代謝の調節因子としての置換アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびにそれらに関連する疾患の予防および処置
本発明は特に本明細書においてＲＵＰ３と称するＧＰＣＲの活性の代謝の調節因子である式（Ｉ）の特定の置換アリール及びヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は糖尿病及び肥満のような代謝関連障害及びその合併症の処置において有用である。本発明の１つの局面は式（Ｉ）を提供し、ここで、Ａ１及びＡ２は独立して場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ１−３アルキレンであり；ＤはＣＲ１Ｒ２又はＮＲ２であり、ここでＲ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
式中、
Ａ１及びＡ２は独立して場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ１−３アルキレンであり；
ＤはＣＲ１Ｒ２又はＮＲ２であり、ここでＲ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択され；
ＥはＮ、Ｃ又はＣＲ３であり、ここでＲ３はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
【化２−１】
はＥがＮ又はＣＲ３の場合は単結合であり、あるいは、ＥがＣである場合は二重結合であり；
Ｋは非存在、Ｃ３−６シクロアルキレン又はＣ１−３アルキレンであり、これは各々場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ１はＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であり、ここでＲ４はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル又はＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキレンであり、ここで該Ｃ１−６アルキルは場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ２はＮＲ５又はＯであり、ここでＲ５はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル又はＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキレンであり、ここで該Ｃ１−６アルキルは場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
ＷはＮ又はＣＨであり；
ＸはＮ又はＣＲ６であり；
ＹはＮ又はＣＲ７であり；
ＺはＮ又はＣＲ８であり；
Ｖは非存在、Ｃ１−３ヘテロアルキレン又はＣ１−３アルキレンであり、ここで各々は場合によりＣ１−３アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は各々独立してＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され；ここで該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ３−６シクロアルキルは各々場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ａｒは場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ９はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、複素環スルホニル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、Ｃ３−６オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、スルホンアミド、スルホン酸及びチオールよりなる群から選択され；そしてここで各Ｒ９は場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され置換基１個以上で置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ及びチオールよりなる群から独立して選択されるか；又は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３基の隣接する２個がそれらが結合している原子と一緒になって５、６又は７員のシクロアルキル、５、６又は７員のシクロアルケニル又は５、６又は７員の複素環基を形成し、ここで５、６又は７員の基は場合によりハロゲン又はオキソで置換されており；そして、
Ｒ２はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシ、複素環カルボキサミド、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から選択され；ここで各Ｒ２は場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；そしてここでＣ１−６アルキルは更に場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されている、化合物又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシドであるが；
ただし、４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステルを除く、化合物。
【請求項２】
Ａ１及びＡ２がともに−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そして各Ａ１及びＡ２は場合によりメチル基１、２、３又は４個で置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化２−２】
が単結合である請求項１〜２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｋが非存在である請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｋが−ＣＨ２−である請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｖが非存在である請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ１がＯである請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ１がＮＨである請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ２がＯである請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ２がＮＲ５である請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５がＨ又はＣ１−６アルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＷがＣＨであり；
ＸはＮであり；
ＹはＣＲ７であり、ここでＲ７はＨ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンであり；そして、
ＺはＮである；
請求項１〜１１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＷがＣＨであり；
ＸはＮであり；
ＹはＣＲ７であり、ここでＲ７はＨ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンであり；そして、
ＺはＣＲ８であり、ここでＲ８はＨ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンである；
請求項１〜１１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＥがＣＨでありＤがＮＲ２である請求項１〜１３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がアリール、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアリール及びヘテロアリールカルボニルであり；各々は場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ及びチオールよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されている、請求項１〜１４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がＣ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−６シクロアルキルにより置換されたＣ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７シクロアルコキシカルボニル又は場合によりＣ１−６アルキル１、２又は３個で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−３アルキレンである請求項１〜１４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒが場合によりＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたフェニルであり；
Ｒ９はメタンスルホニル、２−メタンスルホニル−エチル、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル、エチルスルファニル、イソプロピルスルファニル、エチルスルファモイル、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、メチルスルファモイルメチル、スルファモイル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イルメチル、２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル、メトキシ、２−オキソ−オキサゾリジン−４−イルメチル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル、ピラゾール−１−イル、トリフルオロメタンスルホニル、モルホリン−４−スルホニル、ピリジン−２−カルボニル、Ｆ、Ｃｌ、シアノ、Ｂｒ、カルボキシ、ブチリル、プロポキシカルボニル、ヒドロキシ、プロピルカルバモイル、Ｎ−ヒドロキシカルバミミドイル、カルバミミドイル、Ｎ−エチルカルバミミドイル及び２−アミノ−エチルアミノよりなる群から選択され；そして、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はＦ、メトキシ、メチル、エチル及びカルボキシよりなる群から独立して選択される；
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒが場合によりＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたフェニルであり；
Ｒ９はメタンスルホニル、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、メトキシ、エチルアミノ、エチルスルファニル、イソプロピルスルファニル、ヒドロキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ジメチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、アセチルアミノ、ピペリジン−１−イル、トリフルオロメトキシ、オキサゾール−５−イル、エチニル、３−メチル−ブチルアミノ、２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ、モルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ブチルアミノ、２−ピロリジン−１−イル−エトキシ、２−ジメチルアミノ−エトキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、モルホリン−４−イルアミノ、２−メトキシ−エチルアミノ及びテトラヒドロ−フラン−２−イルメチル−アミノよりなる群から選択され；そして、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシル、メトキシ、シアノ、メチル及びトリフルオロメトキシよりなる群から独立して選択される；
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒはピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−３−イル、キノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル及び［１，３，４］チアジアゾール−２−イルよりなる群から選択され、各々が場合によりＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されており；
