この発明は、統合失調症の処置における、下記の構造式（Ｉ）を有する化合物：およびその製薬学的に許容される塩、互変異性体またはイン・ビボ加水分解性前駆体、組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、例えば、ロナフェルニブ；マヌマイシンＡ；ＦＴＩ−２７６；Ｌ−７４４８３２；ＢＭＳ−２１４６６２；チピファルニブ；ＢＭＳ−３１６８１０Ｋのようなファルネシルプロテイントランスフェラーゼ阻害剤に対する細胞の感受性を予測するための方法に関する。この方法は、１つ以上の悪性細胞を上記阻害剤と接触させた後に、この悪性細胞が、リン酸化ヒストンＨ２Ａｘの増加した発現を示すか否かを決定する工程を包含する。
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本発明は、新規置換オキサゾリジノン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、ファルネソイドX受容体(FXR、NR1H4)に関する。FXRは、リガンド活性化転写因子の核内受容体クラスのメンバーである。より詳細には、本発明は、FXRのアゴニストとして有用な化合物、そのような化合物を含む医薬製剤およびその治療的使用に関する。新規イソオキサゾール化合物は、肥満、糖尿病、胆汁鬱滞性肝疾患および代謝症候群等、FXR活性の低下によって媒介される状態の治療のための医薬組成物の一部として開示される。 （もっと読む）

遊離の塩基または酸付加塩の形態の、式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体またはこれらの塩、溶媒和物もしくは水和物


［式中、Ｘは、２個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基と水素原子を表し；Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１つまたは２つの基で場合によって置換されている。）を表し；Ｒ^１は、２、４もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、前記環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で置換されていてもよく；Ｒ^２は、４−１５員複素環基を表し、この基は、請求項１に記載の通りの、１つから４つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ^４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し；Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し；Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し；Ｒ^７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し；ｎは０から３を表し、ｍは１を表す。］、および同じものを含むＧＳＫｋ阻害薬としての薬物。
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本発明は、新規置換オキサゾリジノン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１で示された意味を有する）で表される新規なインダゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬を製造するために用いることができる。

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式ＩＩの構造を有する化合物は、これらの化合物の薬学的に許容される塩を含め、強力なＣＥＴＰ（コレステロールエステル転送タンパク質）阻害剤であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの減少および動脈硬化症の治療または予防に有用である。動脈硬化症およびこの臨床的帰結である冠動脈心疾患（ＣＨＤ）、卒中および末梢血管疾患は、先進国の健康管理システムの実に大きな負担となっている。式Ｉにおいて、Ａ−Ｂはアリールアミド部分である。 （もっと読む）

本発明は、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶が請求項１で定義される式(I)：


の化合物、もしくはその塩又はそのN-オキシド、並びに特に植物における真菌感染症の調節及び/又は抑制のための方法における使用に関する。
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式（Ｉ）で表される、遊離塩基または酸との付加塩の形態での、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物（式中、Ｘは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、４もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、ベンゼン環、ナフタレン環またはベンジル基を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、ヘテロアリール基（Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基（Ｃ_３−５シクロアルキル基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基で場合によって置換されている。）、アセトキシ基またはアミノスルホニル基場合によって置換されている。）から選択される１から４つの置換基で場合によって置換されており、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは、１を表す。）。

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本発明は、式（Ｉ）の新規置換オキサゾリジノン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。Ｒ'＝式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）または（Ｉｉ）である式（Ｉ）。



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本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
式（Ｉ）で表される化合物またはその塩：


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい４〜７員の含窒素複素環基、置換されていてもよいカルバモイル、または置換されていてもよいスルファモイル；Ｒ^２は置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよい３〜７員の環状基、−ＳＲ’、−ＳＯＲ’、または−ＳＯ_２Ｒ’（Ｒ’は置換基）；Ｒ^３は水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルコキシ、−Ｏ−Ｃｙ（Ｃｙは置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基）、−ＳＲ’’、−ＳＯＲ’’、または−ＳＯ_２Ｒ’’（Ｒ’’は置換基）、または置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基；Ｒ^４は水素、または置換されていてもよいアルキルである；但し、Ｒ^３が水素、ハロゲンまたはメトキシである場合、Ｒ^２は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシではなく；さらに、５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンおよび５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンを除く］。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、すなわち式（Ｉ）。化合物（Ｉ）は、神経変性疾患の治療に適している。

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本発明は、新規置換オキサゾリジノン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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【課題】過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している新規化合物及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】
一般式(I)
【化１】


（式中、R²、R³、Ｑ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは請求項１に定義されたとおりである）の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

式１のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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