５−ヘテロアリールチアゾール及びＰＩ３Ｋ阻害剤としてのその使用
本発明は、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が明細書中で定義されるような、式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩；その調製のための方法；これらを含有する医薬組成物；及び治療、例えばＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼによって仲介される疾病の治療におけるその使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
環Ａは、少なくとも一つの窒素原子を含有する６−員の複素芳香族環であり、但し、環Ａは、ピリジン−４−イルではなく、そしてピリミジン−４−イルではないことを条件とし；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＲ４Ｒ５、又は−Ｒ６−Ｒ７であり；
但し、Ｒ１及びＲ２の少なくとも一つは水素ではないことを条件とし；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、或いはヒドロキシ又はベンジルオキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ２−Ｃ６アルキルであるか、或いはＲ４は、−ＣＨ２−Ｒ８であり；
Ｒ５は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１０）−又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ８アルコキシアルキルであるか；
或いはＲ７は、ハロゲン、又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ８は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フェニル或いはＯ、Ｓ若しくはＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環であり、そのそれぞれは、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル、ピリジル或いはヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ２−Ｃ６アルコキシから選択される、一つ又はそれより多い基で所望により置換されていることができ；
Ｒ１４は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する９若しくは１０−員の二環式複素芳香族環、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、フェニルと縮合した５又は６−員のシクロヘテロアルキル環であり、それぞれは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、又は−ＮＲ１９Ｒ２０から独立に選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか；
或いはＲ１５は、フェニル、Ｏ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環、或いはベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか；或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルで所望により置換されていてもよい、５又は６−員の飽和の環を形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立にフェニル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、５又は６−員の複素芳香族環であり、ここにおいてＲ１７及びＲ１８の片方又は両方は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６アルキルチオから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により、そして独立に置換されていることができ；
Ｘは、単結合、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＯであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立にＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから独立に選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルで所望により置換されていてもよい５若しくは６−員の飽和の環を形成し；
そしてＲ３は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、窒素を含有し、そして所望によりＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を含有していてもよい、５又は６−員の複素芳香族環であり、前記環は、一つ又はそれより多い次の基：（ｉ）ハロゲン或いはカルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＮＲ２１Ｒ２２、又はＯ、Ｓ若しくはＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する、５又は６−員の複素環式環によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＲ２１Ｒ２２、カルボキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、或いは（ｉｉｉ）Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、Ｃ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５又は６−員の複素環式環、で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−Ｒ２４、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｒ２４又は−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２であり；
ｐ及びｑは、それぞれ独立に０又は１であり；
或いはＲ３は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２２は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、或いはＯ、Ｓ又はＮから選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５又は６−員の複素環式環で、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり、それぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ニトリル、カルボキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、又はヒドロキシ若しくはＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよいフェニルから選択される、一つ又はそれより多い基で、所望により置換されていてもよく、
或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、それぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する一つの５若しくは６−員の飽和の複素環式環によって、所望により置換されていてもよく、
或いはＲ２３は、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、この環は、フェニルで置換され、そしてハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ２４は、ベンジルオキシ又はＯ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５ないし７−員の複素芳香族環であり、これらのいずれかは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルであり；
但し、前記化合物は：−
２−アミノ−４−メチル−５−ピリジン−２−イルチアゾール、
２−メチルアミノ−４−メチル−５−ピリジン−２−イルチアゾール、
２−アミノ−４−メチル−５−（４−メチルピリジン−２−イル）チアゾール、
２−アミノ−４−メチル−５−（６−メチルピリジン−２−イル）チアゾール、
２−アミノ−４−メチル−５−ピリジン−３−イルチアゾール、
２−メチルアミノ−４−メチル−５−ピリジン−３−イルチアゾール、
２−アミノ−４−メチル−５−ピリジン−３−イルチアゾール及び
２−ピリジン−２−イルアミノ−４−メチル−５−（４−メチルピリジン−２−イル）チアゾール
が、除外されることを条件とする；］
のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
環Ａが、ピリジルの窒素が、環Ａを式（Ｉ）に示したチアゾール環に接続している結合に対してメタ位に配置されたピリジンである、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
Ｒ２が、−Ｒ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が、−ＮＨ−ＳＯ２−であり、そしてＲ７が、請求項１において定義した意味のいずれかを有する、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５】
Ｒ３が、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−Ｒ２４、或いは−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２であり、ここでｐ及びｑは、独立に０又は１であり、そしてＲ２３及びＲ２４のそれぞれが、請求項１において定義した意味のいずれかを有する、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項６】
Ｒ３が、ｐがゼロに等しく、そしてＲ２３がＣ１−Ｃ６アルキルである−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３である、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項７】
以下の式：
【化２】
［式中：−
環Ａは、少なくとも一つの窒素原子を含有する６−員の複素芳香族環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ２は、−Ｒ６−Ｒ７であり；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−であり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ８アルコキシアルキルであるか；
或いはＲ７は、ハロゲン、又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４又はフェノキシで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する９若しくは１０−員の二環式複素芳香族環、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有するフェニルと縮合した、５又は６−員のシクロヘテロアルキル環であり、それぞれは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、又は−ＮＲ１９Ｒ２０から独立に選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか；
或いはＲ１５は、フェニル、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環、或いはベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立にフェニル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環であり、ここにおいてＲ１７及びＲ１８の片方又は両方は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により、そして独立に置換されていることができ；
Ｘは、単結合、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＯであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立にＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから独立に選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