Ｒ９はメタンスルホニル、メトキシ、カルボキシ、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル、アセチルアミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル及びトリフルオロメチルよりなる群から選択され；そして、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はメトキシ、メチル、Ｆ、ＣｌおよびＢｒよりなる群から独立して選択される；
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒはピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−３−イル、キノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル及び［１，３，４］チアジアゾール−２−イルよりなる群から選択され、これらは場合によりＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されており；
Ｒ９はシアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アセチルアミノ、メトキシ、メチル、プロポキシ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、フェニル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルフェニル、エチル、メチルスルファニル、モルホリン−４−イル、ベンゼンスルホニル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、カルバモイル、３，４−ジフルオロフェニル、４−クロロフェニル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル及びピリジン−２−イルよりなる群から選択され；そして、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立してメチル、Ｆ又はＣｌである；
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
下記式（ＩＩＩｉ）：
【化３】
式中、
Ｋは非存在又はＣ１−３アルキレン基であり；
Ｑ１はＮＨはＯであり；
Ｑ２はＮＲ５又はＯであり、ここでＲ５はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
ＷはＣＨであり、ＸはＮであり、ＹはＣＨであり、そして、ＺはＮであるか；又は、
ＷはＣＨであり、ＸはＮであり、ＹはＣＨであり、そして、ＺはＣＨであり；
Ｖは非存在であり；
Ａｒはピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−３−イル、キノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル及び［１，３，４］チアジアゾール−２−イルよりなる群から選択され、これらは場合によりＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されており；
Ｒ９はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、アリール、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環スルホニル、ヒドロキシル、スルホンアミド及びチオールであり；ここでＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、アミノ、アリール、カルバミミドイル、複素環は場合によりＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環及びヒドロキシルよりなる群から独立して選択される置換基１、２、３又は４個で置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル及びヒドロキシルよりなる群から独立して選択されるか；又は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３基の隣接する２個がそれらが結合している原子と一緒になって５又は６員のシクロアルキル、又は５又は６員の複素環基を形成し、ここで該５又は６員の基は場合によりハロゲン又はオキソで置換されており；そして、
Ｒ２はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、イソブロキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、３−メチル−ブトキシカルボニル又は３−イソプロピル［１，２，４］オキサゾール−５−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が以下：
４−｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（２−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（２−ピリジン−３−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−エチルスルファニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−イソプロピルスルファニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−エチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−メチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−ジメチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−メチルスルファモイルメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−スルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イルメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［４−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（３，５−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［４−（２−オキソ−オキサゾリジン−４−イルメチル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［４−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−ピラゾール−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［２−（ピリジン−２−カルボニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−５−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−［６−（メチル−ピペリジン−４−イルメチル−アミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−イソプロピル−４−［６−（メチル−ピペリジン−４−イルメチル−アミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
４−（｛［６−（３，４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，６−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，３−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（２，３，５−トリフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［２−（１−オキシ−ピリジン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［２−（１−オキシ−ピリジン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−［（｛６−［２−（２−フルオロ−フェノキシ）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［２−（２−クロロ−フェノキシ）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−クロロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−プロピルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−エチルスルファモイル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−イソプロピルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（５−カルボキシ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
６−｛６−［（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルメチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−ニコチン酸；
４−（｛［６−（６−アセチルアミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−エチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−ブチリル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（３−ブロモ−５−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（３−カルボキシ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−エトキシカルボニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（４−カルボキシ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（４−エチルカルバモイル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−［（｛６−（２−フルオロ−４−（Ｎ−ヒドロキシカルバミミドイル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−メチル−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（５−ブチル−ピリジン−２−イル）−４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−Ｎ’−（５’−フルオロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イルメチル）−Ｎ’−メチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
４−（｛［６−（４−カルバミミドイル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸シクロブチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｎ−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−Ｎ’−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル）−ピペリジン−４−イルメチル］−Ｎ’−メチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸１−エチル−プロピルエステル；
４−（｛エチル−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛エチル−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（４−アミノ−２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛エチル−［６−（２，４，５−トリフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（エチル−｛６−［４−（Ｎ−エチルカルバミミドイル）−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−［５−（２−アミノ−エチルアミノ）−４−シアノ−２−フルオロフェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−エチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−イソプロピル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド；
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が以下：
