Fターム[4C063AA03]の内容
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イソキサゾリン殺虫剤
全ての幾何および立体異性体、そのN−オキシド、ならびにその塩を含む式Iの化合物が開示される。また、式Iの化合物を含有する組成物と、無脊椎有害生物またはその環境を生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、無脊椎有害生物を防除するための方法とが開示される。
【化1】
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S1P1受容体アゴニストとしての新規ジカルボン酸誘導体
本発明は、スフィンゴシン-1-リン酸(S1P)受容体においてアゴニスト活性を有する式(I)の新規化合物、それらの調製方法、及びそれらの免疫抑制剤としての使用に関する。本発明はさらに、それら化合物を含む医薬組成物を対象とし、かつ免疫介在疾患及び状態、または炎症性疾患及び状態の治療/予防のための、それら化合物の使用にも関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤化合物
ピリミジノン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害剤として薬物特性を予想外に高め、炎症性疾患やある種の癌などの異常なタンパク質キナーゼ活性に関する疾病の治療に有用である。 (もっと読む)
新規の複素環H3アンタゴニスト
式(I){式中、W、X、Y、Zは、-C(R1)=又はNであり;R1が水素又はC1-3アルキルであり、VがN又はC(つまり炭素)であり、Aが結合又は1〜3個の減資を有するアルキレンリンカーであり、ただしAが結合である場合、VはCHでなくてはならず、Rはエチル、プロピル、分岐状C3-6アルキル環状C3-8アルキルであり、m及びnが1〜3であり、Dが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-(CH2)O-(C=O)p-NR2R3で場合により置換されるヘテロアリールであり、又はDは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボキシ、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ又はヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、-(CH2)O-(C=O)P-NR2R3から独立に選ばれる1又は複数の基で場合により置換されるアリールであり、そしてここでoは0〜3であり、pは0又は1であり、そしてR2及びR3は、独立に水素、アルキル又はシクロアルキルであるか;又はR2とR3は結合された窒素と一緒になってヘテロシクリル基を形成する}で表される化合物、並びにその塩及び溶媒和物が、ヒスタミンH3受容体に対して結合親和性を有する。
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多環式インダゾール誘導体および癌の治療のためのERK阻害剤としてのそれらの使用
式1.0:(書面中の要約に現れるように、化学式が、ここに挿入されるべきである)のERK阻害剤およびその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物が開示される。Qは、架橋または縮合環を有し得るピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、環中に二重結合を有し得る。すべてのその他の置換基は、本明細書に定義されるとおりである。式1.0の化合物を用いて、癌を治療する方法も開示される。本発明はまた、少なくとも1種(例えば、1、2または3種、1または2種、通常、1種)の式1.0の化合物(例えば、実施形態番号1〜143のいずれか1つに記載されるような)の有効量と、製薬上許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。
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新規化合物
【課題】過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している新規化合物及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】
(式中、R2、R3、Q、W、X、Y及びZは請求項1に定義されたとおりである)の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
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脂肪酸アミド加水分解酵素のヘテロアリール置換尿素モジュレータ
FAAH阻害剤として有用である、特定のヘテロアリール置換ピペリジニル及びピペラジニル尿素化合物が開示される。かかる化合物は、不安症、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、インスリン耐性、糖尿病、骨粗しょう症、及び運動障害(例えば、多発性硬化症)等の、脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)活性によって媒介される病状、疾患、及び状態の治療のための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。 (もっと読む)
キナーゼ阻害薬としての5−ヘテロアリール置換インダゾール類
本発明は、式(I)の化合物または製薬上許容される塩(A、R1、R2、R3およびmは説明において定義されている)に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ3(GSK−3)、Rhoキナーゼ(ROCK)、ヤヌスキナーゼ類(JAK)、AKT、PAK4、PLK、CK2、KDR、MK2、JNK1、オーロラ、pim1およびnek2などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 (もっと読む)
抗真菌活性を有するトリアゾール誘導体、その製造方法、及びこれを含む医薬組成物
式1のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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CDC25ホスファターゼインヒビターとしてのトリアミノピリミジン誘導体
本発明は、式(I)の新規なトリアミノピリミジン誘導体(式中、R1、R2、W、R3、R4、及びR5は、可変な基である)に関するものである。これらの生成物は、Cdc25−ホスフェート阻害活性を有する。本発明は又、これらの化合物を合成する方法、これらの化合物を含む治療用組成物及びそれらの医薬としての利用にも関係する。