そしてＲ３は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、窒素を含有し、そして所望によりＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を含有していてもよい５又は６−員の複素芳香族環であり、前記環は、一つ又はそれより多い次の基：（ｉ）ハロゲン、或いはカルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＮＲ２１Ｒ２２又はＯ、Ｓ若しくはＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５又は６−員の複素環式環によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＲ２１Ｒ２２、カルボキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、或いは（ｉｉｉ）Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、Ｃ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５若しくは６−員の複素環式環、で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−Ｒ２４又は−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２であり；
ｐ及びｑは、それぞれ独立に０又は１であり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２２は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、或いはＯ、Ｓ又はＮから選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５若しくは６−員の複素環式環で、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ニトリル、カルボキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、或いはヒドロキシ又はＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよいフェニルから選択される、一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、それぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する一つの５若しくは６−員の飽和の複素環式環によって所望により置換されていてもよく、
或いはＲ２３は、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、この環はフェニルで置換され；
Ｒ２４は、ベンジルオキシ、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５ないし７員の複素芳香族環であり、これらのいずれかは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルである；］
の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項８】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉａ）：
【化３】
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＲ４Ｒ５、又は−Ｒ６−Ｒ７であり；
但し、Ｒ１及びＲ２の少なくとも一つが水素ではないことを条件とし；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル又は−ＣＨ２−Ｒ８であり、そしてＲ５は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−、又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ６アルコキシアルキルであるか；
或いはＲ７は、ハロゲン、又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４又はフェノキシで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ８は、フェニル、或いはＯ、Ｓ若しくはＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環であり、そのそれぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていることができ；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する９若しくは１０−員の二環式複素芳香族環、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、フェニルと縮合した５又は６−員のシクロヘテロアルキル環であり、それぞれは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、又は−ＮＲ１９Ｒ２０から独立に選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか；
或いはＲ１５は、フェニル、Ｏ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環、或いはベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか；或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立にフェニル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、５又は６−員の複素芳香族環であり、ここにおいてＲ１７及びＲ１８の片方又は両方は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により、そして独立に置換されていることができ；
Ｘは、単結合、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＯであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立にＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから独立に選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
そしてＲ３は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、窒素を含有し、そして所望によりＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を含有していてもよい、５又は６−員の複素芳香族環であり、前記環は、一つ又はそれより多い次の基：（ｉ）ハロゲン、或いはカルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＮＲ２１Ｒ２２、又はＯ、Ｓ若しくはＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する、５又は６−員の複素環式環によって、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＲ２１Ｒ２２、カルボキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、或いは（ｉｉｉ）Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、Ｃ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５又は６−員の複素環式環、で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−Ｒ２４又は−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２であり；
ｐ及びｑは、それぞれ独立に０又は１であり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２２は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、或いはＯ、Ｓ又はＮから選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５又は６−員の複素環式環で、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ニトリル、カルボキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、又はヒドロキシ若しくはＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよいフェニルから選択される一つ又はそれより多い基で、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、
或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、それぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する一つの５若しくは６−員の飽和の複素環式環によって、所望により置換されていてもよく、
或いはＲ２３は、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、この環は、フェニルで置換され；
Ｒ２４は、ベンジルオキシ、又はＯ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５ないし７−員の複素芳香族環であり、これらのいずれかは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルである；］
で置換えられた、請求項１に記載のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項９】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉａ）：
【化４】
［式中、Ｒ１は、水素又はハロであり；
Ｒ２は、−Ｒ６−Ｒ７であり；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−であり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ６アルコキシアルキルであるか；
或いはＲ７は、ハロゲン、又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４又はフェノキシのいずれかで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する９若しくは１０−員の二環式複素芳香族環、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、フェニルと縮合した５又は６−員のシクロヘテロアルキル環であり、それぞれは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、又は−ＮＲ１９Ｒ２０から独立に選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか；
或いはＲ１５は、フェニル、Ｏ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環、或いはベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか；或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立にフェニル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、５又は６−員の複素芳香族環であり、ここにおいてＲ１７及びＲ１８の片方又は両方は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により、そして独立に置換されていることができ；
Ｘは、単結合、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＯであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立にＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから独立に選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２３又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−Ｒ２４であり；
ｑは、０又は１であり；
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ６アルコキシ−アルキルであり、
或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、或いはＯ、Ｓ又はＮからからなる群から選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、それぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で、或いはＯ、Ｓ又はＮからなる群から独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する一つの５若しくは６−員の飽和の複素環式環によって、所望により置換されていてもよく；
或いはＲ２３は、Ｏ、Ｓ又はＮからなる群から独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、この環は、フェニルで置換され；
Ｒ２４は、ベンジルオキシ、又はＯ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５ないし７−員の複素芳香族環であり、これらのいずれかは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルである；］
で置換えられた、請求項１に記載のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１０】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉｂ）：
【化５】