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−メタノン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−メタノン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−２−イル−メタノン；
（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（５−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
４−［６−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２，４，５−トリフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（３−フルオロ−４−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−シアノ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（３−クロロ−４−シアノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−クロロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−５−エチルアミノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−エトキシ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−エチルスルファニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−イソプロピルスルファニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（５−ブチル−ピリジン−２−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
４−［６−（５−クロロ−３−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−アセチルアミノ−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（５−フルオロ−４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−フルオロ−５−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−フルオロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−クロロ−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−クロロ−５−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−メチル−ピリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−エトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−イソプロポキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−［６−（５’−イソプロポキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イルオキシ）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−エチルアミノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ジメチルアミノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−プロピルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−イソプロピルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−６−プロピルアミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−イソプロピルアミノ−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−６−プロポキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［メチル−（２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−３−イル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−アセチルアミノ−３−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３，５−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−エチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−キノリン−６−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチルスルファニル−ベンゾチアゾール−６−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ベンゼンスルホニル−チオフェン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ピペリジン−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−シアノ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−メトキシ−２−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［アセチル−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−カルバモイル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−チアゾール−２−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−オキソ−１−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−オキサゾール−５−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−クロロ−２−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［（５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（１−オキソ−インダン−５−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−エチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−ヨード−４−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−５−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−プロピルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−４−プロピルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，４，５−トリフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［アセチル−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニル）−｛６−［１−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（モルホリン−４−イルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−メトキシ−エチルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２，５−ジフルオロ−４−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ブチルアミノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（３−メチル−ブチルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−２−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−モルホリン−４−イル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［５−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−３−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［４−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および、
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド；
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が以下：
４−｛６−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛６−［（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル）−アミノ］−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；および、
４−［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド；
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
下記式（Ｉ）：
【化４】
式中、
Ａ１及びＡ２は独立して場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ１−３アルキレンであり；
ＤはＣＲ１Ｒ２又はＮＲ２であり、ここでＲ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択され；
ＥはＮ、Ｃ又はＣＲ３であり、ここでＲ３はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
【化５】
はＥがＮ又はＣＲ３の場合は単結合であり、あるいは、ＥがＣである場合は二重結合であり；
Ｋは非存在、Ｃ３−６シクロアルキレン又はＣ１−３アルキレンであり、これは各々場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ１はＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であり、ここでＲ４はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル又はＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキレンであり、ここで該Ｃ１−６アルキルは場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ２は非存在であり；
ＷはＮ又はＣＨであり；
ＸはＮ又はＣＲ６であり；
ＹはＮ又はＣＲ７であり；
ＺはＮであり；
Ｖは非存在、Ｃ１−３ヘテロアルキレン又はＣ１−３アルキレンであり、ここで各々は場合によりＣ１−３アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は各々独立してＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され；ここで該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ３−６シクロアルキルは各々場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ａｒは場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ９はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、複素環スルホニル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、Ｃ３−６オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、スルホンアミド、スルホン酸及びチオールよりなる群から選択され；そしてここで各Ｒ９は場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され置換基１個以上で置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ及びチオールよりなる群から独立して選択されるか；又は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３基の隣接する２個がそれらが結合している原子と一緒になって５、６又は７員のシクロアルキル、５、６又は７員のシクロアルケニル又は５、６又は７員の複素環基を形成し、ここで５、６又は７員の基は場合によりハロゲン又はオキソで置換されており；そして、
