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ピペラジニル−ピリジン類縁体
式中の変数は本明細書に記載の通りである式:
【化001】
で表される、ピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。 当該の化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。当該の化合物を用いた医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そして当該のリガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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青色発光化合物、その製造方法及びそれを利用した発光素子
本発明は、本発明は、電気的印加エネルギーを加えると高輝度でかつ発光時間の長い青色光を発することができる青色発光化合物、その製造方法及びそれを利用した発光素子を提供することを、その課題とし、
本発明に係る青色発光化合物は、例えば、以下の式(1)で示される構造を有することを特徴とする。
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非対称ジアゾ化合物、該化合物を含む組成物、該組成物を含む染色方法及び器具
本発明は、式(I)[式中、W1は、水素原子、ハロゲン原子、-NR5R6、OR7、-NR4-Ph-NR5R6、-NR4-Ph-OR7、-O-Ph-OR7、-O-Ph-NR5R6基を表わし;Lはカチオン性又は非カチオン性の連結基を表わす]、それらの共鳴構造、並びにそれらの酸付加塩及び溶媒和物の非対称ジアゾカチオン化合物に関する。本発明は、ケラチン線維の染色に適切な媒体中に、その様な化合物を直接染料として含む染色組成物、並びに前記組成物を使用するケラチン線維を染色するための方法、及び多区画器具にも関する。
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有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置
【課題】 発光輝度が高く、外部取り出し量子効率が高く、且つ長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置を提供すること。
【解決手段】 一対の電極間に少なくとも燐光性発光層を含む構成層を有し、該構成層のうち少なくとも一層が下記一般式(1)で表される化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化1】
(式中、A1及びA2は2価の芳香族複素環基を表す。A3は水素原子もしくは置換基を表す。B1及びB2はカルバゾール基もしくはカルボリン基を表す。)
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ベンゾジアゼピン誘導体
【課題】経口投与可能で活性化血液凝固第X因子を良好かつ選択的に阻害する、出血リスクの少ない血液凝固、血栓、塞栓に起因する疾病の治療に有用な化合物及び該化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ベンゼン環にプロドラッグ化されたヒドロキシル基を有する下記のベンゾジアゼピン誘導体、その類縁体又はそれらの製薬的に許容しうる塩、及び該化合物を含む医薬組成物を提供する。
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皮膚損傷治療剤
【課題】創傷等の治療剤として有用な皮膚損傷治療剤の提供。
【解決手段】一般式[I]:
(式中、Rは式:
で示される基、Xは式:=N−で示される基又は式:
で示される基)で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする皮膚損傷治療剤。
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β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼに対する阻害活性を有する強心性化合物
本発明は、β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼ(PDE)(3型ホスホジエステラーゼ(PDE−3)を含めて)に対する阻害活性を持つ式(I)の化合物を提供する。本発明は、さらに、このような化合物を含有する医薬組成物、このような化合物を調製する方法、およびカルシウム恒常性を制御するために、カルシウム恒常性の無制御が関係している疾患、障害または病態を治療するために、また、循環器病、卒中、てんかん、眼科障害または片頭痛を治療するために、このような化合物を使用する方法を提供する。
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カプサイシン受容体モジュレーターとしての2−置換キナゾリン−4−イルアミン類似体
本発明は、特定の2−置換キナゾリン−4−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物(ペット)及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化1】
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誘導型一酸化窒素シンターゼ阻害剤
本発明は、一酸化窒素シンターゼの阻害剤として有用な化合物およびその使用方法に関する。本主題発明における特定の化合物は、以下の構造式を有し、式中(I)において、T、XおよびYは、CR4、N、NW、SおよびOから成る群から独立して選択され、Uは、CR10およびNから成る群から選択され、Vは、CR4およびNから成る群から選択され、WおよびW’は、CH2、CR7R8、NR9、O、N(O)、S(O)qおよびC(O)から成る群から独立して選択され、n、mおよびpは、それぞれ0から5の整数であり、qは、0、1または2であり、他の置換基については、本明細書中に示すとおりである。本主題発明における他の化合物は、本明細書中に示す構造式を有する。また、本明細書中には、本主題発明における化合物から成る医薬組成物が開示される。
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N−(1−ベンジル−2−オキソ−2−(1−ピペラジニル)エチル)−1−ピペリジンカルボキサミド誘導体及び関連する化合物の頭痛治療のためのCGRP拮抗薬としての使用
本発明は一般式(I)のカルボン酸及びエステルに関するもので、式中、Ar、R、R1、X1、X3、X4、Y及びY1の定義は請求項1に示す。また、本発明は、これらの互変異性体、鏡像異性体、それらの混合物、及びそれらの塩、とりわけ有機又は無機の酸又は塩基を含む生理的に適合する塩、前記化合物をCGRT拮抗薬として頭痛の治療のために用いるこれらの化合物を含む医薬品、ならびに前記化合物の製造方法と抗体の産生及び精製への使用、RIA及びELISA法の生物学的投薬用の標識化合物としての使用、また、神経伝達物質についての診断的又は分析の補助物質としての使用に関する。
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ピリミジン誘導体
抗炎症作用、TARC及び/またはMDCの機能調節作用を有し、例えばアレルギー性疾患、自己免疫疾患、移植時の拒絶反応等のT細胞の関与する各種疾患等の治療及び/または予防等に有用な式(I)