［式中、Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、メチル、エチル又はメトキシであり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはメチル、エチル又はプロピルであり、或いはＲ７は、Ｒ１４で置換されたメチルであるか、或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたプロピルであるか、或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、２−チエニル、３−チエニル、４−イミダゾリル、３−ピリジル、５−オキサゾリル、５−チアゾリル、４−イソオキサゾリル、４−イソチアゾリル、４−ピラゾリル、ベンゾ−２，１，３−オキサジアゾリル−４−イル又は２，１，３−ベンゾチアジアゾリル−４−イルであり、それぞれは、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、ニトロ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、アセチル、アセトアミド、２−シアノエトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル又は４−メチルピペラジン−１−イルから独立に選択される一つ、二つ若しくは三つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、シクロペンチル、メチル、エチル、ネオペンチル、３−メチルブチル、シクロペンチルメチル又はシクロヘキシルメチルであるか、或いはＲ１５は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そしてＲ１６は、独立にＨ又はメチルであるか、或いはＲ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル又は４−メチルピペラジン−１−イルを形成し；
Ｒ１７は、フェニル、２−チエニル又は３−ピリジルであり、Ｘは、単結合又はＯであり、そしてＲ１８は、フェニル、２−ピリジル又は４−ピリミジニルであり、それぞれは、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ又はメチルチオから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３であり、ｐは、０又は１であり、そしてＲ２３は、メチル又はエチルである；］
で置換えられた、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１１】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉｂ）：
【化６】
［式中、Ｒ１は、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシであり；
Ｒ７は、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、２−メトキシ−５−メチルフェニル、２−チエニル、３−チエニル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１，２−ジメチルイミダゾール−４−イル、１，２−ジメチルイミダゾール−５−イル、２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル、２−アセトアミド−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル又は３−ピリジルであり；そして
Ｒ３は、アセチルである；］
で置換えられた、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１２】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉａ）：
【化７】
［式中、Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり；
Ｒ２は、−Ｒ６−Ｒ７であり；
Ｒ６は、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１０）−であり、そしてＲ１０は、Ｈ、メチル、エチル又はアセチルであり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはメチル、エチル又はプロピルであるか；
或いはＲ７は、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、３−クロロプロピル、２−ヒドロキシエチル又は３−ヒドロキシプロピルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４で置換されたメチルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたメチル、エチル又はプロピルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、フェノキシ、シクロプロピル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル又はトリアゾリルであり、それぞれは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、シアノ、ニトロ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、アセチル、プロピオニル、アセトアミド、プロピオンアミド、２−シアノエトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル又は４−アセチルピペラジン−１−イルから独立に選択される一つ、二つ又は三つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ネオペンチル、３−メチルブチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル又はシクロヘキシルメチルであるか、或いはＲ１５は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そしてＲ１６は、独立にＨ、又はメチルであるか、或いはＲ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル又はアセチルピペラジン−１−イルを形成し；
Ｒ１７は、フェニル、２−チエニル、２−ピリジル又は３−ピリジルであり、Ｘは、単結合又はＯであり、そしてＲ１８は、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル又は４−ピリミジニルであり、それぞれのＲ１８環は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ又はメチルチオから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）−ＣＨ２−Ｒ２４又はであり、ｐは、０又は１であり、
Ｒ２３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−ヒドロキシエチル又は１−ヒドロキシメチルプロピルであるか、或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、２−フラニル又は３−ピリジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そして
Ｒ２４は、２−フラニル、２−チエニル又は４−イソオキサゾリルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよい；］
で置換えられた、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１３】
環Ａが、ピラジン−２−イル又はピリダジン−４−イルであり；
Ｒ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり；
Ｒ２は、−Ｒ６−Ｒ７であり；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−であり、そしてＲ９は、Ｈ、メチル、エチル又はアセチルであり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはメチル、エチル又はプロピルであるか；
或いはＲ７は、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、３−クロロプロピル、２−ヒドロキシエチル又は３−ヒドロキシプロピルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４で置換されたメチルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたメチル、エチル又はプロピルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、フェノキシ、シクロプロピル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル又はトリアゾリルであり、それぞれは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、シアノ、ニトロ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、アセチル、プロピオニル、アセトアミド、プロピオンアミド、２−シアノエトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル又は４−アセチルピペラジン−１−イルから独立に選択される一つ、二つ又は三つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ネオペンチル、３−メチルブチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル又はシクロヘキシルメチルであるか、或いはＲ１５は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そしてＲ１６は、独立にＨ、又はメチルであるか、或いはＲ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル又は４−アセチルピペラジン−１−イルを形成し；
Ｒ１７は、フェニル、２−チエニル、２−ピリジル又は３−ピリジルであり、Ｘは、単結合又はＯであり、そしてＲ１８は、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル又は４−ピリミジニルであり、それぞれのＲ１８環は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ又はメチルチオから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）−ＣＨ２−Ｒ２４であり、ｐは、０又は１であり、
Ｒ２３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−ヒドロキシエチル又は１−ヒドロキシメチルプロピルであるか、或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、２−フラニル又は３−ピリジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そして
Ｒ２４は、２−フラニル、２−チエニル又は４−イソオキサゾリルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよい；
請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１４】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉａ）：
【化８】
［式中、Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり；
Ｒ２は、ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、−ＣＨ２−Ｒ８であり；
Ｒ５は、Ｈ、メチル又はエチルであり；
Ｒ８は、シクロプロピル、フェニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル又はトリアゾリルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、アセトアミド、プロピオンアミド、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、フェニル、３−ピリジル、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−メチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジエチルアミノエトキシ又は３−ジエチルアミノプロポキシから独立に選択される一つ、二つ若しくは三つの基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）−ＣＨ２−Ｒ２４であり、ｐは、０又は１であり、
Ｒ２３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−ヒドロキシエチル又は１−ヒドロキシメチルプロピルであるか、或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、２−フラニル又は３−ピリジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そして
Ｒ２４は、２−フラニル、２−チエニル又は４−イソオキサゾリルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよい；］
で置換えられた、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１５】