Ｒ２はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシ、複素環カルボキサミド、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から選択され；ここで各Ｒ２は場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；そしてここでＣ１−６アルキルは更に場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されている、化合物又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド。
【請求項２６】
Ｋが非存在である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｖが非存在である、請求項２５〜２６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑ１がＯである、請求項２５〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑ１がＮＨである、請求項２５〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ＥがＮであり、そしてＤがＣＨＲ２である、請求項２５〜２９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａ１及びＡ２がともに−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そして各Ａ１及びＡ２は場合によりメチル基１、２、３又は４個で置換されている、請求項２５〜３０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
ＷがＣＨであり；
ＸはＮであり；
ＹはＣＲ７であり。ここでＲ７はＨ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンであり；そして、
ＺはＮである；
請求項２５〜３１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が以下：
４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−６−（４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン；
｛６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（３−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−アミン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−酢酸エチルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
｛１−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝−酢酸メチルエステル；
３−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオン酸エチルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（４−イソブチル−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（４−イソプロピル−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
｛６−［４−（３−シクロプロピルメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（３−イソブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（４−イソプロポキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（４−イソプロポキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
｛６−［４−（３−ジメチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−（６−｛４−［２−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリミジン−４−イル）−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（３−ピリジン−３−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；および、
２，５−ジフルオロ−４−｛６−［４−（４−イソプロポキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−ベンゾニトリル；
又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド；
よりなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３４】
下記式（Ｉ）：
【化６−１】
式中、
Ａ１及びＡ２は独立して場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ１−３アルキレンであり；
ＤはＣＲ１Ｒ２又はＮＲ２であり、ここでＲ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択され；
ＥはＮ、Ｃ又はＣＲ３であり、ここでＲ３はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
【化６−２】
はＥがＮ又はＣＲ３の場合は単結合であり、あるいは、ＥがＣである場合は二重結合であり；
ＫはＣ３−６シクロアルキレン又はＣ１−３アルキレン基であり、これは各々場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ１はＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であり、ここでＲ４はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル又はＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキレンであり、ここで該Ｃ１−６アルキルは場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ２は非存在であり；
ＷはＮ又はＣＨであり；
ＸはＮ又はＣＲ６であり；
ＹはＮ又はＣＲ７であり；
ＺはＣＲ８であり；
Ｖは非存在、Ｃ１−３ヘテロアルキレン又はＣ１−３アルキレンであり、ここで各々は場合によりＣ１−３アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は各々独立してＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され；ここで該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ３−６シクロアルキルは各々場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ａｒは場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ９はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、複素環スルホニル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、Ｃ３−６オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、スルホンアミド、スルホン酸及びチオールよりなる群から選択され；そしてここで各Ｒ９は場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され置換基１個以上で置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ及びチオールよりなる群から独立して選択されるか；又は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３基の隣接する２個がそれらが結合している原子と一緒になって５、６又は７員のシクロアルキル、５、６又は７員のシクロアルケニル又は５、６又は７員の複素環基を形成し、ここで５、６又は７員の基は場合によりハロゲン又はオキソで置換されており；そして、
Ｒ２はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシ、複素環カルボキサミド、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から選択され；ここで各Ｒ２は場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；そしてここでＣ１−６アルキルは更に場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されている、化合物又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド。
【請求項３５】
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物少なくとも１つ又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル及び薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、又は、請求項３５に記載の薬学的組成物の治療有効量を代謝関連障害の処置の必要な個体に投与する工程を包含する、該個体における処置のための方法。
【請求項３７】
前記代謝関連の障害がＩ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、脂質代謝異常症およびＸ症候群よりなる群から選択される、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物少なくとも１つ又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル及び薬学的に受容可能なキャリアを混合する工程を包含する、薬学的組成物の製造方法。
【請求項３９】
代謝関連障害の処置において使用するための医薬品の製造のための請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステルの使用。
【請求項４０】
代謝関連障害の処置において使用するための医薬品の製造のための請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステルの使用であって、該代謝関連の障害がＩ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、脂質代謝異常症およびＸ症候群よりなる群から選択される、使用。
【請求項４１】
治療によりヒト又は動物の身体を処置する方法における使用のための請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル。
【請求項４２】
治療によりヒト又は動物の身体の代謝関連障害の処置の予防の方法における使用のための請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル。
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
式中、
Ａ１及びＡ２は独立して場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ１−３アルキレンであり；
ＤはＣＲ１Ｒ２又はＮＲ２であり、ここでＲ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択され；
ＥはＮ、Ｃ又はＣＲ３であり、ここでＲ３はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
【化２−１】
はＥがＮ又はＣＲ３の場合は単結合であり、あるいは、ＥがＣである場合は二重結合であり；
Ｋは非存在、Ｃ３−６シクロアルキレン又はＣ１−３アルキレンであり、これは各々場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ１はＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であり、ここでＲ４はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル又はＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキレンであり、ここで該Ｃ１−６アルキルは場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ２はＮＲ５又はＯであり、ここでＲ５はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル又はＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキレンであり、ここで該Ｃ１−６アルキルは場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
