物品および物品を製造する方法が提供される。物品は基材に結合された樹枝状材料を有する。樹枝状材料、基材に樹枝状材料を接続させる結合基または樹枝状材料と結合基の両方は、ヒドロキシル基、第一アミノ基または第二アミノ基などの求核性基によるアズラクトン基の開環反応によって形成させることが可能である。 （もっと読む）

【課題】 波長３００〜９００ｎｍのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体および新規なビス（キナゾリン−４−オン）イルメタン誘導体を提供する。
【解決手段】 ビス（キナゾリン−４−オン）イルメタン誘導体を記録層に含有する光記録媒体。 （もっと読む）

蛍光共鳴エネルギー移動（ＦＲＥＴ）カセット及びそれらの対応ジデオキシヌクレオチドターミネーターをＤＮＡ配列決定用の効率的な試薬とするための設計及び合成における適当な官能化複素環分子の開発。様々な複素環系から誘導される本発明のＦＲＥＴカセット／ターミネーターは生体分子の汎用標識に使用することができ、高感度シグナルを発生する。これらの製造法、エネルギー移動効率、さらに特にＤＮＡシークエンシング反応における標識としての使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、
Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは、請求項１に示した意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Ｘａを阻害し、血栓塞栓症の予防および／または治療ならびに腫瘍の処置のために用い得る。
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本発明は、新規式Ｉの化合物：
【化１】


〔式中、
ｐは１、２または３であり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｍは０、１、２または３であり；
ＡはＣＲ^ｃ、Ｓ、ＮＲ^ｃまたはＯであり、ここで、Ｒ^ｃはＨまたは低級アルキルであり；
Ｘ、ＹおよびＺは、各々独立してＮまたはＣ−Ｒ^３から選択され、ここで、少なくとも２個のＸ、ＹおよびＺはＮであり；そして
各Ｒ^ａは、独立して水素および低級アルキルから選択され；
各Ｒ^ｂは水素または低級アルキルであり；
Ｇは基Ａｒであるか、またはＣＮまたは非置換または置換低級アルキルであり；
Ａｒは飽和または不飽和環状基であり、それは置換または非置換であり、５または６員単環式または８、９、１０、１１または１２員二環式もしくは三環式環であってよく、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０個、１個、２個または３個のヘテロ原子を含んでよく；
そして、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４のラジカルは、ここで定義の意味を有する。〕
の化合物、それらの塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ；
およびタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置におけるそれらの使用、該疾患の処置に使用するための医薬組成物の製造におけるそれらの使用、該疾患の処置におけるジアリールウレア誘導体の使用法、新規ジアリールウレア誘導体を含む医薬製剤、新規ジアリールウレア誘導体の製造法、上記の通りの新規ジアリールウレア誘導体の使用または使用法、および／または動物またはヒトの処置に使用するためのこれらの新規ジアリールウレア誘導体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R⁰；R¹；R²；R³；R⁴；Q；V、GおよびMは下記に示す意味を有する）の化合物に関する。式（I）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心血管障害の治療および予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）および／または第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子および／または第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、またはその状態の治癒または予防のために第Xa因子および／または第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、およびそれらを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、生体における生化学的活性の高解像度インビボイメージングを提供するのに有用な二元機能検出試薬に関する。これら二元機能検出試薬を使用する方法は、それらを生体に投与し、一つのモダリティー（すなわち、ＭＲＩ）を使用して検出試薬の局在を推定し、同時に第二のモダリティー（すなわち、光学イメージング）を使用して生物学的活性のレベルを推定する工程を含んでいてもよい。二元機能検出試薬のうちの１つは、磁気共鳴成分及び光学イメージング成分を含む。磁気共鳴成分は、常に活性化されている、すなわち「オン」になっている造影剤を含む。光学イメージング成分は、特殊な事象の存在下でのみ活性化される、すなわち「オン」になる、活性化可能な造影剤又は染料を含む。例えば、光学イメージング成分は、特定の波長の光の存在によって、及び（１）特殊な生化学的マーカーの存在により、（２）酵素切断により、又は（３）周囲の媒質の温度又はｐＨの変化により活性化し得る。これらの二元機能検出試薬によって、解剖学的及び機能的／代謝情報の双方を同時に得ることが可能となる。 （もっと読む）

ＣＣＲ２アンタゴニストであり、そして予防、処置もしくは改善を必要とする患者におけるＣＣＲ２に媒介される炎症性症候群、障害もしくは疾患を予防すること、処置することもしくは改善することにおいて有用である、式（Ｉ）
【化１】