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（フェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２，４−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（３，４−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２，５−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２−メトキシ−５−メチルフェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２−メトキシ−４−メチルフェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−（５−｛６−クロロ−５−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニルアミノ］ピリジン−３−イル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（１，２−ジメチルイミダゾール−４−イルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（１，２−ジメチルイミダゾール−５−イルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（５−クロロ−１，２−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［５−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イルスルホニルアミノ）−６−フルオロピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［５−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イルスルホニルアミノ）−６−メトキシピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［５−（２−アセトアミド−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イルスルホニルアミノ）−６−クロロピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド及び
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
並びに医薬的に受容可能なこれらの塩から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体。
【請求項１６】
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（Ｎ−メチルスルファモイル）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（Ｎ−シクロプロピルメチルスルファモイル）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（Ｎ−フェニルスルファモイル）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−（５−｛６−クロロ−５−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）スルファモイル］ピリジン−３−イル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アセトアミド及び
Ｎ−（５−｛６−クロロ−５−［Ｎ−（４−トリル）スルファモイル］ピリジン−３−イル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アセトアミド；
並びに医薬的に受容可能なこれらの塩から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体。
【請求項１７】
Ｎ−［５−（５−ベンジルアミノ−６−クロロピリジン−３−イル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イルメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド及び
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イルメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド；
並びに医薬的に受容可能なこれらの塩から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体。
【請求項１８】
（Ａ）以下の式（ＩＩ）の化合物：
【化９】
［式中、Ｒ３は請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは適した脱離基を表す］の、以下の式（ＩＩＩ）の有機ホウ素化合物：
【化１０】
［式中、同一であるか又は異なっていることができるＬ１及びＬ２のそれぞれは、適したリガンドであり、そして環Ａ、Ｒ１及びＲ２は、請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｂ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＩＶ）の化合物：
【化１１】
［式中、環Ａ、Ｒ１及びＲ３は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、脱離基である］の、式Ｒ７−ＮＨ−Ｒ１０の化合物［Ｒ７及びＲ１０は請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｃ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（Ｖ）の化合物：
【化１２】
［式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ９は、請求項１において定義したとおりである］の、式Ｒ７ＳＯ２Ｌのスルホン酸の反応性誘導体［Ｒ７が請求項１において定義したとおりであり、そしてＬが脱離基である］との反応；
（Ｄ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ７がＮＲ１５Ｒ１６によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＶＩ）の化合物：
【化１３】
［式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ６は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＲ７ａは、脱離基によって置換されたＣ１−Ｃ６である］の、式ＨＮＲ１５Ｒ１６のアミン［Ｒ１５及びＲ１６が請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｅ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＶＩＩ）の化合物：
【化１４】
［式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ１１は、請求項１において定義したとおりである］の、式Ｒ７ＣＯ２Ｈのカルボン酸の反応性誘導体［Ｒ７が請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｆ）以下の式（ＶＩＩＩ）の化合物：
【化１５】
［式中、環Ａ、Ｒ１及びＲ２は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、脱離基である］の、以下の式（ＩＸ）のチオ尿素化合物：
【化１６】
［式中、Ｒ３は、請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｇ）Ｒ３が−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）−Ｒ２３である式（Ｉ）の化合物の製造のための、ホスゲン又はその化学的な同等物の、以下の式（Ｘ）の２−アミノチアゾール：
【化１７】
［式中、環Ａ、Ｒ１、及びＲ２は、請求項１において定義したとおりである］、及び式ＨＮＲ２３のアミン［Ｒ２３が請求項１において定義したとおりである］とのカップリング；
（Ｈ）Ｒ３が−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２３である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（Ｘ）の２−アミノチアゾール：
【化１８】
［式中、環Ａ、Ｒ１、及びＲ２は、請求項１において定義したとおりである］の、式Ｒ２３ＣＯ２Ｈのカルボン酸の反応性誘導体［Ｒ２３が請求項１において定義したとおりである］とのアシル化；
（Ｉ）Ｒ２がＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ４が−ＣＨ２−Ｒ８である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＸＩ）の化合物：
【化１９】
［式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ５は、請求項１において定義したとおりである］の、式Ｒ８ＣＨＯのアルデヒド［Ｒ８が請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｊ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＸＩＩ）の化合物：
【化２０】
［式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ１２は、請求項１において定義したとおりである］の、式Ｒ７ＮＣＯのイソシアネート［Ｒ７が請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｋ）以下の式（ＸＩＩＩ）の化合物：
【化２１】
［式中、Ｒ３は、請求項１において定義したとおりである］の、
以下の式（ＸＩＶ）のヘテロアリール化合物：
【化２２】
［式中、Ｌは、適した脱離基であり、そして環Ａ、Ｒ１及びＲ２は、請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｌ）Ｒ３が−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）−Ｒ２３である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（Ｘ）の２−アミノチアゾール：
【化２３】
［式中、環Ａ、Ｒ１、及びＲ２は、請求項１において定義したとおりである］の、ＰＧが保護基である式ＰＧ−ＮＣＯのイソシアネート、又はＲ２３が請求項１において定義したとおりである式Ｒ２３ＮＣＯのイソシアネートとの反応；
（Ｍ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−ＳＯ２−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＸＶ）の化合物：
【化２４】
［式中、環Ａ、Ｒ１及びＲ３は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、適した脱離基である］の、式Ｒ７−ＳＯ２Ｈのスルフィン酸［Ｒ７が請求項１において定義したとおりである］との反応；或いは
（Ｎ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＸＶ）の化合物：
【化２５】
［式中、環Ａ、Ｒ１及びＲ３は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、適した脱離基である］の、式Ｒ７−ＳＯ２ＮＨ（Ｒ９）のスルホンアミド［環Ｒ７及びＲ９が請求項１において定義したとおりである］との反応；
並びに、方法の工程（Ａ）ないし（Ｎ）のいずれか一つの後に、以下の更なる工程：
（ｉ）このようにして得た化合物の、式（Ｉ）の本発明の更なる化合物への転換；及び
（ｉｉ）式（Ｉ）の化合物の医薬的に受容可能な塩を形成すること；
を所望により行ってもよいことを含んでなる、本明細書中で定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物の調製のための方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２０】
ＰＩ３Ｋ酵素阻害効果及び／又はｍＴＯＲキナーゼ阻害効果を得ることに使用するための医薬の製造における、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項２１】
ＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼによって仲介される疾病又は症状を治療する方法であって、有効な量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含んでなる前記方法。
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
環Ａは、少なくとも一つの窒素原子を含有する６−員の複素芳香族環であり、但し、環Ａは、ピリジン−４−イルではなく、そしてピリミジン−４−イルではないことを条件とし；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＲ４Ｒ５、又は−Ｒ６−Ｒ７であり；
但し、Ｒ１及びＲ２の少なくとも一つは水素ではないことを条件とし；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、或いはヒドロキシ又はベンジルオキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ２−Ｃ６アルキルであるか、或いはＲ４は、−ＣＨ２−Ｒ８であり；
Ｒ５は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１０）−又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ８アルコキシアルキルであるか；