ＷはＮ又はＣＨであり；
ＸはＮ又はＣＲ６であり；
ＹはＮ又はＣＲ７であり；
ＺはＮ又はＣＲ８であり；
Ｖは非存在、Ｃ１−３ヘテロアルキレン又はＣ１−３アルキレンであり、ここで各々は場合によりＣ１−３アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は各々独立してＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され；ここで該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ３−６シクロアルキルは各々場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ａｒは場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ９はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、複素環スルホニル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、Ｃ３−６オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、スルホンアミド、スルホン酸及びチオールよりなる群から選択され；そしてここで各Ｒ９は場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され置換基１個以上で置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ及びチオールよりなる群から独立して選択されるか；又は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３基の隣接する２個がそれらが結合している原子と一緒になって５、６又は７員のシクロアルキル、５、６又は７員のシクロアルケニル又は５、６又は７員の複素環基を形成し、ここで５、６又は７員の基は場合によりハロゲン又はオキソで置換されており；そして、
Ｒ２はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシ、複素環カルボキサミド、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から選択され；ここで各Ｒ２は場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；そしてここでＣ１−６アルキルは更に場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されている、化合物又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシドであるが；
ただし、４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステルを除く、化合物。
【請求項２】
Ａ１及びＡ２がともに−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そして各Ａ１及びＡ２は場合によりメチル基１、２、３又は４個で置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化２−２】
が単結合である請求項１〜２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｋが非存在である請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｋが−ＣＨ２−である請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｖが非存在である請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ１がＯである請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ１がＮＨである請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ２がＯである請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ２がＮＲ５である請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５がＨ又はＣ１−６アルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＷがＣＨであり；
ＸはＮであり；
ＹはＣＲ７であり、ここでＲ７はＨ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンであり；そして、
ＺはＮである；
請求項１〜１１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＷがＣＨであり；
ＸはＮであり；
ＹはＣＲ７であり、ここでＲ７はＨ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンであり；そして、
ＺはＣＲ８であり、ここでＲ８はＨ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンである；
請求項１〜１１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＥがＣＨでありＤがＮＲ２である請求項１〜１３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がアリール、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアリール及びヘテロアリールカルボニルであり；各々は場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ及びチオールよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されている、請求項１〜１４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がＣ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−６シクロアルキルにより置換されたＣ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７シクロアルコキシカルボニル又は場合によりＣ１−６アルキル１、２又は３個で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−３アルキレンである請求項１〜１４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒが場合によりＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたフェニルであり；
Ｒ９はメタンスルホニル、２−メタンスルホニル−エチル、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル、エチルスルファニル、イソプロピルスルファニル、エチルスルファモイル、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、メチルスルファモイルメチル、スルファモイル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イルメチル、２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル、メトキシ、２−オキソ−オキサゾリジン−４−イルメチル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル、ピラゾール−１−イル、トリフルオロメタンスルホニル、モルホリン−４−スルホニル、ピリジン−２−カルボニル、Ｆ、Ｃｌ、シアノ、Ｂｒ、カルボキシ、ブチリル、プロポキシカルボニル、ヒドロキシ、プロピルカルバモイル、Ｎ−ヒドロキシカルバミミドイル、カルバミミドイル、Ｎ−エチルカルバミミドイル及び２−アミノ−エチルアミノよりなる群から選択され；そして、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はＦ、メトキシ、メチル、エチル及びカルボキシよりなる群から独立して選択される；
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒが場合によりＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたフェニルであり；
Ｒ９はメタンスルホニル、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、メトキシ、エチルアミノ、エチルスルファニル、イソプロピルスルファニル、ヒドロキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ジメチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、アセチルアミノ、ピペリジン−１−イル、トリフルオロメトキシ、オキサゾール−５−イル、エチニル、３−メチル−ブチルアミノ、２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ、モルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ブチルアミノ、２−ピロリジン−１−イル−エトキシ、２−ジメチルアミノ−エトキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、モルホリン−４−イルアミノ、２−メトキシ−エチルアミノ及びテトラヒドロ−フラン−２−イルメチル−アミノよりなる群から選択され；そして、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシル、メトキシ、シアノ、メチル及びトリフルオロメトキシよりなる群から独立して選択される；
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒはピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−３−イル、キノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル及び［１，３，４］チアジアゾール−２−イルよりなる群から選択され、各々が場合によりＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されており；
Ｒ９はメタンスルホニル、メトキシ、カルボキシ、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル、アセチルアミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル及びトリフルオロメチルよりなる群から選択され；そして、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はメトキシ、メチル、Ｆ、ＣｌおよびＢｒよりなる群から独立して選択される；
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒはピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−３−イル、キノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル及び［１，３，４］チアジアゾール−２−イルよりなる群から選択され、これらは場合によりＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されており；
Ｒ９はシアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アセチルアミノ、メトキシ、メチル、プロポキシ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、フェニル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メチルフェニル、エチル、メチルスルファニル、モルホリン−４−イル、ベンゼンスルホニル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、カルバモイル、３，４−ジフルオロフェニル、４−クロロフェニル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル及びピリジン−２−イルよりなる群から選択され；そして、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立してメチル、Ｆ又はＣｌである；
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
下記式（ＩＩＩｉ）：
【化３】
式中、
Ｋは非存在又はＣ１−３アルキレン基であり；