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新規ヘテロ環化合物およびその使用
本発明は、血液脳関門を通過し、β−アミロイドの形成および蓄積を阻害し、神経変性疾患、特にアルツハイマー病の処置に有用である、式(Q)または(I):
の化学化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。さらに、本発明の化合物は、特定のキナーゼを阻害し、そのために、中枢神経系の癌の処置に有用である。
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キノクサリン含有化合物およびその重合体
【課題】高い電荷輸送能を有し、合成容易であって電荷注入特性に優れるキノクサリン含有化合物およびキノクサリン含有化合物重合体を提供することにある。
【解決手段】下記一般式(I)で示されるキノクサリン含有化合物。
〔一般式(I)中、Ar1は、置換もしくは未置換の1価の芳香族基を表し、R1は、水素原子、置換もしくは未置換のアルキル基、置換もしくは未置換のアリール基、または置換もしくは未置換のアラルキル基を表す。〕
【化1】
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ヘッジホッグ経路モジュレーターとしてのビフェニルカルボキサミド誘導体
本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式I:
の化合物と接触させることを含む方法を提供する。
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1,3−ジヒドロキシ置換フェニルアミドグルコキナーゼ活性化剤
提供される化合物はグルコキナーゼ活性化剤なので糖尿病および関連疾患を治療するのに有用であり、構造式
[式中、
環における
R1は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R2は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R5は、本明細書で定義されている通りであり;
Zは、O、S、S(O)、S(O)2、またはNR5aであり;
Xは、S、O、N、NR3、またはCR3であり;
Yは、NCR4またはNR4であり;
R3、R4、およびR5は、本明細書で定義されている通りであり;
R8は、アリール、ヘテロアリール、−PO(OR9)(OR10)、−PO(OR9)R10または−P(O)(R9)R10(R9およびR10は本明細書で定義されている通り)であり;
R6およびR7は独立して、H、ハロゲン、またはアルキルであり;
mは、0または1であり;並びに
nは、0〜3である]
を有する化合物またはそれの医薬的に許容される塩である。上記の化合物を用いる、糖尿病および関連疾患の治療方法もまた、提供される。
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ウロテンシンII受容体拮抗薬
本発明は、式(I)の化合物:
【化1】
及びその形(式中、A、B、E、G、X及びL2は本明細書に定義の通りである)並びに、そのウロテンシン−II受容体拮抗薬としての使用を目的とする。
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オキサジアゾール誘導体およびそれらの代謝型グルタミン酸受容体増強剤としての使用
本発明は式I
【化1】
(式中、R1およびQは本明細書で定義された通りである)の化合物、その薬学的に許容しうる塩、前記化合物の製造法、前記化合物を含有する医薬組成物および前記化合物の使用法に関する。
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Janusキナーゼのチロシンキナーゼ活性の阻害剤としてのキノキサリン誘導体
本発明は、式(I):
〔式中、
R1はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、このそれぞれは所望により1、2、3、4または5個のR7で置換されており;R2はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、このそれぞれは所望により1、2、3、4または5個のR8で置換されており;R3、R4およびR5はそれぞれ独立して水素またはR9であり;R6は水素であり;そして、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して有機および無機置換基から選択される〕
で示されるキノキサリン化合物、疾患、特にJAK−2およびJAK−3キナーゼを含むJanusキナーゼのチロシンキナーゼ活性が介在する疾患の治療におけるその使用に関する。
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複素環化合物およびその使用
本発明は、化合物、その薬学的に受容可能な組成物、およびその使用法を提供する。他の局面では、本発明は、それぞれ、Cys814、Cys822、Cys788、Cys774、またはCys1024で阻害剤と共有結合したPDGFR−α、PDGFR−β、c−KIT、cFMS、またはKDR、またはそれらの突然変異体のいずれかを含む結合体を提供する。いくつかの実施形態では、上記阻害剤は、リンカー部分を介して共有結合する。 (もっと読む)
殺菌剤ヘテロシクリル−ピリミジニル−アミノ誘導体
本発明は、式(I)
[式中、Het、Y、p、Ra、Rb、Rc、X、n、L1及びL2は、種々の置換基を表す]で表されるヘテロシクリル−ピリミジニル−アミノ誘導体、それらを調製する方法、調製における中間体化合物、殺菌剤活性物質としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性物質としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、特に植物の、植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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グルコキナーゼ活性化因子としてのピロール−2−カルボキサミド誘導体、そのプロセス及び薬学的応用
グルコキナーゼの活性化が有益である、疾患及び/又は病状の予防、管理、治療、進行の制御又は補助治療に有益なピロール−2−カルボキサミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤を開示する。本開示はこれらのピロール−2−カルボキサミドの調製方法も提供する。
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