オーロラタンパク質は、細胞周期の分裂期の進行にとって不可欠である３種の関連セリン／スレオニンキナーゼ群（オーロラ−Ａ、−Ｂおよび−Ｃと称される）である。オーロラ−Ａ、−Ｂまたは−Ｃ過剰発現が、結腸直腸癌、卵巣癌、胃癌および浸潤性腺癌を含めた様々なヒト癌において観測されている。本発明は、オーロラタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、様々な疾患、状態、および障害の治療においてこれらの化合物および組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。 （もっと読む）

オーロラタンパク質は、細胞周期の分裂期の進行にとって不可欠である３種の関連セリン／スレオニンキナーゼ群（オーロラ−Ａ、−Ｂおよび−Ｃと称される）である。オーロラ−Ａ、−Ｂまたは−Ｃ過剰発現が、結腸直腸癌、卵巣癌、胃癌および浸潤性腺癌を含めた様々なヒト癌において観測されている。本発明は、オーロラタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、様々な疾患、状態、および障害の治療においてこれらの化合物および組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ピリミジン誘導体群、そのような化合物を含む医薬組成物、またそのような化合物を、異常なまたは調節解除されたキナーゼ活性と関連のある疾患または障害、特にｃ−kit、ＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害を処置するまたは予防するために使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：（Ｉ）ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、その調製方法、その調製で使用される中間体、そのような化合物を含有する組成物ならびに疼痛を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
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本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

【課題】優れたＦＸＲ阻害作用を有し、血中ＬＤＬ−コレステロールや非ＨＤＬ−コレステロールを強力に低下させるのみならず、トリグリセリド低下作用やＨＤＬ−コレステロール増加作用、糞中への胆汁酸排泄促進作用を示す新規ベンジルピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（ＩＡ）：


（式中、各記号は特定の置換基、結合基を示す。）で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本教示は、式Ｉ：


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルに関し、式Ｉにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を作製する方法、およびヒトが挙げられる哺乳動物において見出される病理的障害に関与し得るマトリックスメタロプロテアーゼ、特にＭＭＰ−１２を阻害する方法を提供する。本教示はまた、１つ以上の式Ｉの化合物（その塩およびエステルを含む）を含有する組成物に関する。これらの組成物は、医薬として使用するために適切なキャリアおよび／または賦形剤と共に処方され得る。
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【課題】新規高血糖治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉ：


（式中、環Ａは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで糖部分Ｘ−（糖）および部分−Ｙ−（環Ｂ）は両方とも当該二環縮合不飽和異項環の同じ異項環に結合し；環Ｂは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、塩もしくは両性イオンの形の式：（Ｉ）


［式中、Ｒ^１〜６、ａ、ＺおよびＱは、本明細書に定義のとおりである］の化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を治療するために、このような化合物を用いる方法を提供する。
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【課題】チアジアゾール誘導体及び該化合物によるキナーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物、および製薬的に許容されるその誘導体；式Ｉの化合物、または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を含む組成物；ならびに式Ｉの化合物または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、UI、潰瘍、IBD、およびIBSなどの疾患を治療または予防する方法に関する。
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【課題】高血糖症および関連障害の処置のための、ヒトＧタンパク質共役レセプターおよびそのモジュレーターの提供。
【解決手段】１以上の候補化合物をＲＵＰ４３ ＧＰＣＲのモジュレーターと同定する方法であって、該レセプターは、ＧＰＲ１３１アミノ酸配列を含み、該レセプターは、Ｇタンパク質と共役し；該方法は、工程：
（ａ）候補化合物を該レセプターと接触させる工程；および
（ｂ）該レセプターの機能性が調節されるか否かを決定する工程；
を包含し、ここで、レセプターの機能性における変化は、該候補化合物がＲＵＰ４３ ＧＰＣＲのモジュレーターであることを示す、方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ステロイドＣ_17,20リアーゼ阻害活性を有し、前立腺症、乳癌などの腫瘍の予防・治療剤として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】式：


（式中、Ａ¹が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ａ²およびＡ³の一方が水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいＣ_1-4脂肪族炭化水素基またはエステル化されていてもよいカルボキシル基を、Ａ²およびＡ³の他方が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示すが、Ａ¹、Ａ²およびＡ³の少なくとも一つは置換基を有していてもよい３−ピリジル基である。）で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有することを特徴とするステロイドＣ_17,20リアーゼ阻害剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】



（式中、Ar₁、Ar₂、X、R₃、およびmは本明細書に記載された通りである）
で示される化合物、または製薬的に許容されるその誘導体；式（Ｉ）−（Ｖ）の化合物および製薬的に許容されるその誘導体；式（Ｉ）−（Ｖ）の化合物または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を含む組成物；ならびに式（Ｉ）−（Ｖ）の化合物または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、UI、潰瘍、IBD、もしくはIBSの疾患を治療または予防するための方法が、本明細書に開示されている。
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式Ｉにより表される２−置換インドール誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。医薬組成物は単剤又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、双極性障害及び脳卒中等のカルシウムチャネル活性に関連又は起因する病態の治療方法は単剤又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物を投与する段階を含む。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症及び関連する骨組織損失に対して阻止作用を有する化合物の提供。
【解決手段】Ｓｒｃキナーゼ阻害作用を有する、式（II）で示される一般構造を有するアミド、スルホンアミド及び尿素化合物、それらの鏡像異性体、立体異性体及び互変異性体、並びに該化合物の薬学的許容塩又は溶媒和物。
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【課題】優れた血管新生阻害作用を有し、血管新生が関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（I）で表されるオキサジアゾール誘導体およびチアジアゾール誘導体又はその塩。式中、環Ａはベンゼン環、ヘテロ環；Ｒ_ａは水素原子、ハロゲン原子等；環Ｂは含窒素ヘテロ環；環Ｃはベンゼン環、含窒素ヘテロ環；ＸとＹはＯ又はＳ原子；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、シクロアルキルアミノ基、又は非芳香族複素環基；Ｒ_２とＲ_２’はＨ、ハロゲン原子、アルキル基等を示す。
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ヒドロキシベンゼン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、Ｒ^３，およびＲ^４が明細書に定義されたとおりである、式（Ｉ）：


のピリミジン化合物または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、当該化合物の調製方法、それらを含む医薬組成物、およびＥｐｈＢ４キナーゼの阻害に感受性の腫瘍またはその他の増殖性疾患の予防または治療において抗増殖剤として使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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一般式Ｉのイソキノロン誘導体が提供される。それらの化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病及び統合失調症の治療のために有用である。
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