 60細胞株パネル中のいくつかの異なる癌細胞株に対し選択毒性を示す。これらの化合物は、癌、特に悪性メラノーマ、結腸癌、および腎癌細胞株の効果的治療に有用である。

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【課題】 本発明の課題は温和な条件下，不飽和大環状ラクトンを収率良く得るための方法を提供することにある。
【解決手段】 活性化剤の存在下，縮合剤として安息香酸無水物を用いることにより，上記課題を解決することができた。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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本発明は、液体合成培地において菌類または細菌類の同位体標識された二次代謝産物を生産するための方法に関する。本方法によれば、該合成は、炭素原子、窒素原子および／または硫黄原子の本質的にすべてが安定同位体に置き換えられた液体合成培地を添加しつつ、菌類または細菌類を不活性担体に固定化することによって実施する。
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本発明は、式（Ｉ）の構造を有する化合物を提供し、さらに、その合成法、その組成物、および種々の疾患（癌、転移を含む）および障害（増加した脈管形成を含む）の処置においてそれを使用するための方法を提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_６、Ｒ_ａ〜Ｒ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎは明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、細胞移動の阻害剤として有用であり、抗脈管形成活性を示し、そして／または抗増殖性効果を有する。従って、これらの化合物は、例えば、種々の障害（悪性腫瘍および脈管形成の増加に関連する障害を含む）の処置に有用である。
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本発明は、Ｃ−９位が基＝Ｎ−（Ｏ、ＮＨ又はＮＲ_ｘ）−Ｒ_ｙによって置換された９−ケトスピノシン誘導体、それらを製造する方法、及び動物に害を与える生物を抑制するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ルイス酸、メタロセンおよび金属カルボニル複合体からなる群から選択された、触媒量の金属化合物の存在下での、２臭化メタンおよびトリ−（Ｃ_２〜Ｃ_８）−アルキルアルミニウム化合物から生成されたカルベノイドとの、アルケンの反応を含む、置換アルケンのシクロプロパン化の方法。前記方法は遷移金属化合物を触媒として有利に用い、２臭化メタンを回収できる。前記方法は、フレーバーおよびフレグランス工業のための材料の製造に対し、特に有用である。 （もっと読む）