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代謝調節型グルタミン酸受容体において活性を有する化合物
本発明は、P、Q、X1、X2、X3、X4、X5、R、R1、R2、R3、R4、R5、G、M1、M2、M3、mおよびnが式Iに関して定義されている式Iの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化1】
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2,5−ジオン−3−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−4−[1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル]−1H−インドール−3−イル]−1H−ピロール一塩酸塩の結晶
本発明は、2,5-ジオン-3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-(ピリジン-2-イル-メチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール一塩酸塩の結晶、前記塩を含む医薬製剤、および前記塩を用いて癌を処置する方法および腫瘍成長を抑制する方法に関する。 (もっと読む)
有機エレクトロルミネッセンス材料と発光素子
【課題】蛍光色素をドープしたり発光層を多層にしたりすることなく、非常に簡単な方法で発光色を変化させることができ、特に白色発光を容易に達成することができるエレクトロルミネッセンス材料及び発光素子を提供する。
【解決手段】蛍光発光するコアを有する共役オリゴマーの両側に配位子を連結してなる架橋配位子に、金属イオン種を配位させて得られた配位化合物を用いる。架橋配位子は、好適には、L1−B1−A−B2−L2 [該式中、L1、L2は、
【化1】
を表し、Aは、
【化2】
の蛍光発色を有するフルオレンコアを表し、B1、B2は
【化3】
を表す]の構造を有し、金属イオン種は、亜鉛、アルミニウム、ルテニウム、オスミウム、テルビウム、ユーロピウム、白金、金、イリジウムから選択される。
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置換アミン誘導体および脈管形成関連疾患の治療における使用方法
選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気(癌およびこれに類するものを含む)を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。 (もっと読む)
アリールアミンの製造方法
【課題】 電子材料用素材、又はその中間体として有用なアリールアミン、特にトリアリールアミン又はジアリールアミンを高純度且つ低コストで製造する方法を提供する。
【解決手段】 銅触媒および塩基存在下、特定化合物、例えばチミンを共存させて芳香族アミン化合物と芳香族ハロゲン化合物とを反応させる方法。
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神経変性疾患の治療において有用なアナバセイン誘導体
本発明の化合物は、下記式(I)
【化1】
[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。
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アミロイド症を処置するためのアミジン誘導体
本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化1】
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抗増殖剤として有効な新規ベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、R1、R2、R3、およびR4が明細書中で定義される式1の化合物、およびそれらの薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、または溶媒和化合物に関する。本発明はまた、式1の化合物を投与することにより哺乳類における癌などの異常細胞増殖を治療する方法、およびこのような障害を治療するための式1の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、式1の化合物の製造方法に関する。
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置換2−アルキルアミンニコチンアミド誘導体およびそれの使用
血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式XIIIの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化378】
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第Xa因子阻害剤
本発明は、第Xa因子の阻害剤である、式Iで表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、およびプロドラッグを目的とする。本発明は、そのような化合物を作成する際に用いる中間体、そのような化合物を含む薬学的組成物、望ましくない血栓症によって特徴づけられるいくつかの状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻害する方法も目的とする。 (もっと読む)
メロシアニン色素共重合体及びその用途
【課題】 可視領域における吸収波長領域が広く、有機溶剤に対する溶解性と他の配合成分との相溶性に優れた新規な吸光性有機化合物を提供することによって、高感度で安定性の優れた光重合性組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】 特定の構造、性質を有する、分子内にメロシアニン色素骨格を含む構成単位とその他の単量体からなる構成単位とを含んでなるメロシアニン色素共重合体を提供することによって前記課題を解決する。
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置換されたテトラヒドロ−2H−イソキノリン−1−オン誘導体、その製造方法及び薬剤としてのその使用
本発明は、置換基R1、R2、Ar及びXの意味が明細書に記載した通りである一般式(I)の化合物、及びそれらの生理的に許容される塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、及びそれらの薬剤としての使用に関する。本発明の化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害剤である。
【化1】
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D3受容体に対するアフィニティを有する化合物および医薬におけるその使用
本発明は、式(I):
