本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】


式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
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本発明は、新規の置換された５員環化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ、薬学的に受容可能なキャリアと新規化合物との組成物、ならびに新規化合物の用途に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。１つの実施形態において、ＣＤＣ７、ＰＫＡおよび／またはＡｋｔにより少なくとも一部媒介される障害は、細胞増殖性障害である。この細胞増殖性障害はガンであり得る。別の局面において、ガンは、癌腫、腺腫および肉腫からなる群より選択される腫瘍または新生物であり得る。


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本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それを含有する医薬組成物、それを同定するための方法、それを用いた治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期障害に関連する顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの気道炎症疾患、および治療がＣＧＲＰレセプターのアンタゴニズムにより影響され得る他の病態の治療のための療法におけるその使用としての式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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本発明は、キレート配位子及び遷移金属イオンを含有し、前記配位子が、スピン状態の変化を引き起こす間に、標的物質と化学的又は生物化学的に反応することのできる置換基を有する磁気共鳴画像法用造影剤に関する。 （もっと読む）

本発明の化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト


（式中、Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ及びＲ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸を有するその生理学的に適合性の塩の水和物、これら化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

式ＩのＮ−アリール−ピペラジン誘導体：


特に、（Ｒ）−４−シアノ−Ｎ−［２−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル）−１−ピペラジニル−プロピル］−Ｎ−（２−ピリジニル）−ベンズアミドを調製する方法が開示されている。Ｎ−アリール−ピペラジン誘導体および低レベルの一般低な不純物を含有する組成物も開示されている。加えた、本方法により製造された生成物も開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、および治療における、ドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存の種々の態様を治療するための薬剤として、または抗精神病剤としてのその使用に関する。
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本発明は、新規なピリジン化合物、かかる化合物のＰＫＢ／ＡＫＴキナーゼ活性の阻害剤としての、および癌および関節炎の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


(式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書に定義された通りである）の化合物、さらにその生理学上許容しうる塩、前記化合物の製造方法および薬物としてのその使用に関する。前記化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＧＳＫ−３β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３β)の阻害剤である。
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カスパーゼ活性及びアポトーシスは、一般式Ｍ１−Ｌ−Ｍ２の活性２量体Ｓｍａｃペプチド模倣物を用いて促進される。ここで、部分Ｍ１及びＭ２は、単量体Ｓｍａｃ模倣物であり、Ｌは共有結合性リンカーである。標的癌細胞又は炎症細胞を活性２量体Ｓｍａｃ模倣物の有効量と接触させると、結果として標的細胞のアポトーシスの増加が検出される。接触段階は、２量体模倣物の治療有効量を含む薬剤組成物を投与することによって実施することができる。個体は、新生物増殖性病態を治療するための同時又は先行する放射線又は化学療法を受けることができる。 （もっと読む）

ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義される）で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩若しくはエステル。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎおよびｐは、式（Ｉ）で定義された通り）で示される新規の化合物、または、それらの塩もしくは水和物、それらの製造方法、および、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬組成物、および、治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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本発明は、少なくとも２つのチオフェン基を含む電荷輸送特性を有する新規な反応性メソゲン化合物、半導体または電荷輸送材料としての、例えば、液晶ディスプレイ、光学フィルム、薄膜トランジスタ液晶ディスプレイおよびＲＦＩＤタグなどの集積回路デバイスのための有機電界効果トランジスタ（ＦＥＴもしくはＯＦＥＴ）などの光学、電気光学または電子デバイスにおける、フラットパネルディスプレイでのエレクトロルミネッセントデバイスにおける、および光電池およびセンサーデバイスにおけるそれらの使用、ならびに反応性メソゲン電荷輸送化合物を含む電界効果トランジスタ、発光デバイスまたはＩＤタグに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、
Ｇは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、インダゾリルからなる群から選択され；
ｐは、０〜５の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群から選択されるか、またはＲ_５基に相当し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の複素環式芳香族基、または８〜１１員の二環式基であり、そのいずれもがハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかる基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ_１が塩素であって、ｐが１のとき、かかるＲ_１は、分子の残部への結合部分に対してオルト位で存在することはなく、；Ｒ_１がＲ_５に相当する場合、ｐは１である］
の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、および治療におけるドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、または抗精神病剤としてのその使用に関する。
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式（Ｉ）：
【化１】


［式中、可変基Ｒ、Ｒ９、Ｚ、Ｘ、ＱおよびＹは、明細書中に定義の通りである。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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構造（Ｉ）（式中、Ｙは、少なくとも１つマレイミド基が存在することを条件として、ヒドロキシル基、−ＯＨ又はマレイミド基、式（ＩＩ）であり、Ｑは二価の有機基（脂肪族又は芳香族）である。）を有するイソシアヌレート化合物又は樹脂。
【化１】

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本発明は、新規に同定されたｈＹＡＫ３タンパク質を阻害するための化合物、ｈＹＡＫ３タンパク質の不均衡または不適当な活性に関連する疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｇは結合または、ｇ１、ｇ２およびｇ３の基から選択される２価の基を表し；Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、ＹおよびＺは明細書に定義された通りである）のチアゾリルイミダゾール誘導体に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異常脂質血症の治療への式（Ｉ）の化合物の適用。

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