或いはＲ７は、ハロゲン、又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ８は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フェニル或いはＯ、Ｓ若しくはＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環であり、そのそれぞれは、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル、ピリジル或いはヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ２−Ｃ６アルコキシから選択される、一つ又はそれより多い基で所望により置換されていることができ；
Ｒ１４は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する９若しくは１０−員の二環式複素芳香族環、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、フェニルと縮合した５又は６−員のシクロヘテロアルキル環であり、それぞれは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、又は−ＮＲ１９Ｒ２０から独立に選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか；
或いはＲ１５は、フェニル、Ｏ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環、或いはベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか；或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルで所望により置換されていてもよい、５又は６−員の飽和の環を形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立にフェニル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、５又は６−員の複素芳香族環であり、ここにおいてＲ１７及びＲ１８の片方又は両方は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６アルキルチオから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により、そして独立に置換されていることができ；
Ｘは、単結合、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＯであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立にＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから独立に選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルで所望により置換されていてもよい５若しくは６−員の飽和の環を形成し；
そしてＲ３は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、窒素を含有し、そして所望によりＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を含有していてもよい、５又は６−員の複素芳香族環であり、前記環は、一つ又はそれより多い次の基：（ｉ）ハロゲン或いはカルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＮＲ２１Ｒ２２、又はＯ、Ｓ若しくはＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する、５又は６−員の複素環式環によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＲ２１Ｒ２２、カルボキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、或いは（ｉｉｉ）Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、Ｃ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５又は６−員の複素環式環、で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−Ｒ２４、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｒ２４又は−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２であり；
ｐ及びｑは、それぞれ独立に０又は１であり；
或いはＲ３は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２２は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、或いはＯ、Ｓ又はＮから選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５又は６−員の複素環式環で、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり、それぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ニトリル、カルボキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、又はヒドロキシ若しくはＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよいフェニルから選択される、一つ又はそれより多い基で、所望により置換されていてもよく、
或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、それぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する一つの５若しくは６−員の飽和の複素環式環によって、所望により置換されていてもよく、
或いはＲ２３は、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、この環は、フェニルで置換され、そしてハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ２４は、ベンジルオキシ又はＯ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５ないし７−員の複素芳香族環であり、これらのいずれかは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルであり；
但し、前記化合物は：−
２−アミノ−４−メチル−５−ピリジン−２−イルチアゾール、
２−メチルアミノ−４−メチル−５−ピリジン−２−イルチアゾール、
２−アミノ−４−メチル−５−（４−メチルピリジン−２−イル）チアゾール、
２−アミノ−４−メチル−５−（６−メチルピリジン−２−イル）チアゾール、
２−アミノ−４−メチル−５−ピリジン−３−イルチアゾール、
２−メチルアミノ−４−メチル−５−ピリジン−３−イルチアゾール、
２−アミノ−４−メチル−５−ピリジン−３−イルチアゾール及び
２−ピリジン−２−イルアミノ−４−メチル−５−（４−メチルピリジン−２−イル）チアゾール
が、除外されることを条件とする；］
のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
環Ａが、ピリジルの窒素が、環Ａを式（Ｉ）に示したチアゾール環に接続している結合に対してメタ位に配置されたピリジンである、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
Ｒ２が、−Ｒ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が、−ＮＨ−ＳＯ２−であり、そしてＲ７が、請求項１において定義した意味のいずれかを有する、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５】
Ｒ３が、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−Ｒ２４、或いは−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２であり、ここでｐ及びｑは、独立に０又は１であり、そしてＲ２３及びＲ２４のそれぞれが、請求項１において定義した意味のいずれかを有する、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項６】
Ｒ３が、ｐがゼロに等しく、そしてＲ２３がＣ１−Ｃ６アルキルである−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３である、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項７】
以下の式：
【化２】
［式中：−
環Ａは、少なくとも一つの窒素原子を含有する６−員の複素芳香族環であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ２は、−Ｒ６−Ｒ７であり；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−であり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ８アルコキシアルキルであるか；
或いはＲ７は、ハロゲン、又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４又はフェノキシで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する９若しくは１０−員の二環式複素芳香族環、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有するフェニルと縮合した、５又は６−員のシクロヘテロアルキル環であり、それぞれは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、又は−ＮＲ１９Ｒ２０から独立に選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか；
或いはＲ１５は、フェニル、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環、或いはベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立にフェニル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環であり、ここにおいてＲ１７及びＲ１８の片方又は両方は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により、そして独立に置換されていることができ；
Ｘは、単結合、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＯであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立にＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから独立に選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
そしてＲ３は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、窒素を含有し、そして所望によりＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を含有していてもよい５又は６−員の複素芳香族環であり、前記環は、一つ又はそれより多い次の基：（ｉ）ハロゲン、或いはカルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＮＲ２１Ｒ２２又はＯ、Ｓ若しくはＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５又は６−員の複素環式環によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＲ２１Ｒ２２、カルボキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、或いは（ｉｉｉ）Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、Ｃ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５若しくは６−員の複素環式環、で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−Ｒ２４又は−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２であり；
ｐ及びｑは、それぞれ独立に０又は１であり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２２は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、或いはＯ、Ｓ又はＮから選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５若しくは６−員の複素環式環で、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ニトリル、カルボキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、或いはヒドロキシ又はＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよいフェニルから選択される、一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、それぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する一つの５若しくは６−員の飽和の複素環式環によって所望により置換されていてもよく、