[式中、Arは置換もしくは非置換のアリール等を表し、R1は−NR2R3(式中、R2は水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表し、R3は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル等を表す)等を表し、Aは単結合、式(III)
(式中、m1は0から2の整数を表し、n1は0から4の整数を表し、a1は0から置換可能な数を表し、R5は置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、a1が2以上の整数であるときそれぞれのR5は同一でも異なっていてもよい)等を表し、Qは−NR6R7(式中、R6およびR7は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の脂環式複素環基等を表す)、または置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換のピペリジン−4−イルアミノ等を表す]で表されるピリミジン誘導体もしくはその四級アンモニウム塩、またはそれらの薬理学的に許容される塩等を提供する。
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抗細菌性薬剤としてのオキサゾリジノン
【化1】
Cが、(D)及び(E)から選択され、R2a、R6a、及びR3aは、例えば、H、CF3、Me及びEtから独立に選択され;R2b及びR6bは、例えば、H、F、CF3、Me及びEtから独立に選択され;R1bは、例えば、所望により置換された或いは置換されていないジアゾリル、トリアゾリル又はテトラゾリルであり;R4は、例えば、所望により置換された或いは置換されていない5−又は6−員の複素環式環系である、式(I)の化合物、又は医薬的に受容可能な塩、或いはin−vivoで加水分解可能なこれらのエステル。式(I)の化合物を製造するための方法、これらを含有する組成物及び抗細菌剤としてのこれらの使用も、更に記載される。
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新規置換窒素含有二環式複素環化合物、これらの調製及び医薬組成物としてのそれらの使用
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、B、X1〜X3、及びR1〜R5は請求項1に示されたように定義される)
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩(これらは有益な性質を有する)に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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置換イミダゾリルメチルピリジン及びピラジン誘導体並びにそれらのGABAA受容体リガンドとしての使用
GABAA受容体と結合する置換イミダゾリルメチルピリジン及びピラジン誘導体を提供する。そうした化合物は、in vitro又はin vivoで、リガンドのGABAA受容体との結合を調節するために使用され、特にヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル及び家畜の様々な中枢神経系(CNS)障害の治療に有用である。本発明で提供する化合物は、単独、又は1種若しくは複数の他のCNS薬剤との併用で投与して、他のCNS薬剤の効果を増強することができる。そうした障害を治療するための薬剤組成物及び方法を提供し、またGABAA受容体を検出するためのそうしたリガンドを用いる方法を提供する(例えば受容体局在化研究)。 (もっと読む)
縮合環含有化合物及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】 発光効率及び耐熱性が高く、極めて寿命が長い有機エレクトロルミネッセンス素子及びそれを実現する縮合環含有化合物を提供する。
【解決手段】 特定構造の縮合二環基とカルバゾリル基類及び/又はインドリル基類とを有する縮合環含有化合物、並びに陰極と陽極間に少なくとも発光層を有する一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機薄膜層の少なくとも一層が、前記縮合環含有化合物を単独もしくは混合物の成分として含有する有機エレクトロルミネッセンス素子。
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ピペリジン化合物およびその医薬用途
一般式(1)
により表されるピペリジン化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含む医薬組成物およびそれを有効成分とする統合失調症治療薬。
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異常な細胞増殖を治療するためのピリミジン誘導体
本発明は、式(1)の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩、プロドラッグおよび溶媒和物に関し、その際、R1、R2、R3、R4、R5、n、AおよびBは、本願明細書と同様に定義される。さらに本発明は、式(1)の化合物を投与することによる哺乳動物での異常な細胞増殖を治療する方法およびそのような疾患を治療するための式(1)の化合物を含有する医薬組成物に関する。さらに本発明は、式(1)の化合物を調製する方法に関する。
【化1】
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療および予防方法
本発明は、2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状を治療、予防あるいは改善する方法を提供する。当該化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および・またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および・またはそれに関連する症状が含まれる。
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有機半導体材料、有機半導体膜、有機半導体デバイス及び有機薄膜トランジスタ
【課題】 トランジスタとしての特性が良好であり、更に経時劣化が抑えられた有機半導体材料、それを用いた有機半導体膜、有機半導体デバイス及び有機薄膜トランジスタを提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)で表される化合物を含有することを特徴とする有機半導体材料。
一般式(1) A1−L−A2
(式中、A1、A2は芳香族炭化水素環または芳香族複素環を含有する共役構造を表し、Lは2価の連結基または単結合を表す。但し、A1、A2はLを挟んで対称の関係にあり、A1とA2はそれぞれが繰り返しの関係ではない。)
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5−ヘテロアリールチアゾール及びPI3K阻害剤としてのその使用
本発明は、環A、R1、R2及びR3が明細書中で定義されるような、式(I)のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩;その調製のための方法;これらを含有する医薬組成物;及び治療、例えばPI3K酵素及び/又はmTORキナーゼによって仲介される疾病の治療におけるその使用を提供する。 (もっと読む)
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