[式中:R1は、ハロゲン、C1−4アルキルおよびハロC1−4アルキルから独立して選択される2または3個の置換基により置換されているピラゾリルであり;R2は、水素またはメチルであり;R3は、キノリニル、オキサゾリルまたはフェニルであり、それらは各々、1または2個のハロゲン、C1−4アルキルまたはハロC1−4アルキルにより置換されていてもよい]で示される化合物またはその塩に関する。または、その製造方法、例えば統合失調症または薬物依存の治療用の医薬におけるその化合物の使用に関する。
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ビトロネクチンレセプターのピリミジン誘導体拮抗薬
本発明は、R1、R2、R3、R4およびRが明細書において定義される式(I)の化合物、これらの調製方法、これらのビトロネクチンレセプターに対して拮抗活性を有する薬物としての使用およびこれらを含む薬剤組成物に関する。
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代謝の調節因子としての置換アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびにそれらに関連する疾患の予防および処置
本発明は特に本明細書においてRUP3と称するGPCRの活性の代謝の調節因子である式(I)の特定の置換アリール及びヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は糖尿病及び肥満のような代謝関連障害及びその合併症の処置において有用である。本発明の1つの局面は式(I)を提供し、ここで、A1及びA2は独立して場合によりC1−6アルキル、C1−6アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基1個以上で置換されたC1−3アルキレンであり;DはCR1R2又はNR2であり、ここでR1はH、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択される。
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インドール誘導体およびがんの治療用途
【解決手段】本発明は、式
[式中、Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を、R1、R2aおよびR3はそれぞれ水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。R1とR2aはXを介して環を形成してもよく、R1とR2aがXを介して環を形成するとき、R1およびR2aはそれぞれ結合手または置換基を有していてもよい2価のC1−5鎖状炭化水素基を、Xは結合手、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または置換基を有していてもよいイミノ基を示す。ただし、R1、R2aおよびXがともに結合手である場合を除く。]で表される化合物またはその塩、および該化合物またはそのプロドラッグを含有してなるキナーゼ(リン酸化酵素)阻害剤に関する。
【効果】本発明の化合物は、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)などのキナーゼ阻害活性を有し、がんなどの予防・治療薬として有用である。
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ケモカイン受容体アンタゴニストとしてのチアゾール誘導体
C−Cケモカインが媒介する症状を処置するための医薬品の製造における、式(I)で示される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【化1】
(式中、R1、Ra、R8、R2、R3およびR4は明細書に定義したとおりである)
また、式(I)で示される新規化合物およびそれを含有する医薬組成物について記載し、特許請求する。
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抗菌剤としての、3−[4−(6−{4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}ピリジン−3−イル)−3−フェニル]−5−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルメチル)−1,3−オキサゾリジン−2−オン
式(I)で示される化合物、または、製薬的に許容可能な塩、または、それらのプロドラッグであって、式中、R1は、例えば水素、ハロゲン、場合により置換されたメチルから選択され;R2およびR3は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、および、トリフルオロメチルから選択され;R4およびR5は、独立して、例えば、水素、メチル、場合により置換された(2〜4C)アルキル、−C(O)R6から選択されるか、または、R4およびR5は、それらが結合している窒素と共に、場合により置換された5または6員環の飽和または部分的に不飽和のヘテロシクリル環、または、場合により置換されたイミダゾール環を形成する。また、式(I)で示される化合物の製造方法、それらを含む組成物、および、それらの抗菌剤としての使用も説明される。 (もっと読む)
抗菌剤としての3−{4−(ピリジン−3−イル)フェニル}−5−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルメチル)−1,3−オキサゾリジン−2−オン
式(I)[式中、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書に定義される通りである]の化合物、並びにその医薬的に許容される塩及びプロドラッグを開示する。また開示するのは、式(I)の化合物を作製する方法、並びに、細菌感染症を治療するために式(I)の化合物を使用する方法である。
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PDE4インヒビターとして有用な置換2−キノリル−オキサゾール
本発明は、(式I)の化合物を特許請求する:
ここで:(式II)は、5員ヘテロアリールである;Xは、SまたはOである;R1は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−CH2F、−CHF2、−CF3、−C(O)アルキルまたは−C(O)NR18R19である;R3およびR4は、H、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−C(O)Oアルキルである;R5およびR6は、H、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−C(O)OHまたは−C(O)Oアルキルである;そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、PDE4インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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