【課題】
本発明は、医薬組成物、例えば、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤の有効成分として有用なGPR40アゴニスト作用を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明者らは、GPR40アゴニスト作用を有する化合物について鋭意検討した結果、２若しくは３環部分にメチレンを介してテトラゾール基が結合し、また、２若しくは３環部分に-O-メチレン若しくは-NH-メチレンを介して６員単環芳香環で置換されたベンゼンが結合する本発明化合物（Ｉ）またはその製薬学的に許容される塩が優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。さらに、これらの化合物が優れたインスリン分泌促進作用を有し、糖負荷後の血糖上昇を強力に抑制することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】イムノフィリンや、イムノフィリンもしくはイムノフィリン関連ドメインを含むタンパク質を多量体化するための新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で示されるラパマイシンの合成誘導体、その分割された立体異性体または１もしくは２以上のこのような立体異性体の混合物、ならびにそれらの製薬に許容される塩。
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【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】発光素子の輸送層やホスト材料、発光材料として用いることが可能な新規カルバゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】ジベンゾフラン骨格もしくはジベンゾチオフェン骨格の４位がカルバゾール骨格の３位に結合したカルバゾール基の窒素が、ベンゾイミダゾール骨格にフェニレン基を介して結合したカルバゾール化合物を提供する。当該カルバゾール化合物は良好なキャリア輸送性を有し、発光素子の材料や有機半導体材料として好適に用いることが出来る。 （もっと読む）

【課題】 ５位にイミド基を有するアジン系化合物又はその塩を、簡便、好収率且つ工業的に安価で、高純度に製造する方法を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）で表わされるアジン系化合物の製造方法において、一般式（ＩＩ）で表わされる化合物を還元して、一般式（ＩＩＩ）で表わされる化合物として、該還元体と一般式（ＩＶ）で表わされる化合物とを反応させて一般式（Ｖ）で表わされる化合物を得、該一般式（Ｖ）で表わされる化合物を酸化して一般式（Ｉ）で表わされる化合物を得ることを特徴とする製造方法。簡便で、より高い収率で純度の高い化合物を得ることができる。
【化１】
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【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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【課題】ニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用剤の提供。
【解決手段】例えば、次式


１−｛２−［（６−｛４−［｛３−［（｛［（２Ｓ）−１’−｛２−［（５Ｒ）−３−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾリジン−５−イル］エチル｝−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−２−イル］オキシ｝アセチル）（メチル）アミノ］プロピル｝（メチル）カルバモイル］フェノキシ｝ヘキサノイル）（メチル）アミノ］エチル｝ピペリジン−４−イルビフェニル２−イルカーバメートの化合物。 （もっと読む）

【課題】励起エネルギーの大きな物質、特に、三重項励起エネルギーの大きな物質として、新規のオキサジアゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｇ１）のオキサジアゾール誘導体。


式（Ｇ１）中、Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基、置換又は無置換の炭素数６〜１３のアリール基のいずれか一を示す。また、Ｒ^２１〜Ｒ^２７は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、置換又は無置換の炭素数６〜１３のアリール基のいずれか一を示し、αは、置換又は無置換の炭素数６〜１３のアリーレン基のいずれか一を示し、Ｚは、硫黄原子又は酸素原子のいずれか一を示す。 （もっと読む）

【課題】
新規２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式


を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 （もっと読む）

【課題】新規マレイミド誘導体、それらの製造法およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１は７位に位置する−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ_３Ｒ_４基（ここで、ｎは１であり；そしてＲ_３およびＲ_４は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルであるか；またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式基を形成する）であり；Ｒ_２は水素またはＣ_１−４アルキル基であり；環Ａは炭素環であり；環Ｂは４位で置換されておらず；Ｒは特定の式で表される〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】疼痛、炎症性痛覚過敏、並びに泌尿器機能障害、例えば、膀胱過敏性および尿失禁の治療において特に有用な化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物もしくはこれらの医薬的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはこのプロドラッグの塩（Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は水素、ハロゲン、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され、Ｌは結合もしくはＣ_１−６アルキルであり；Ａ、Ｇはシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される環である） （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に薬剤活性のある化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホニルアミノ酸誘導体、ならびにそのようなスルホニルアミノ酸誘導体を含有する薬剤調製物に関する。
【解決手段】該スルホニルアミノ酸誘導体は、ＪＮＫ経路の効率的なインヒビターであり、特にＪＮＫ２および３３の効率的なインヒビターである。本発明はさらに、新規スルホニルアミノ酸誘導体ならびにその調製法に関する。
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【課題】疼痛ならびに泌尿器障害、特には急性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛、骨関節炎性疼痛、癌性疼痛、腰痛、膀胱過敏および尿失禁の治療において有用なＶＲ１拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物
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【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】色素増感太陽電池の高効率の色素増感剤として使用できる金属錯体を提供すること。
【解決手段】本発明の色素増感剤として使用できる金属錯体の一般式は以下のように表すことができる。
ＭＡＢ（ＮＣＳ）_２
ただし、ＭはＲｕ（ＩＩ）、Ｏｓ（ＩＩ）、Ｆｅ（ＩＩ）、Ｒｅ（Ｉ）及びＴｃ（ｉ）からなる群から選択された遷移金属、配位子Ａは４，４′−ジカルボキシ−２，２′−ビピリジンまたは４，７−ジカルボキシ−１，１０−フェナントロリン、配位子Ｂは新規なビピリジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、β２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリンレ
セプターアンタゴニスト活性を有する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、優れたβ２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリ
ンレセプターアンタゴニスト活性を有する、式（Ｉ）で表される四級アンモニウム塩化合
物又はその薬学的に許容される塩である。
【化１】
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【課題】甲状腺ホルモンβ受容体作動作用を示し、当該作用に関与する疾患の予防又は治療に有効な複素環誘導体を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書中で定義した通りである。）で示される化合物、またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）