或いはＲ２３は、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、この環はフェニルで置換され；
Ｒ２４は、ベンジルオキシ、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５ないし７員の複素芳香族環であり、これらのいずれかは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルである；］
の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項８】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉａ）：
【化３】
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＲ４Ｒ５、又は−Ｒ６−Ｒ７であり；
但し、Ｒ１及びＲ２の少なくとも一つが水素ではないことを条件とし；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル又は−ＣＨ２−Ｒ８であり、そしてＲ５は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−、又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ６アルコキシアルキルであるか；
或いはＲ７は、ハロゲン、又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４又はフェノキシで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ８は、フェニル、或いはＯ、Ｓ若しくはＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環であり、そのそれぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていることができ；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する９若しくは１０−員の二環式複素芳香族環、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、フェニルと縮合した５又は６−員のシクロヘテロアルキル環であり、それぞれは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、又は−ＮＲ１９Ｒ２０から独立に選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか；
或いはＲ１５は、フェニル、Ｏ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環、或いはベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか；或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立にフェニル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、５又は６−員の複素芳香族環であり、ここにおいてＲ１７及びＲ１８の片方又は両方は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により、そして独立に置換されていることができ；
Ｘは、単結合、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＯであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立にＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから独立に選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
そしてＲ３は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、窒素を含有し、そして所望によりＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を含有していてもよい、５又は６−員の複素芳香族環であり、前記環は、一つ又はそれより多い次の基：（ｉ）ハロゲン、或いはカルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＮＲ２１Ｒ２２、又はＯ、Ｓ若しくはＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する、５又は６−員の複素環式環によって、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＲ２１Ｒ２２、カルボキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、或いは（ｉｉｉ）Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、Ｃ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５又は６−員の複素環式環、で所望により置換されていてもよく；
或いはＲ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−Ｒ２４又は−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２であり；
ｐ及びｑは、それぞれ独立に０又は１であり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２２は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、或いはＯ、Ｓ又はＮから選択される少なくとも一つの異種原子を含有し、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい５又は６−員の複素環式環で、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ニトリル、カルボキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、又はヒドロキシ若しくはＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよいフェニルから選択される一つ又はそれより多い基で、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、
或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、それぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する一つの５若しくは６−員の飽和の複素環式環によって、所望により置換されていてもよく、
或いはＲ２３は、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、この環は、フェニルで置換され；
Ｒ２４は、ベンジルオキシ、又はＯ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５ないし７−員の複素芳香族環であり、これらのいずれかは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルである；］
で置換えられた、請求項１に記載のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項９】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉａ）：
【化４】
［式中、Ｒ１は、水素又はハロであり；
Ｒ２は、−Ｒ６−Ｒ７であり；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−であり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ６アルコキシアルキルであるか；
或いはＲ７は、ハロゲン、又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４又はフェノキシのいずれかで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環、Ｏ、Ｓ又はＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する９若しくは１０−員の二環式複素芳香族環、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、フェニルと縮合した５又は６−員のシクロヘテロアルキル環であり、それぞれは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、又は−ＮＲ１９Ｒ２０から独立に選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか；
或いはＲ１５は、フェニル、Ｏ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし４個の異種原子を含有する５又は６−員の複素芳香族環、或いはベンジルであり、それぞれは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか；或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立にフェニル、或いはＯ、Ｓ又はＮから独立に選択される１若しくは２個の異種原子を含有する、５又は６−員の複素芳香族環であり、ここにおいてＲ１７及びＲ１８の片方又は両方は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により、そして独立に置換されていることができ；
Ｘは、単結合、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＯであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立にＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであるか、
或いはＲ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素といっしょに、Ｏ又はＮから独立に選択される一つの更なる異種原子を所望により含有していてもよく、そしてＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換されていてもよい６−員の飽和の環を形成し；
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２３又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｑ−ＣＨ２−Ｒ２４であり；
ｑは、０又は１であり；
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ６アルコキシ−アルキルであり、
或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、或いはＯ、Ｓ又はＮからからなる群から選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、それぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で、或いはＯ、Ｓ又はＮからなる群から独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する一つの５若しくは６−員の飽和の複素環式環によって、所望により置換されていてもよく；
或いはＲ２３は、Ｏ、Ｓ又はＮからなる群から独立に選択される少なくとも一つの異種原子を含有する５若しくは６−員の複素芳香族環であり、この環は、フェニルで置換され；
Ｒ２４は、ベンジルオキシ、又はＯ、Ｓ及びＮから独立に選択される１ないし３個の異種原子を含有する５ないし７−員の複素芳香族環であり、これらのいずれかは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ若しくはそれより多い基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルである；］
で置換えられた、請求項１に記載のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１０】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉｂ）：
【化５】