の置換されたジピペリジン化合物またはその塩、異性体、プロドラッグ、代謝産物もしくは多形体。
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神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：



式中、Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ³ はハロゲン等を示し；ｑは１から７の整数を示し；Ｒ⁴ はハロゲン等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒ⁵ はＣ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロ環基等を示し；Ｘは酸素原子、ＮＨ等を示す。
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本発明は、ＣＲＴＨ２受容体の拮抗薬として機能するインドール酢酸化合物に関する。本発明は、ＣＲＴＨ２受容体へのプロスタグランジンＤ２およびこの代謝産物または一定のトロンボキサン代謝産物の結合を阻害するためのこれらの化合物の使用、ならびにこうした阻害に反応する疾患を治療するためのこれらの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ニューロキニンアンタゴニスト活性、特にＮＫ_１アンタゴニスト活性を有する置換された１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物ならびに薬剤としての、特に嘔吐、不安、鬱病、疼痛、膵炎およびＩＢＳの処置のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１におけるように定義される。ニューロキニン受容体を阻害することによりニューロキニンの作用を中和するそれらの能力、そして特にＮＫ_１受容体を阻害することによりサブスタンスＰの作用を中和することを考慮すると、本発明の化合物は薬剤として、特に、例えばＣＮＳ疾患、特に鬱病、不安障害、ストレス関連障害、睡眠障害、認識障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性疾患、中毒障害、気分障害、性機能障害、疼痛および他のＣＮＳ関連症状；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣性疾患；線維症および膠原病；免疫増強もしくは抑制に関連する疾患およびリウマチ性疾患ならびに体重管理のようなニューロキニン媒介症状の予防および治療処置において有用である。
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本発明の対象は、式（Ｉ）の化合物、及びこれらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物の調製、これらを含む医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における上述の化合物の使用である。
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本発明は、薬剤として使用するための、可変基が各請求項において定義される式Iの化合物に関する。この化合物は、A_2A受容体リガンドであり、A_2A受容体が関与する神経障害および精神障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（１．０）：


の化合物およびかかる化合物の医薬上許容される塩に関する。本発明は、直接またはイミン基、ビニル基、炭素環式または複素環式鎖もしくは環あるいはイミン基またはビニル基および炭素環式もしくは複素環式鎖または環の組み合わせを介して活性を高める末端環系に関連するニトロフランまたは他の抗生物質を含む化学的性質に関する。抗生物質活性は、例えば、ニトロフラン部分で得られるが、かかる分子の残存構造は、微生物によるニトロ還元、標的細菌における取り込みおよび／または細胞内浸透を促進し、その一方で、薬理学的特性（吸収、体内分布など）に寄与することにより、さらに抗菌活性に寄与しおよび／または抗菌活性の範囲を拡大する。
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本発明はＫＣＮＱチャネル阻害剤である、式Ｉの化合物を包含する。ＫＣＮＱチャネル阻害剤は実験動物において認知を増強することが知られている。本発明は塩、溶媒和物、組成物および使用の方法を含む。

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本発明は、一般式(I)の化合物ならびにその塩および生理学的に機能性の誘導体に関し、（I)において、R¹は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり；
R²は独立して、-NR³R⁴、(II)もしくは(III)であり；R³は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁴は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁵は独立して、H、COR⁶、CO₂R⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、SO₃R⁶、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-NH₂、アルキルアミン、-NR⁷COR⁶、ハロゲン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁶は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、-NH₂、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁷は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；pは0または1であり；qは0または1であり；XはCOまたはSO₂である。

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式（ＶＩ）の選択されるチアゾリル尿素化合物は、細胞増殖及びアポトーシス媒介性疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、脳卒中、癌等を含む疾患及び他の疾病又は状態の予防及び治療のための新規な化合物、類似体、プロドラッグ及びその製薬上許容できる塩、医薬組成物並びに方法を含む。本発明はまた、そのような化合物を調製する方法並びにそのような方法に有用な中間体に関する。
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本発明は、新規５−ヘテロシクリルピリミジン類、それらを製造するための数種類の方法及び望ましくない微生物を防除するためのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、新規中間生成物及びその製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 ピペリジル基含有率が高く、樹脂耐候性改良剤、安定剤、酸化触媒、重合禁止剤等の用途に適したピペリジル基含有化合物、該化合物の重合体及び共重合体、並びに該化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表されることを特徴とするピペリジル基含有化合物。
【化１】


【化２】
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置することにおけるその使用に関する。
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