Ｑ１はＮＨはＯであり；
Ｑ２はＮＲ５又はＯであり、ここでＲ５はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
ＷはＣＨであり、ＸはＮであり、ＹはＣＨであり、そして、ＺはＮであるか；又は、
ＷはＣＨであり、ＸはＮであり、ＹはＣＨであり、そして、ＺはＣＨであり；
Ｖは非存在であり；
Ａｒはピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−３−イル、キノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル及び［１，３，４］チアジアゾール−２−イルよりなる群から選択され、これらは場合によりＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されており；
Ｒ９はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、アリール、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環スルホニル、ヒドロキシル、スルホンアミド及びチオールであり；ここでＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、アミノ、アリール、カルバミミドイル、複素環は場合によりＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環及びヒドロキシルよりなる群から独立して選択される置換基１、２、３又は４個で置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル及びヒドロキシルよりなる群から独立して選択されるか；又は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３基の隣接する２個がそれらが結合している原子と一緒になって５又は６員のシクロアルキル、又は５又は６員の複素環基を形成し、ここで該５又は６員の基は場合によりハロゲン又はオキソで置換されており；そして、
Ｒ２はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、イソブロキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、３−メチル−ブトキシカルボニル又は３−イソプロピル［１，２，４］オキサゾール−５−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が以下：
４−｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（２−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（２−ピリジン−３−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−エチルスルファニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−イソプロピルスルファニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−エチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−メチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−ジメチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−メチルスルファモイルメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−スルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イルメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［４−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（３，５−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［４−（２−オキソ−オキサゾリジン−４−イルメチル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［４−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−ピラゾール−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［２−（ピリジン−２−カルボニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−５−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−［６−（メチル−ピペリジン−４−イルメチル−アミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−イソプロピル−４−［６−（メチル−ピペリジン−４−イルメチル−アミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
４−（｛［６−（３，４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，６−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，３−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（２，３，５−トリフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［２−（１−オキシ−ピリジン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（メチル−｛６−［２−（１−オキシ−ピリジン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−［（｛６−［２−（２−フルオロ−フェノキシ）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［２−（２−クロロ−フェノキシ）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−クロロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（｛６−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−プロピルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−エチルスルファモイル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−イソプロピルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（５−カルボキシ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
６−｛６−［（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルメチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−ニコチン酸；
４−（｛［６−（６−アセチルアミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−エチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−ブチリル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（３−ブロモ−５−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛メチル−［６−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（３−カルボキシ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−エトキシカルボニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（４−カルボキシ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（４−エチルカルバモイル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−［（｛６−（２−フルオロ−４−（Ｎ−ヒドロキシカルバミミドイル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−メチル−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（５−ブチル−ピリジン−２−イル）−４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−Ｎ’−（５’−フルオロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イルメチル）−Ｎ’−メチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
４−（｛［６−（４−カルバミミドイル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸シクロブチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｎ−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−Ｎ’−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル）−ピペリジン−４−イルメチル］−Ｎ’−メチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸１−エチル−プロピルエステル；
４−（｛エチル−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛エチル−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（４−アミノ−２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛エチル−［６−（２，４，５−トリフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［（エチル−｛６−［４−（Ｎ−エチルカルバミミドイル）−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［６−［５−（２−アミノ−エチルアミノ）−４−シアノ−２−フルオロフェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−エチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−イソプロピル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（｛［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド；
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が以下：
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−メタノン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−メタノン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−２−イル−メタノン；
（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（５−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
４−［６−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２，４，５−トリフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（３−フルオロ−４−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−シアノ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（３−クロロ−４−シアノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−クロロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−５−エチルアミノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−エトキシ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−エチルスルファニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−イソプロピルスルファニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（５−ブチル−ピリジン−２−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