［式中、Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、メチル、エチル又はメトキシであり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはメチル、エチル又はプロピルであり、或いはＲ７は、Ｒ１４で置換されたメチルであるか、或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたプロピルであるか、或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、２−チエニル、３−チエニル、４−イミダゾリル、３−ピリジル、５−オキサゾリル、５−チアゾリル、４−イソオキサゾリル、４−イソチアゾリル、４−ピラゾリル、ベンゾ−２，１，３−オキサジアゾリル−４−イル又は２，１，３−ベンゾチアジアゾリル−４−イルであり、それぞれは、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、ニトロ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、アセチル、アセトアミド、２−シアノエトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル又は４−メチルピペラジン−１−イルから独立に選択される一つ、二つ若しくは三つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、シクロペンチル、メチル、エチル、ネオペンチル、３−メチルブチル、シクロペンチルメチル又はシクロヘキシルメチルであるか、或いはＲ１５は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そしてＲ１６は、独立にＨ又はメチルであるか、或いはＲ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル又は４−メチルピペラジン−１−イルを形成し；
Ｒ１７は、フェニル、２−チエニル又は３−ピリジルであり、Ｘは、単結合又はＯであり、そしてＲ１８は、フェニル、２−ピリジル又は４−ピリミジニルであり、それぞれは、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ又はメチルチオから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３であり、ｐは、０又は１であり、そしてＲ２３は、メチル又はエチルである；］
で置換えられた、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１１】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉｂ）：
【化６】
［式中、Ｒ１は、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシであり；
Ｒ７は、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、２−メトキシ−５−メチルフェニル、２−チエニル、３−チエニル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１，２−ジメチルイミダゾール−４−イル、１，２−ジメチルイミダゾール−５−イル、２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル、２−アセトアミド−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル又は３−ピリジルであり；そして
Ｒ３は、アセチルである；］
で置換えられた、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１２】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉａ）：
【化７】
［式中、Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり；
Ｒ２は、−Ｒ６−Ｒ７であり；
Ｒ６は、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１０）−であり、そしてＲ１０は、Ｈ、メチル、エチル又はアセチルであり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはメチル、エチル又はプロピルであるか；
或いはＲ７は、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、３−クロロプロピル、２−ヒドロキシエチル又は３−ヒドロキシプロピルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４で置換されたメチルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたメチル、エチル又はプロピルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、フェノキシ、シクロプロピル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル又はトリアゾリルであり、それぞれは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、シアノ、ニトロ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、アセチル、プロピオニル、アセトアミド、プロピオンアミド、２−シアノエトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル又は４−アセチルピペラジン−１−イルから独立に選択される一つ、二つ又は三つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ネオペンチル、３−メチルブチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル又はシクロヘキシルメチルであるか、或いはＲ１５は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そしてＲ１６は、独立にＨ、又はメチルであるか、或いはＲ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル又はアセチルピペラジン−１−イルを形成し；
Ｒ１７は、フェニル、２−チエニル、２−ピリジル又は３−ピリジルであり、Ｘは、単結合又はＯであり、そしてＲ１８は、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル又は４−ピリミジニルであり、それぞれのＲ１８環は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ又はメチルチオから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）−ＣＨ２−Ｒ２４又はであり、ｐは、０又は１であり、
Ｒ２３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−ヒドロキシエチル又は１−ヒドロキシメチルプロピルであるか、或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、２−フラニル又は３−ピリジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そして
Ｒ２４は、２−フラニル、２−チエニル又は４−イソオキサゾリルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよい；］
で置換えられた、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１３】
環Ａが、ピラジン−２−イル又はピリダジン−４−イルであり；
Ｒ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり；
Ｒ２は、−Ｒ６−Ｒ７であり；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−であり、そしてＲ９は、Ｈ、メチル、エチル又はアセチルであり；
Ｒ７は、Ｒ１４或いはメチル、エチル又はプロピルであるか；
或いはＲ７は、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、３−クロロプロピル、２−ヒドロキシエチル又は３−ヒドロキシプロピルであるか、
或いはＲ７は、Ｒ１４で置換されたメチルであるか、
或いはＲ７は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換されたメチル、エチル又はプロピルであるか、
或いはＲ７は、−Ｒ１７−Ｘ−Ｒ１８であり；
Ｒ１４は、フェニル、ベンジル、フェノキシ、シクロプロピル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル又はトリアゾリルであり、それぞれは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、シアノ、ニトロ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、アセチル、プロピオニル、アセトアミド、プロピオンアミド、２−シアノエトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル又は４−アセチルピペラジン−１−イルから独立に選択される一つ、二つ又は三つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立にＨ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ネオペンチル、３−メチルブチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル又はシクロヘキシルメチルであるか、或いはＲ１５は、フェニル又はベンジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ又はヒドロキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そしてＲ１６は、独立にＨ、又はメチルであるか、或いはＲ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素といっしょに、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル又は４−アセチルピペラジン−１−イルを形成し；
Ｒ１７は、フェニル、２−チエニル、２−ピリジル又は３−ピリジルであり、Ｘは、単結合又はＯであり、そしてＲ１８は、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル又は４−ピリミジニルであり、それぞれのＲ１８環は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ又はメチルチオから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）−ＣＨ２−Ｒ２４であり、ｐは、０又は１であり、
Ｒ２３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−ヒドロキシエチル又は１−ヒドロキシメチルプロピルであるか、或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、２−フラニル又は３−ピリジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そして
Ｒ２４は、２−フラニル、２−チエニル又は４−イソオキサゾリルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよい；
請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１４】
式（Ｉ）が、以下の式（Ｉａ）：
【化８】
［式中、Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり；
Ｒ２は、ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、−ＣＨ２−Ｒ８であり；
Ｒ５は、Ｈ、メチル又はエチルであり；
Ｒ８は、シクロプロピル、フェニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル又はトリアゾリルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、アセトアミド、プロピオンアミド、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、フェニル、３−ピリジル、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−メチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジエチルアミノエトキシ又は３−ジエチルアミノプロポキシから独立に選択される一つ、二つ若しくは三つの基で所望により置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）ｐ−Ｒ２３、又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）−ＣＨ２−Ｒ２４であり、ｐは、０又は１であり、
Ｒ２３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−ヒドロキシエチル又は１−ヒドロキシメチルプロピルであるか、或いはＲ２３は、フェニル、ベンジル、２−フラニル又は３−ピリジルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよく、そして
Ｒ２４は、２−フラニル、２−チエニル又は４−イソオキサゾリルであり、それぞれは、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシから選択される一つ若しくは二つの基で所望により置換されていてもよい；］
で置換えられた、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１５】
