本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は親水性又は親油性形態の新規な１，５及び１，３，５−置換イミダゾール化合物を提供し、それらは、経皮送達に適するアンジオテンシンIIＡＴ１受容体アンタゴニストとして有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、化合物を調製するための方法及び中間体、並びに、高血圧症及び心血管疾患を治療する方法におけるそれらの使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロアリール置換ピラゾール化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、過剰増殖および／または血管新生障害の処置のための、単剤としての、または、他の有効成分または治療手段と組み合わせた、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新しいアントラセン（ａｎｔｈｒａｃｅｎｅ）誘導体およびそれを用いた有機電子素子に関する。本発明に係る有機電子素子は効率、駆動電圧および寿命の面で優れた特性を示す。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換又は非置換アリール基等、Ｒ^３はアルキル基等、Ｅはアミド基、カルバモイル基等、又はフラン、ピリジン、モルホリン、オキサジアゾール、チアジアゾール等の複素環化合物等を含む置換基を表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

臨床的に潜伏性の微生物を殺傷するための医薬の調製における、式：


(式中、R¹、R²、R³およびEが明細書に与えられた意味を有する)の化合物の使用が提供される。また、微生物感染を治療するための式Iの化合物の使用、ならびに式(I)の特定の化合物自体も提供される。
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式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ’₂およびＲ"’₂は、例えばＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルであり、ただし、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ’₂およびＲ"’₂の少なくとも１つが特定の置換基を担持することを条件とし；Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、例えば、互いに独立して、水素または基底の置換基であり、ただし、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅の少なくとも１つが水素またはＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル以外であることを条件とし；Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ’₇、ＲＶ、Ｒ’₈、Ｒ"₆、Ｒ"₇、Ｒ"’₆およびＲ"’₇は、例えば、互いに独立して、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅について示されている意味の１つを有し；Ｒ₉は、例えばＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルである］の化合物は、光重合反応において予想外に良好な性能を発揮する。
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式（Ｉ）および（ＩＩ）［式中、Ｍ₁、Ｍ₂およびＭ₃は、互いに独立して、無結合、直接結合、ＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂またはＮＲ₁₄であり；ただし、Ｍ₁、Ｍ₂またはＭ₃の少なくとも１つが直接結合、ＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂またはＮＲ₁₄であることを条件とし；Ｍ₄は、直接結合、ＣＲ’’₃Ｒ’’₄、ＣＳ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂であり；Ｙは、ＳまたはＮＲ₁₈であり；Ｒ₁は、例えば、水素、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、いずれも場合により置換されているフェニルまたはナフチルであり；Ｒ₂は、例えば、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルであり；Ｒ’’₂は、Ｒ₂について示された意味の１つを有し；Ｒ₃およびＲ₄は、例えば、水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルであり；Ｒ’₃、Ｒ’₄、Ｒ’’₃およびＲ’’₄は、互いに独立して、Ｒ₃およびＲ₄について示された意味の１つを有し；Ｒ₅は、例えば、水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルであり；ただし、式（Ｉ）の化合物において、少なくとも２つのオキシムエステル基が存在することを条件とし、少なくとも１つの特定の置換基Ｒ₂またはＲ’’₂が存在することを条件とする］の化合物は、光重合反応において予想外に良好な性能を示す。
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【課題】本発明は、有害生物を防除する優れた効力を有する化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】
式（Ｉ）［式中、Ａ^１およびＡ^２は酸素原子等、Ｅは５〜６員のヘテロ芳香環系等、Ｒ^１は水素原子、１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等、Ｒ^２およびＲ^３は水素原子、１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６シアノアルキル等をあらわす。Ｒ⁴はハロゲン原子等、ｎは０〜３の整数、Ｑはメトキシカルボニル基等、Ｊは置換されていてもよいピラゾール基等を表す。］
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本発明は、凝固因子Ｘａインヒビターにより処置することができる疾患のための医薬の活性成分として有用な、ピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体の結晶形態または非晶質形態に関する。
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本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）〔式中、Ｒ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は水素原子等を表し、Ｒ²およびＲ³の少なくとも一方はシアノ基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基を表し、Ｒ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｊは１−（３−クロロ−２−ピリジル）−３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル基等を表し、Ｍは水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物。
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本発明は、式Ｉで表される選択的５−ＨＴ_７受容体拮抗薬化合物および片頭痛、持続痛および不安症の治療におけるその使用を提供する。


（式中、ＡおよびＢは各々独立に−Ｃ（Ｈ）＝または−Ｎ＝であるが、ただしＡおよびＢのうちの少なくとも１つは−Ｎ＝であり、ｎは１〜３であり、ｍは０〜３であり、Ｒ^１−４は本願明細書に規定されるとおりである）。
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【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）
【化１】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

本発明は、一定の式（１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎが明細書中に示される意味を有する化合物は、４型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＪＮＫの効果的なモジュレーターである：（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、本明細書で定義したとおりである）。
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一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｙ_１、ｎ、ｍ、ｐおよびｑは、上記のように定義されている）、それらの調製および抗菌剤としてのそれらの使用。
【化１】

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【課題】有害生物防除に優れた効果を有する有害生物防除組成物を提供すること。
【解決手段】４−（２−ブチニルオキシ）−５−フルオロ−６−（３，５−ジメチルピペリジノ）ピリミジンと、式（Ｉ）〔式中、Ａ¹およびＡ²は酸素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基等を表し、Ｑはメトキシカルボニル基等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物とを有効成分として含有する有害生物防除組成物。
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本発明は、式（１）


［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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