４−［６−（５−クロロ−３−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−アセチルアミノ−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（５−フルオロ−４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−フルオロ−５−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−フルオロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−クロロ−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−クロロ−５−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−メチル−ピリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−エトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−イソプロポキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−［６−（５’−イソプロポキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イルオキシ）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−エチルアミノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ジメチルアミノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−プロピルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−イソプロピルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−６−プロピルアミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−イソプロピルアミノ−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−６−プロポキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［メチル−（２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−３−イル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−アセチルアミノ−３−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３，５−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−エチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−キノリン−６−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチルスルファニル−ベンゾチアゾール−６−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ベンゼンスルホニル−チオフェン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ピペリジン−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−シアノ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−メトキシ−２−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［アセチル−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−カルバモイル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−チアゾール−２−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−オキソ−１−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−オキサゾール−５−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−クロロ−２−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［（５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［５−（４−クロロ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（１−オキソ−インダン−５−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−エチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−ヨード−４−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−５−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−プロピルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−４−プロピルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，４，５−トリフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［アセチル−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニル）−｛６−［１−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（モルホリン−４−イルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−メトキシ−エチルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２，５−ジフルオロ−４−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ブチルアミノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（３−メチル−ブチルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−２−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−モルホリン−４−イル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［５−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−３−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［４−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および、
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド；
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が以下：
４−｛６−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛６−［（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル）−アミノ］−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；および、
４−［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド；
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
下記式（Ｉ）：
【化４】
式中、
Ａ１及びＡ２は独立して場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ１−３アルキレンであり；
ＤはＣＲ１Ｒ２又はＮＲ２であり、ここでＲ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択され；
ＥはＮ、Ｃ又はＣＲ３であり、ここでＲ３はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
【化５】
はＥがＮ又はＣＲ３の場合は単結合であり、あるいは、ＥがＣである場合は二重結合であり；
Ｋは非存在、Ｃ３−６シクロアルキレン又はＣ１−３アルキレンであり、これは各々場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ１はＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であり、ここでＲ４はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル又はＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキレンであり、ここで該Ｃ１−６アルキルは場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ２は非存在であり；
ＷはＮ又はＣＨであり；
ＸはＮ又はＣＲ６であり；
ＹはＮ又はＣＲ７であり；
ＺはＮであり；
Ｖは非存在、Ｃ１−３ヘテロアルキレン又はＣ１−３アルキレンであり、ここで各々は場合によりＣ１−３アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は各々独立してＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され；ここで該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ３−６シクロアルキルは各々場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ａｒは場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ９はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、複素環スルホニル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、Ｃ３−６オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、スルホンアミド、スルホン酸及びチオールよりなる群から選択され；そしてここで各Ｒ９は場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され置換基１個以上で置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ及びチオールよりなる群から独立して選択されるか；又は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３基の隣接する２個がそれらが結合している原子と一緒になって５、６又は７員のシクロアルキル、５、６又は７員のシクロアルケニル又は５、６又は７員の複素環基を形成し、ここで５、６又は７員の基は場合によりハロゲン又はオキソで置換されており；そして、
Ｒ２はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシ、複素環カルボキサミド、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から選択され；ここで各Ｒ２は場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；そしてここでＣ１−６アルキルは更に場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されている、化合物又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド。
【請求項２６】
