本発明は、薬理活性を有する新規メチレンジピペリジン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経系および精神疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。




式中、ＸはＣＨ又はＮを示し；Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ' はＣ₁−Ｃ₆アルキル等を示し；ｑは０又は１から７の整数を示し；ＹはＣ₁−Ｃ₆アルキル等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒは２，３−ジヒドロインドリル等を示す。
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【課題】高感度で高耐久性を有する電子写真感光体、及びこれを実現するための有機光伝導性化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で示される有機光伝導性化合物で、感光層に該化合物を含む電子写真感光体。


（Ｘは、酸素又は硫黄、Ｒ_４はアルケニル基等、Ｒ_５及びＲ_６はＨ、アルキル基等、Ｒ_７及びＲ_８はアルキル基アリール基等である。） （もっと読む）

本発明は、キナーゼのインヒビターとしての式 (I) のピリミジン誘導体、それらの製造ならびに種々の疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。
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ArおよびRが本明細書で定義されるような式(I)の化合物は、抗菌特性を有する。

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ピリジニル−ベンゾヘテロサイクリルキナーゼ阻害化合物を開示する。また、かかる化合物の製造方法および疾患の治療においてかかる化合物を用いる方法も開示する。 （もっと読む）

本発明はGABA_A受容体に結合する式（I）の4-イミダゾール-1-イルメチルピリミジン
【化１】


（I）
を提供する。上記式においてＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＡｒは明細書中に定義する。かかる化合物はインビボまたはインビトロでGABA_A受容体へのリガンド結合を調節するのに有用であり、特に、ヒト、ペットおよび家畜における様々な中枢神経系(CNS)障害の治療に有用である。ここで提供する化合物は単独で投与してもよいし、１または複数のその他のCNS薬と組み合わせて投与してその他のCNS薬の効果を増強させてもよい。かる障害の治療用の医薬組成物および方法、ならびにGABA_A受容体の検出のためのかかるリガンドの使用方法も提供される(例えば、受容体局在化研究)。
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ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(１)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物。
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式Ｉ：


で表される、置換ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体（ここにおいて、可変基は明細書に記載の通りである）を提供する。 このような化合物は、インビボ及びインビトロで特定な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療するのにこのような化合物を用いる方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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式（Ｉ）


［式中、Ａｒは置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、
Ｚ^１及びＺ^２は、同一または異なって窒素原子（Ｎ）またはＣＨを表し、
Ｘは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、シアノ、テトラゾリル等を表し、
１）Ｘがシアノまたはテトラゾリルを表す場合、
Ｙは水素原子を表し、
Ｒ^１は−ＯＲ^２（式中、Ｒ^２は置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）等を表し、
Ｗは−ＮＨＣＲ^５Ｒ^６−（式中、Ｒ^５及びＲ^６は同一または異なって水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）等を表し、
２）Ｘがシアノ及びテトラゾリル以外の基を表す場合、
Ｙは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｒ^１は−ＯＲ^２Ａ（式中、Ｒ^２Ａは置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｗは−ＮＨＣＲ^５ＢＲ^６Ｂ−（式中、Ｒ^５Ｂ及びＲ^６Ｂは同一または異なって水素原子、ハロゲン等を表す）等を表す］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するポロ様キナーゼ（Ｐｏｌｏ−ｌｉｋｅ ｋｉｎａｓｅ、ＰＬＫ）阻害剤等を提供する。
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式（Ｉ）［式（Ｉ）中、Ｃは、例えば、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｈ）であり、ここにおいて、ＡおよびＢは、独立して、（ｉ）式（Ｊ）および（ii）式（Ｋ）より選択され、ｍは、１または２であり；Ｒ_２ｂおよびＲ_６ｂ、Ｒ_２ａおよびＲ_６ａ、Ｒ_３ａおよびＲ_５ａは、例えば、Ｈ、Ｆ、ＯＭｅおよびＭｅより選択され；Ｒ_２ｂ’およびＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’およびＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えば、Ｈ、ＯＭｅおよびＭｅより選択され；Ｒ_１ａは、例えば、置換されていてよい（１−１０Ｃ）アルキルであり；Ｒ_１ｂは、例えば、−ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、式（ａ）または式（ｂ）より選択され、ここにおいて、ＨＥＴ−１は、例えば、イソオキサゾリルであり、そしてＨＥＴ−２は、例えば、トリアゾリルまたはテトラゾリルである］を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、それらを含有する組成物、および抗細菌薬としてのそれらの使用も記載する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物は、ＴＧＦβファミリーＩ型レセプター、Ａｌｋ５および／またはＡｌｋ４に対する意外なほどの高親和性を有し、それらのアンタゴニストとして、線維化障害を含む数多くの疾患を予防および／または処置するのに有用であり得る。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物およびその使用により特徴付けられる。式（Ｉ）の化合物は、線維症（例えば、腎線維症、肺線維症、および肝線維症）、進行性癌、もしくはＴＧＦβファミリーシグナル伝達活性の減少が望ましい他の疾患などの疾患の予防および／または処置に使用され得る。

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本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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式（１）の化合物、ならびにそれらの合成および使用方法が提供される。好ましい化合物はｃ‐Ｍｅｔプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、そして異常細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
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【課題】 上昇されたｐ３８−α活性によって特徴付けられる（疾患）状態の治療に有用な方法及び化合物。
【解決手段】 ピペリジン又はピペラジン核を介してインドール残基に結合したフェニル又はチエニルを含むと共に、該インドール残基が、環窒素原子上にアミノ基又は置換アミノ基である置換基を必然的に有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体に特異的に結合し、かつその天然リガンドまたは天然ケモカインの標的細胞受容体(例えばCXCR4および／またはCCR5)への結合に影響を及ぼす様式で、標的細胞をHIV感染から保護する効果を示す新規化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換された 2-ピロリジン-2-イル-[1,3,4]-オキサジアゾール - 誘導体, その製造方法、これを含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくはうつ病の治療用医薬の製造に使用する方法、及びうつ病の治療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、5-HT7受容体に対する薬理活性を有する式(I)の化合物に関し、より詳細には、いくつかのテトラヒドロイソキノリンで置換されたスルホンアミド化合物、そのような化合物の調製法、それらを含む薬学的組成物、およびCNS障害のような、5-HTが関連した疾患の処置および/または予防におけるそれらの使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物は、喘息、関節リウマチ、骨関節炎、炎症性腸障害、尿失禁、片頭痛および乾癬などの感覚神経機能が関与する炎症性または神経害性の疼痛および疾患のようなバニロイド受容体が介在する疾患の治療において有用である。
【化２２４】

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【課題】 特定配列に基づく遺伝子発現を制御することができる新規な化合物及び遺伝子発現制御剤を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で示される化合物を、前記特定遺伝子に関連する核酸配列に結合させる。
【化１】


［式（Ｉ）中、Ａ¹及びＡ²は、それぞれ独立に、少なくとも１個の窒素原子を含む５又は６員環であり、各環中の１個の窒素原子は共に白金原子に結合している；Ｘ¹及びＸ²は、それぞれ独立に、ハロゲン、窒素、硫黄、酸素、カルボン酸、アミン、水酸基からなる群より選択された原子である；ｍ及びｎは、それぞれ独立に１〜２の整数を示す；Ｙ^-は、ハロゲンアニオン、硝酸イオン、過塩素酸イオン、硫酸イオン又はカルボン酸イオンを表す。］ （もっと読む）