本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、
Ｒ^１はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、このそれぞれは所望により１、２、３、４または５個のＲ^７で置換されており；Ｒ^２はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、このそれぞれは所望により１、２、３、４または５個のＲ^８で置換されており；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立して水素またはＲ^９であり；Ｒ^６は水素であり；そして、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９はそれぞれ独立して有機および無機置換基から選択される〕
で示されるキノキサリン化合物、疾患、特にＪＡＫ−２およびＪＡＫ−３キナーゼを含むＪａｎｕｓキナーゼのチロシンキナーゼ活性が介在する疾患の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、化合物、その薬学的に受容可能な組成物、およびその使用法を提供する。他の局面では、本発明は、それぞれ、Ｃｙｓ８１４、Ｃｙｓ８２２、Ｃｙｓ７８８、Ｃｙｓ７７４、またはＣｙｓ１０２４で阻害剤と共有結合したＰＤＧＦＲ−α、ＰＤＧＦＲ−β、ｃ−ＫＩＴ、ｃＦＭＳ、またはＫＤＲ、またはそれらの突然変異体のいずれかを含む結合体を提供する。いくつかの実施形態では、上記阻害剤は、リンカー部分を介して共有結合する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｈｅｔ、Ｙ、ｐ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｘ、ｎ、Ｌ^１及びＬ^２は、種々の置換基を表す］で表されるヘテロシクリル−ピリミジニル−アミノ誘導体、それらを調製する方法、調製における中間体化合物、殺菌剤活性物質としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性物質としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、特に植物の、植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物をいう。本発明はまた、それら化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、状態、および障害の処置において上記化合物および組成物を使用するための方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。これら化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、インビトロ、インビボ、およびエキソビボでキナーゼを阻害するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物を目的とする。本発明はまた、これら化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用を目的とする。
【化１】

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本明細書においては、下記の式で表される化合物を開示する：
【化１】


（I）

また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、抗寄生虫活性を有する化合物および医薬としてのそれらの使用、特にアピコンプレクサにより引き起こされる寄生虫病の予防および／または治療用医薬としての使用に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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【課題】キマーゼに関与する種々の疾患及び状態の治療に有用な小分子阻害薬を提供する。
【解決手段】本明細書で定義する小分子キマーゼ阻害薬、及びその医薬組成物を提供する （もっと読む）

薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害（多発性硬化症など）を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、（ａ）有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式（Ｉ）の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ；および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ２（ＣＣケモカイン受容体２）に対する新規な拮抗薬、ならびに、症状および疾患、特に喘息およびＣＯＰＤ等の肺疾患の治療用の薬剤を提供するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は化学式１で示される新規な有機染料及びその製造方法に関する。本発明の有機染料は、特に染料に長いアルキル鎖基を導入して、添加剤を使用せずにπ−πスタッキング現象を防止することによって、高い発生電流を得て、添加剤による素子の不安定性を解消し、既存の有機染料より高い光電変換効率を示し、太陽電池の効率を大きく向上させることができる。 （もっと読む）

本発明は、モノガラクトシルジアシルグリセロール(MGDG)合成酵素阻害活性を有する化合物の除草剤又は殺藻剤としての使用、及びこれら化合物の少なくとも１つを含有する除草及び殺藻組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、甲状腺癌、より具体的に乳頭様甲状腺癌(ＰＴＣ)の処置のための医薬組成物の製造のためのＲａｆ阻害剤の使用；甲状腺癌、より具体的にＰＴＣの処置におけるＲａｆ阻害剤の使用；甲状腺癌、より具体的にＰＴＣを有する哺乳動物、特にヒトを含む温血動物の処置方法であって、かかる処置を必要とする該動物に該疾患に対して有効な投与量のＲａｆ阻害剤を投与することによる方法に関する。本発明はまた、甲状腺癌、より具体的に乳頭様甲状腺癌の処置のためのプラチン化合物と組み合わせたＲａｆ阻害剤の使用にも関する。 （もっと読む）

少なくとも１種のピペリジン誘導体、少なくとも１種のヒスタミンＨ３受容体関連状態を治療するための少なくとも１種の本明細書中に開示されるピペリジン誘導体を含有する少なくとも１種の医薬組成物を本明細書中に開示する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ及びＹは、明細書及び特許請求の範囲と同義である］の新規なピペリジンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明はカルボキシラート乃至カルボン酸末端基をもつピペリジン系レニン阻害剤化合物に関する。開示する低分子量の経口活性レニン阻害剤は非ペプチド種であり、作用時間が長い。前記化合物は心血管イベントと腎不全の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療に有用なトリアゾリルアミノピリミジン化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は親水性又は親油性形態の新規な１，５及び１，３，５−置換イミダゾール化合物を提供し、それらは、経皮送達に適するアンジオテンシンIIＡＴ１受容体アンタゴニストとして有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、化合物を調製するための方法及び中間体、並びに、高血圧症及び心血管疾患を治療する方法におけるそれらの使用も提供する。 （もっと読む）