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トロンビン阻害剤として有用な新規ピリジン−2−オン化合物
式I
(式中、破線、R1、R2、R3a、R3b、A、D、E、GおよびLは、本明細書中に与えられた意味を有する)
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態(例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および/または抗凝固療法が必要とされる状態)の処置に有用である。
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アリール置換ヘテロ環式化合物、その製造方法及び医薬としての使用
本発明は、置換されたアリール置換ヘテロ環化合物、その生理的に許容される塩及び生理的に機能性の誘導体、その製造方法及び医薬としての使用に関する。基が所定の意味を有する式I
【化1】
の化合物、そのN−オキシド及び生理的に許容される塩、並びにその製造方法が開示されている。本化合物は、例えば哺乳類において体重減少効果を示し、従って、例えば、肥満及び糖尿病の予防及び治療に適している。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのチアジアゾール
式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を式IAの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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チアゾール誘導体
(式中、nは0〜3の整数を表し、R1は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、R2はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−COR8などを表し、R3およびR4は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−COR12などを表す)
例えば、上記一般式(I)で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンA2A受容体拮抗剤などを提供する。
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アミドピラゾール誘導体
COX−1及びCOX−2を阻害することのない血小板凝集抑制剤を提供する。
一般式(I)
化1
(式中、Ar1及びAr2は、それぞれ独立に、1ないし3個の置換基を有することもある5もしくは6員の芳香族複素環基又は1ないし3個の置換基を有することもあるフェニル基を示し、R1は、低級アシル基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、1もしくは2個の置換基を有することもある低級アルキル基、1もしくは2個の置換基を有することもあるカルバモイル基、1もしくは2個の置換基を有することもあるオキサモイル基、1もしくは2個の置換基を有することもあるアミノ基、1もしくは2個の置換基を有することもある4ないし7員の脂環式複素環基、1ないし3個の置換基を有することもあるフェニル基、又は1ないし3個の置換基を有することもある5もしくは6員の芳香族複素環基を示し;R2は、水素原子、ハロゲノ基などを示す)で表される化合物。
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バソプレシン・アンタゴニストとしてのトリアゾール誘導体
式(I):
で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Vは、直接結合又は−O−を表し;環Aは、場合によっては置換される5員〜7員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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新規2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体
グルコキナーゼ活性化剤を提供し、糖尿病の治療及び/又は予防剤、或いは、網膜症、腎症、神経症、虚血性心疾患、動脈硬化等の糖尿病の治療及び/又は予防剤として、更には、肥満の治療及び/又は予防剤を提供するものである。
一般式(I−0)
[式中、Xは、炭素原子又は窒素原子を示し、X1、X2、X3及びX4は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を示し、A環は、式(II)
(式中、Xは炭素原子又は窒素原子を示す)で表される5乃至6員の含窒素芳香族複素環等を示し、R1は、アリール等を示し、R2はヒドロキシ等を示し、R3は、−C1−6アルキル等を示し、R4は−C1−6アルキル等を示し、X5は、−O−等を示し、aは、1、2又は3の整数を示し、qは、0乃至2の整数を示し、mは0乃至2の整数を示す]で表される2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするグルコキナーゼ活性化剤。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体
本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、YおよびZは、本明細書中で定義されたものと同様である)の3‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはCCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばCCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばCCR2および/またはCCR5活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。
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GPCR受容体作動薬としてのヘテロ環誘導体
本発明は、式(I):R1−A−V−B−R2で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩が、GPR116の作動薬であって、そして、満腹の制御因子として、例えば肥満症の処置において、および糖尿病の処置において、有用であることを提供する。 (もっと読む)
アデノシン受容体アンタゴニストとしての2,6−ビスヘテロアリール−4−アミノピリミジン
パーキンソン病のような運動障害の治療に有用な式(I)(式中、R1及びR2はアデノシンA2A受容体アンタゴニストである)で示される4−アミノピリミジン誘導体、その薬学的に許容し得る塩。式中、R1及びR2は、独立して、場合によりハロゲン原子、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、−SH、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキルチオ、シアノ、−NR’R”、−CO2R’からなる群から選択される1個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい単環式又は多環式ヘテロアリール基を表し、R3は、−COR4、−CON(R4)R5、−COOR4及び−R6から選択される基を表し、R’、R”、R4およびR5は、本明細書中で規定される。
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新規オキサゾリジノン誘導体
本発明は新規オキサゾリジノン誘導体、該誘導体の合成法及び抗菌剤として使用する該誘導体含有薬剤組成に関する。本発明のオキサゾリジノン誘導体は広域型の細菌に対し阻害活性と低毒性を示す。水酸基含有の本化合物をアミノ酸かリン酸塩と反応して合成したプロドラッグは水に対し優れた溶解度を有する。更に本発明の誘導体はブドウ球菌、腸球菌や連鎖球菌のようなグラム陽性菌、バクテロイドやクロストリジウムのような微生物、結核菌やマイコバクテリウムアビウムのような酸耐性微生物を含む種々のヒト及び動物病原体に対し強力な抗菌活性を示す。従ってオキサゾリジノン含有組成は抗菌剤に使用できる。 (もっと読む)
HIVプロテアーゼ阻害化合物
HIVプロテアーゼ阻害剤として、式(I)の化合物を記載している。HIV感染の治療薬と治療法も記載している。