Ｋが非存在である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｖが非存在である、請求項２５〜２６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑ１がＯである、請求項２５〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑ１がＮＨである、請求項２５〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ＥがＮであり、そしてＤがＣＨＲ２である、請求項２５〜２９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａ１及びＡ２がともに−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そして各Ａ１及びＡ２は場合によりメチル基１、２、３又は４個で置換されている、請求項２５〜３０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
ＷがＣＨであり；
ＸはＮであり；
ＹはＣＲ７であり。ここでＲ７はＨ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンであり；そして、
ＺはＮである；
請求項２５〜３１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が以下：
４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−６−（４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン；
｛６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（３−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−アミン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−酢酸エチルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
｛１−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝−酢酸メチルエステル；
３−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオン酸エチルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（４−イソブチル−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（４−イソプロピル−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
｛６−［４−（３−シクロプロピルメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（３−イソブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（４−イソプロポキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（４−イソプロポキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
｛６−［４−（３−ジメチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−（６−｛４−［２−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリミジン−４−イル）−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［４−（３−ピリジン−３−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；および、
２，５−ジフルオロ−４−｛６−［４−（４−イソプロポキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−ベンゾニトリル；
又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド；
よりなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３４】
下記式（Ｉ）：
【化６−１】
式中、
Ａ１及びＡ２は独立して場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ１−３アルキレンであり；
ＤはＣＲ１Ｒ２又はＮＲ２であり、ここでＲ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択され；
ＥはＮ、Ｃ又はＣＲ３であり、ここでＲ３はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
【化６−２】
はＥがＮ又はＣＲ３の場合は単結合であり、あるいは、ＥがＣである場合は二重結合であり；
ＫはＣ３−６シクロアルキレン又はＣ１−３アルキレン基であり、これは各々場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ１はＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であり、ここでＲ４はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル又はＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキレンであり、ここで該Ｃ１−６アルキルは場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｑ２は非存在であり；
ＷはＮ又はＣＨであり；
ＸはＮ又はＣＲ６であり；
ＹはＮ又はＣＲ７であり；
ＺはＣＲ８であり；
Ｖは非存在、Ｃ１−３ヘテロアルキレン又はＣ１−３アルキレンであり、ここで各々は場合によりＣ１−３アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル及びハロゲンよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は各々独立してＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され；ここで該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ３−６シクロアルキルは各々場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；
Ａｒは場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ９はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、複素環スルホニル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、Ｃ３−６オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、スルホンアミド、スルホン酸及びチオールよりなる群から選択され；そしてここで各Ｒ９は場合によりＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルスルホンアミド、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択され置換基１個以上で置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３はＣ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ及びチオールよりなる群から独立して選択されるか；又は、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３基の隣接する２個がそれらが結合している原子と一緒になって５、６又は７員のシクロアルキル、５、６又は７員のシクロアルケニル又は５、６又は７員の複素環基を形成し、ここで５、６又は７員の基は場合によりハロゲン又はオキソで置換されており；そして、
Ｒ２はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、カルバミミドイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、グアニジン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシ、複素環カルボキサミド、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から選択され；ここで各Ｒ２は場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルチオウレイル、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、アリール、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、ジ−Ｃ１−６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されており；そしてここでＣ１−６アルキルは更に場合により、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、ジ−Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ及びニトロよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されている、化合物又は薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、水和物又はＮ−オキシド。
【請求項３５】
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物少なくとも１つ又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル及び薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、又は、請求項３５に記載の薬学的組成物の治療有効量を代謝関連障害の処置の必要な個体に投与する工程を包含する、該個体における処置のための方法。
【請求項３７】
前記代謝関連の障害がＩ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、脂質代謝異常症およびＸ症候群よりなる群から選択される、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物少なくとも１つ又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル及び薬学的に受容可能なキャリアを混合する工程を包含する、薬学的組成物の製造方法。
【請求項３９】
代謝関連障害の処置において使用するための医薬品の製造のための請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステルの使用。
【請求項４０】
代謝関連障害の処置において使用するための医薬品の製造のための請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステルの使用であって、該代謝関連の障害がＩ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、脂質代謝異常症およびＸ症候群よりなる群から選択される、使用。
【請求項４１】
治療によりヒト又は動物の身体を処置する方法における使用のための請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル。
【請求項４２】
治療によりヒト又は動物の身体の代謝関連障害の処置の予防の方法における使用のための請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物又は４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２００８−５０１６９８（Ｐ２００８−５０１６９８Ａ）
【公表日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１５５４３（Ｐ２００７−５１５５４３）
【出願日】平成１７年６月２日（２００５．６．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１９３１８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１２１１２１
【国際公開日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【出願人】（５０４３８１４２３）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (17)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月２日（２００５．６．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１９３１８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１２１１２１
【国際公開日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【出願人】（５０４３８１４２３）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (17)
【Ｆターム（参考）】
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