式（ＶＩＩＩ）の化合物（式中、それぞれのＸは独立してＨまたはＦであり；そしてＲは水素、ハロゲン、シアノ、メチル、シアノメチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび−Ｓｉ［（１〜４Ｃ）アルキル］_３から選択される）；および式（ＶＩＩ）の化合物の臭素化によって式（ＶＩＩＩ）の化合物を製造するための方法。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物、並びにその医薬的に許容される塩及びプロドラッグを開示する。また開示するのは、式（Ｉ）の化合物を作製する方法、並びに、細菌感染症を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物並びにその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグ（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は本明細書の定義通りである）を開示する。式（Ｉ）の化合物の製造プロセス並びに、細菌感染を処置するための式（Ｉ）の化合物の使用法も開示する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に重要な組成物、およびその組成物を種々の疾患、状態または障害の処置に使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害、特に癌などの増殖性障害を処置するため、またはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。本明細書中に記載されるプロドラッグは、改善された親化合物の物理的かつ／または薬物動態学的特性を与える。本発明が提供する化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、ならびにそのようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、そして新規キナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、複素環式芳香族化合物のコアに直接あるいはＬ_２およびＬ_３によって表されるリンカーを介して結合された芳香環または非芳香環であり、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、Ｚ、Ｚ’、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ、Ｌ_２、Ｌ_３は本明細書中に定義された通りである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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本発明は、式Ｉの化合物である新規なピラジニルメチル−ラクタム誘導体（式中Ｒ¹は、次に示される式Ｇ¹又はＧ²の基であり、ここでＲ¹、Ｒ³、Ｒ⁶、Ｒ¹³Ｘ、ａ、ｎ及びｍは、本明細書中で定義される通りである）、その薬学的に許容できる塩、並びにセロトニンＩ（５−ＨＴ₁）受容体、特に１５の５−ＨＴ_1A受容体及び５−ＨＴ_1B受容体の１つ又は両方の選択的アゴニスト、アンタゴニスト、インバースアゴニスト及び部分アゴニストを含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、鬱病、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ₁アゴニスト又はアンタゴニストが必要な他の障害の処置又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は、置換基Ｘ、Ｒ１およびＲ２の定義が本明細書において示される、一般式（Ｉ）


の化合物、ならびにこれらの生理学的に許容できる塩、これら化合物の生成方法および薬剤としてのこれらの使用に関する。これら化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
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本発明は、式（I）の化合物（R¹〜R⁴は明細書中に定めたものである）に関する。これらの新規ピリミジン誘導体は、哺乳類において異常な細胞増殖、たとえば癌を処置するために有用である。本発明は、哺乳類、特にヒトにおける異常な細胞増殖の処置にそれらの化合物を使用する方法、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。

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本発明は、グリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経学的及び精神医学的障害やグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療に有用であるアゼチジン化合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの誘導体（式中、Ｒは、Ｃ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはＨｅｔにより置換されていてもよい）またはＣ_１〜６アルキルオキシを表し、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素、ハロまたはＣ_１〜６アルキルを表し、環Ａは、Ｈｅｔ^１を表し、Ｘは、ＯまたはＮＲ^３を表し、Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜６アルキルを表し、環Ｂは、フェニル基またはＨｅｔ^２を表し、それらのどちらも、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜６アルキル、ＮＨ_２およびＮＯ_２から選択される１個または複数の基で置換されていてもよく、ＨｅｔおよびＨｅｔ^１は、各々独立して、（ａ）１〜４個の窒素原子、（ｂ）１個の酸素もしくは１個の硫黄原子または（ｃ）１個の酸素原子もしくは１個の硫黄原子および１または２個の窒素原子を含む５または６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族複素環基を表す）は、不安症、心血管疾患（狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（動揺病を含む）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む）、排卵痛、子癇前症、早漏、早産およびレイノー病を治療するのに有用である。
【化１】

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本発明はｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として有用な、式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される新規な複素環化合物またはその製薬上許容しうる塩を提供することである。

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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１の定義どおり）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、及び塩、並びに該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に示される意味を有する）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。開示される薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は線維症および関連する疾患を処置するための方法であって、そのような処置を必要とするヒトに、肥満細胞を枯渇させる能力がある化合物または肥満細胞脱顆粒を阻害する化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物はc-kit阻害剤、より詳細には、毒性のない選択的かつ強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは、その阻害剤はIL-3の存在下で培養されたIL-3依存性細胞の死を促進することができない。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の新規ジアミノチアゾールが議論される。これらの化合物は、選択的にＣｄｋ４の活性を阻害し、従って、癌の治療または制御、特に固形腫瘍の治療または制御において有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物、および癌を治療または制御するおよび方法、最も特定には、乳房、肺、結腸、または前立腺の腫瘍の治療および制御を提供する。
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一般式(I)（式中、A、X および R¹-R³ は請求項１で与えられた定義を有する）を有するCGRP-拮抗薬、その互変体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、その混合物およびその塩、並びに前記塩の水和物、特に無機または有機酸との生理学的に許容されるその塩、これらの化合物を含む薬剤、その使用およびその調製方法を開示する。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物に関する:


式中の変化し得る置換基は、明細書中で定義され、ケモカインレセプター（例えば、CCR5）の活性を調節するかまたはケモカインレセプター（例えば、CCR5）に結合する。いくつかの実施態様において、本発明の化合物は、CCR5に選択的である。化合物は、例えばケモカインレセプターの発現または活性との関連疾患、例えば炎症性疾患、免疫疾患およびウイルス感染を処置するために使用される。
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本発明は、移植および自己免疫疾患における、本明細書に記載の通りの式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶの化合物の使用に関する。 （もっと読む）