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呼吸器シンシチウムウイルス複製のインヒビターとしてのピペリジン−アミノ−ベンズイミダゾール誘導体
【化1】
本発明は呼吸器シンシチウムウイルスの複製に対して阻害作用を有し、そして式(I)を有するピペリジン−アミノ−ベンズイミダゾール、それらのプロドラッグ、N−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属錯体及び立体化学的異性体形態に関し、式中、Qはトリフルオロメチル、C3−7シクロアルキル、Ar2、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、Ar2−オキシ−、Ar2−チオ−、Ar2(CH2)nオキシ、Ar2(CH2)nチオ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−4アルキルカルボニル、Ar2カルボニル、C1−4アルコキシカルボニル、Ar2(CH2)nカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1−4アルキルカルボニルオキシ、Ar2カルボニルオキシ、Ar2(CH2)nカルボニルオキシ、C1−4アルコキシカルボニル(CH2)nオキシ、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルあるいはピロリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、1−オキソ−チオモルホリニル、1,1−ジオキソチオモルホリニル、ピリジル及びテトラヒドロピリジルからなる群から選択される複素環で場合により置換されていてもよいC1−6アルキルであり(ここで該複素環はそれぞれ、場合によりオキソ又はC1−6アルキルで置換されていてもよい)、Gは直接結合又は場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1はAr1あるいは単環式又は二環式複素環であり、R2a及びR3aの一方はC1−6アルキルでありそしてR2a及びR3aの他方は水素であり、R2aが水素と異なる場合は、R2bは水素又はC1−6アルキルでありそしてR3bは水素であり、R3aが水素と異なる場合は、R3bは水素又はC1−6アルキルであり、そしてR2bは水素であり、tは1、2又は3であり、Ar1はフェニル又は置換フェニルであり、そしてAr2はフェニル又は置換フェニルである。それは更にそれらの調製及びそれらを含んでなる組成物並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としての5置換または6置換ベンズイミダゾール誘導体
本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Qは、Ar2、R6、R6で置換されているピロリジニル、R6で置換されているピペリジニルまたはR6で置換されているホモピペリジニルであり、Gは、直接結合、または場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1は、Ar1、または単環式もしくは二環式複素環であり、R2aおよびR2bの中の一方はシアノC1−6アルキル、シアノC2−6アルケニル、Ar3C1−6アルキル、Het−C1−6アルキル、N(R8aR8b)C1−6アルキル、Ar3C2−6アルケニル、Het−C2−6アルケニル、Ar3アミノC1−6アルキル、Het−アミノC1−6アルキル、Ar3チオC1−6アルキル、Het−チオC1−6アルキル、Ar3スルホニルC1−6アルキル、Het−スルホニル−C1−6アルキル、Ar3アミノカルボニル、Het−アミノカルボニル、Ar3(CH2)nアミノカルボニル、Het−(CH2)nアミノカルボニル、Ar3カルボニルアミノ、Het−カルボニルアミノ、Ar3(CH2)nカルボニルアミノ、Het−(CH2)nカルボニルアミノでありそしてR2aおよびR2bの中のもう一方は水素であり、R2aが水素の場合にはR3が水素であり、R2bが水素の場合にはR3が水素またはC1−6アルキルである]で表される5置換もしくは6置換ベンズイミダゾール誘導体、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態物に関する。本発明は更にそれらの製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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抗菌剤としてのカチオンで置換されたベンゾフラン
処置を必要とする対象における結核菌感染を処置する方法であって、該対象に有効量のカチオンで置換されたベンゾフラン化合物を投与することを含む方法。処置を必要とする対象におけるドノバン・リーシュマニア、ローデシア・トリパノソーマ、クルーズ・トリパノソーマ、および熱帯熱マラリア原虫のような原生動物病原体、およびカンジダ・アルビカンス、アスペルギルス・フミガーツフ、およびクリプトコッカス・ネオフォルマンスのような真菌病原体からの感染を含む、微生物感染の処置法であって、該対象に有効量のカチオンで置換されたベンゾフラン化合物を投与することを含む、方法。新規カチオンで置換されたベンゾフラン化合物の合成法および該新規化合物それら自体。 (もっと読む)
複素環抗片頭痛薬
本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I):
で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ阻害剤としての6−アルケニルおよび6−フェニルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)で表される化合物および式(VII−a)で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをPARP阻害剤として用いることを提供し、ここで、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Re、RdおよびXは定義する意味を有する。
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化合物、その化合物を含む組成物、その化合物を利用した自己免疫疾患の治療方法
有機リンカーによって共有結合しているが、互いに直接は結合していない2つの一置換トリアジン環または二置換トリアジン環を含む化合物は、自己免疫疾患の治療に用いることができる。本発明の化合物で治療できる可能性のある自己免疫疾患としては、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス(SLE)、特発性(免疫性)血小板減少症(ITP)、糸球体腎炎、脈管炎などがある。本発明は、自己免疫疾患の従来型治療薬に伴うことがしばしばある薬の毒性低下にも関する。本発明の化合物は、試験管内または生体外で抗体に結合させるのにも使用できる。 (もっと読む)
新規ピリダジン−3(2H)−オン誘導体
一般式(I)の化学構造を有する新規なるピリダジン−3(2H)−オン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含有する医薬組成物およびホスホジエステラーゼ4の阻害剤としてのそれらの治療における使用が開示される。
【化1】
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アリールイミダゾールおよびその抗癌剤としての使用
治療的に有効な2,4,5−トリ置換イミダゾール化合物が提供される。また、該化合物の製造方法、および該化合物を単独でまたは他の薬剤と組合わせて含有する医薬粗製物が提供される。さらに、本発明は該化合物の抗癌剤としての使用を提供する;式中、R1はアリール、置換アリール、ヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリールまたはアミノである;R2およびR3は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と共にアリールまたは置換アリールを形成する;また、R4は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−S(O)0−2R(ただし、Rはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである)である。
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