【化１】


ブラジキニンＢ１受容体（Ｂ１Ｒ）アンタゴニストである式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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ＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、ＣＣＲ９に関する特徴的疾患である炎症を治療するために、これらの化合物が有用であることを示している。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬組成物、方法において、そしてＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利に合成でき、効果が確実で、安全に使用できる有害生物防除剤の活性成分となりうる新規ベンゾイソチアゾリン化合物、及びこの化合物の少なくとも一種を含有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（１）で示されるベンゾイソチアゾリン化合物、及びこの化合物の少なくとも一種を含有する有害生物防除剤。


{Ａはフェニル基、複素環基等を、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、Ｂはアルキル基等を、Ｒ^１はハロゲン原子、アルキル基等を、ｍは０〜４の整数を表す。} （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびヒスタミン３受容体に関係するかその影響を受ける中枢神経系障害を治療するためのその使用を提供する。
【化１】

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式（Ｉ）
【化１】


の化合物、又はその薬学的に許容される塩（ここで、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、ｍおよびｎは、明細書中で定義されている通りである）及び塩並びにこの化合物を含む医薬組成物が調製されている。これらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
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【課題】
高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】
有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_１０はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表し、Ｒは水素原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシアルキル基、あるいは置換または未置換のアリール基を表す） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびヒスタミン３受容体に関係するかその影響を受ける中枢神経系障害を治療するためのその使用を提供する。
【化１】

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本発明は、ＧＰＲ１１９のアゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶの阻害剤として二重活性を有しており、代謝障害、例えばＩＩ型糖尿病の治療に有用である治療化合物に関する。 （もっと読む）

(Ｓ)−２−((４−ベンゾフラニル)カルボニルアミノメチル)−１−((４−(２−メチル−５−(４−フルオロフェニル))チアゾリル)カルボニル)ピペリジンの新規多形体形態、それらの製造方法およびオレキシン受容体拮抗薬としての医薬における使用。
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ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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本発明は、腸又は腎臓に存在している、ナトリウム−グルコース共輸送体（ＳＧＬＴ）に対して阻害活性を有する化合物の新規製造方法を目的とする。
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本発明は、チアゾールおよびオキサゾール化合物、それを含む組成物、ならびに調製方法、および医薬品としてのその使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】直接染料をケラチン繊維に結合する相互作用の性質、並びに繊維の表面及び／またはコアからのその発色が、例えば繰り返されるシャンプーに関する微弱な相対的定着に関与するため、直接染料の使用から得られる着色は一次的または半永久的な着色である。更に、これらの繊維染色相互作用は、特に繊維中の染料の取り込みに関して、使用の間で困難性を生じ、不十分な均一性の着色、及び／または着色の変化を導き得るであろう。これらの課題を解決することを目的とする。
【解決手段】カチオン性モノ発色性ヒドラゾン染料を一つ以上のカチオン性基で置換することによって、光またはシャンプーに関して、傷んだ髪に対してでさえ、当該染料の親和性とその定着を改善可能であることが発見された。 （もっと読む）

ＨＣＶおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ、特に、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の阻害剤及びこれらの医薬品組成物と、前記ＪＮＫ経路の阻害に応答性の症状を治療するための同一物を用いる方法とに有用である新規の置換されたピリミジニル−アミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


で表される新規１，３−ジヒドロイソインドール誘導体であって、式中、Ｒ^１〜Ｒ^３が請求項１中に引用されるとおりに定義される誘導体に関する。前記誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節、調整が関与する疾患を処置するための、医薬の製造のために用いられ得る。
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本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は、式（Ｉ）を有する。ガンマセクレターゼ活性を調節する方法および該式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を治療する方法も開示される。本発明はまた、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物（阻害剤、アンタゴニスト等を含む）、そのような化合物を調製する方法、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、１種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Ａβに関連する１種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。

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【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが、置換されていてもよい複素環基等であり、Ｒ^１が置換されていてもよいアルキル基であり、さらに置換されていてもよい同素環基等で置換されていてもよく、Ｒ^２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、２，３−置換インドール誘導体、少なくとも１種の２，３−置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために２，３−置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２，３−置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＳＣＰＫ及び関連するキナーゼの阻害剤としての新規なチアゾール置換インドリン−２−オン、キナーゼ阻害剤を用いることにより癌幹細胞を阻害する方法、そのような化合物を含む薬剤組成物、哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害の治療におけるそのような化合物を使用する方法、並びにそのような化合物及びその中間体を製造するプロセスに関する。他の態様において、本発明は、哺乳動物におけるＣＳＣＰＫｓの望ましくない活性を阻害又は低下させることにより、哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させる方法を提供する。
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