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（フェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２，４−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（３，４−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２，５−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２−メトキシ−５−メチルフェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２−メトキシ−４−メチルフェニルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−（５−｛６−クロロ−５−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニルアミノ］ピリジン−３−イル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（１，２−ジメチルイミダゾール−４−イルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（１，２−ジメチルイミダゾール−５−イルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（５−クロロ−１，２−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［５−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イルスルホニルアミノ）−６−フルオロピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［５−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イルスルホニルアミノ）−６−メトキシピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［５−（２−アセトアミド−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イルスルホニルアミノ）−６−クロロピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド及び
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イルスルホニルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
並びに医薬的に受容可能なこれらの塩から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体。
【請求項１６】
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（Ｎ−メチルスルファモイル）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（Ｎ−シクロプロピルメチルスルファモイル）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（Ｎ−フェニルスルファモイル）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−（５−｛６−クロロ−５−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）スルファモイル］ピリジン−３−イル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アセトアミド及び
Ｎ−（５−｛６−クロロ−５−［Ｎ−（４−トリル）スルファモイル］ピリジン−３−イル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アセトアミド；
並びに医薬的に受容可能なこれらの塩から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体。
【請求項１７】
Ｎ−［５−（５−ベンジルアミノ−６−クロロピリジン−３−イル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イルメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド及び
Ｎ−｛５−［６−クロロ−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イルメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド；
並びに医薬的に受容可能なこれらの塩から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体。
【請求項１８】
（Ａ）以下の式（ＩＩ）の化合物：
【化９】
［式中、Ｒ３は請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは適した脱離基を表す］の、以下の式（ＩＩＩ）の有機ホウ素化合物：
【化１０】
［式中、同一であるか又は異なっていることができるＬ１及びＬ２のそれぞれは、適したリガンドであり、そして環Ａ、Ｒ１及びＲ２は、請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｂ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＩＶ）の化合物：
【化１１】
［式中、環Ａ、Ｒ１及びＲ３は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、脱離基である］の、式Ｒ７−ＮＨ−Ｒ１０の化合物［Ｒ７及びＲ１０は請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｃ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（Ｖ）の化合物：
【化１２】
［式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ９は、請求項１において定義したとおりである］の、式Ｒ７ＳＯ２Ｌのスルホン酸の反応性誘導体［Ｒ７が請求項１において定義したとおりであり、そしてＬが脱離基である］との反応；
（Ｄ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ７がＮＲ１５Ｒ１６によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＶＩ）の化合物：
【化１３】
［式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ６は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＲ７ａは、脱離基によって置換されたＣ１−Ｃ６である］の、式ＨＮＲ１５Ｒ１６のアミン［Ｒ１５及びＲ１６が請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｅ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＶＩＩ）の化合物：
【化１４】
［式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ１１は、請求項１において定義したとおりである］の、式Ｒ７ＣＯ２Ｈのカルボン酸の反応性誘導体［Ｒ７が請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｆ）以下の式（ＶＩＩＩ）の化合物：
【化１５】
［式中、環Ａ、Ｒ１及びＲ２は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、脱離基である］の、以下の式（ＩＸ）のチオ尿素化合物：
【化１６】
［式中、Ｒ３は、請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｇ）Ｒ３が−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）−Ｒ２３である式（Ｉ）の化合物の製造のための、ホスゲン又はその化学的な同等物の、以下の式（Ｘ）の２−アミノチアゾール：
【化１７】
［式中、環Ａ、Ｒ１、及びＲ２は、請求項１において定義したとおりである］、及び式ＨＮＲ２３のアミン［Ｒ２３が請求項１において定義したとおりである］とのカップリング；
（Ｈ）Ｒ３が−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２３である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（Ｘ）の２−アミノチアゾール：
【化１８】
［式中、環Ａ、Ｒ１、及びＲ２は、請求項１において定義したとおりである］の、式Ｒ２３ＣＯ２Ｈのカルボン酸の反応性誘導体［Ｒ２３が請求項１において定義したとおりである］とのアシル化；
（Ｉ）Ｒ２がＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ４が−ＣＨ２−Ｒ８である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＸＩ）の化合物：
【化１９】
［式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ５は、請求項１において定義したとおりである］の、式Ｒ８ＣＨＯのアルデヒド［Ｒ８が請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｊ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＸＩＩ）の化合物：
【化２０】
［式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ１２は、請求項１において定義したとおりである］の、式Ｒ７ＮＣＯのイソシアネート［Ｒ７が請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｋ）以下の式（ＸＩＩＩ）の化合物：
【化２１】
［式中、Ｒ３は、請求項１において定義したとおりである］の、
以下の式（ＸＩＶ）のヘテロアリール化合物：
【化２２】
［式中、Ｌは、適した脱離基であり、そして環Ａ、Ｒ１及びＲ２は、請求項１において定義したとおりである］との反応；
（Ｌ）Ｒ３が−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２又は−（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＨ）−Ｒ２３である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（Ｘ）の２−アミノチアゾール：
【化２３】
［式中、環Ａ、Ｒ１、及びＲ２は、請求項１において定義したとおりである］の、ＰＧが保護基である式ＰＧ−ＮＣＯのイソシアネート、又はＲ２３が請求項１において定義したとおりである式Ｒ２３ＮＣＯのイソシアネートとの反応；
（Ｍ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−ＳＯ２−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＸＶ）の化合物：
【化２４】
［式中、環Ａ、Ｒ１及びＲ３は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、適した脱離基である］の、式Ｒ７−ＳＯ２Ｈのスルフィン酸［Ｒ７が請求項１において定義したとおりである］との反応；或いは
（Ｎ）Ｒ２がＲ６−Ｒ７であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｒ９）−ＳＯ２−である式（Ｉ）の化合物の製造のための、以下の式（ＸＶ）の化合物：
【化２５】
［式中、環Ａ、Ｒ１及びＲ３は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、適した脱離基である］の、式Ｒ７−ＳＯ２ＮＨ（Ｒ９）のスルホンアミド［環Ｒ７及びＲ９が請求項１において定義したとおりである］との反応；
並びに、方法の工程（Ａ）ないし（Ｎ）のいずれか一つの後に、以下の更なる工程：
（ｉ）このようにして得た化合物の、式（Ｉ）の本発明の更なる化合物への転換；及び
（ｉｉ）式（Ｉ）の化合物の医薬的に受容可能な塩を形成すること；
を所望により行ってもよいことを含んでなる、本明細書中で定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物の調製のための方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２０】
ＰＩ３Ｋ酵素阻害効果及び／又はｍＴＯＲキナーゼ阻害効果を得ることに使用するための医薬の製造における、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項２１】
ＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼによって仲介される疾病又は症状を治療する方法であって、有効な量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含んでなる前記方法。
【公表番号】特表２００８−５１９０２１（Ｐ２００８−５１９０２１Ａ）
【公表日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３９６３８（Ｐ２００７−５３９６３８）
【出願日】平成１７年１１月７日（２００５．１１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４２６８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５１２７０
【国際公開日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１１月７日（２００５．１１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４２６８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５１２７０
【国際公開日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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