本発明は、置換オキサゾリジノン誘導体およびその薬学的に許容される塩である新規の化合物に関する。より詳細には、本発明は、リバロキサバンの誘導体である新規のオキサゾリジノン化合物に関する。本発明はまた、1つまたは複数の本発明の化合物および担体を含むパイロジェンフリー組成物、ならびに、リバロキサバンなどの、第Xa因子の選択的阻害剤を投与することによって有利に治療される疾患および状態の治療方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹及びＲ²が明細書中で挙げられたように定義される一般式Ｉの化合物、その薬学的に許容される塩、その水和物の調製方法に関し、それは、Ｒ¹が明細書で挙げられたように定義される一般式ＩＩの化合物から出発して調製される。
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式（1）の化合物
【化１】


が開示される。また、該化合物を含有する医薬組成物が提供される。また、該化合物及び組成物を使用して、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー及び悪液質を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本願発明は、式（I）｛式中、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は当該出願に記載されている。｝によって表される化合物、又は医薬的に許容し得るその塩に関する。これらの化合物は、MAPキナーゼ・シグナル伝達経路の構成要素であるタンパク質キナーゼ、酵素MEK1及びMEK2を阻害する。そのような化合物は、抗過剰増殖性の細胞活性を有するので、そのため、癌などの細胞増殖性疾患の治療に有用である。
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キマーゼに関する様々な疾患及び症状を治療するのに有効な小分子阻害剤。 （もっと読む）

【課題】除草剤の有効成分として優れた活性を示すトリアゾリルピリジンケトン類の提供。
【解決手段】下記式で表されるトリアゾリルピリジンケトン類。


式中、Ｒ^１は、アルキル等を示し、Ｑは、シクロヘキサノン誘導体基等を示す。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2及びＲ^1.3が明細書に記載されたように定義された一般式（ＩＩ）の化合物から出発して調製することができる、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2、Ｒ^1.3、及びＲ²が明細書に記載されたように定義された一般式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、その薬学的に許容される溶媒和物の調製方法に関する。 （もっと読む）

三重項形成物質でドープされた一重項分裂ホスト物質を含む有機光電導性物質を含む有機感光性光電子工学装置が開示される。有機光起電電池、光電導体電池、光検知器、有機光センサー、化学センサー、生物学的センサーも、また開示される。そのような装置の製造方法もまた開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびＭＣＨアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する［ここで、Ｘ＝Ｏ、Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｂ＝（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、３〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）であり；Ｘ＝Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｌ３＝Ｃ（Ｒ６２）（Ｒ６３）Ｏ、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、４〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）である］。
【化１】

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ヘパシウイルス(C型肝炎ウイルスまたはHCV)などのフラビウイルス科のウイルスのメンバーの治療のための特定の化学物質、医薬組成物、および方法が提供される。
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本発明は、イミダゾピリジノン、医薬品でのその使用、それを含有する組成物、それを調製するプロセスおよびそのようなプロセスで使用される中間体に関する。ＴＬＲを活性化させることにより、免疫細胞を誘発または刺激して、免疫応答を高めることができるはずである。特に、ＴＬＲ７は、ウイルス感染（ＨＣＶまたはＨＢＶなど）、癌および腫瘍ならびにＴ２ヘルパー細胞（ＴＨ２）媒介疾患に関与しているので、ＴＬＲ７アゴニストは、このような疾患を治療する際に有用である可能性がある。我々は、ＴＬＲ７のアゴニストである一連のイミダゾピリジノンを発見した。したがって、Ｒ^１が、１個の環員が−Ｏ−である３員から８員の飽和複素環式基であり、Ｒ^２が、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルによりそれぞれ置換されていてもよいフェニルまたはピリジニルである式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。
【化１】

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Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物：


(I)
は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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【課題】癌、炎症及び関節炎のような炎症関連疾患を治療するための置換ピラゾリル誘導体の提供。
【解決手段】例えば下記の構造式の化合物が挙げられる。


（化合物名：１−｛４−［（アミノチオ）ペルオキシ］フェニル｝−８−ニトロ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インダゾール−３−カルボキサミド） （もっと読む）

本発明は、オルメサルタンメドキソミルハロゲン化水素酸塩の調製および精製、ならびに任意選択で、これらをオルメサルタンメドキソミルへ変換する方法に関する。本発明はまた、本発明の方法により得られ得る生成物に、前記生成物を含む医薬組成物におよび特に高血圧を治療するための、医薬におけるこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｒは水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ７鎖式炭化水素基等を表し、Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｘは-ＮＲ²Ｒ³基等を表し、Ｒ²およびＲ³は各々独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ３−Ｃ４アルケニル基、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基、または、フェニル基を表すか、もしくは、Ｒ²およびＲ³が末端で結合してＣ２−Ｃ７アルカンジイル基を表す。〕で示されるチアジアゾール化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
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本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与によって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応または肺損傷から選択される１以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、抗菌薬である、下記式(I)のある種のオルト-フルオロフェニルオキサゾリジノン：又は、それらの医薬として許容し得る塩若しくはプロドラッグ、それらを含有する医薬組成物、それらの使用方法、及びこれらの化合物の調製方法を提供する。
【化１】
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本発明は、トリチルオルメサルタンメドキソミルおよびオルメサルタンメドキソミルの調製と精製のための方法に関する。

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【課題】新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ¹は置換されてもよいアルキル等であり；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は各々独立に、水素原子、ハロゲン、置換されてもよいアルキル等であり；Ｒ⁵はハロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ⁷及びＲ⁸は各々独立に、水素原子、シアノ、アルキル等であり；Ｒ⁹はアルキル、シクロアルキル等であり；ｍは０〜１であり、ｎは０〜４である〕で表されるＮ-フェニル−メタナミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、
Ａｒ^１は、アリール又は５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ^２は、アリール又は５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ジ−低級アルキルアミノ、−（ＣＨ_２）_ｑＲ、シアノ、アミノ、モノもしくはジ−低級アルキルアミノ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シクロアルキルであるか、又は場合により低級アルキルで置換されている、５員ヘテロアリールであり；
（ここで、Ｒは、シアノ、ジ−低級アルキルアミノ又はピロリジン−１−イルである）；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル又はＣＨ_２ＯＨであり；
Ｒ^４は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり；
ｎは、１、２又は３であり；ｎが２又は３の場合は、Ｒ^１は、同じであっても異なっていてもよく；
ｏは、１、２又は３であり；ｏが２又は３の場合は、Ｒ^２は、同じであっても異なっていてもよく；
ｐは、１、２又は３であり；ｐが２又は３の場合は、Ｒ^４は、同じであっても異なっていてもよく；
ｑは、１又は２である］で表される化合物又はその薬学的に有効な塩（式（Ｉ）の化合物の立体異性体の形態、個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体並びにそのラセミ及び非ラセミの混合物すべてを含む）に関する。本化合物は、抑うつ、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のために有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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