ポリヘテロ環式化合物、および、代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｍ、ｎおよびｐは、式（Ｉ）で定義された通り）で示される新規の化合物、または、それらの塩もしくは水和物、それらの製造方法、および、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬組成物、および、治療における前記化合物の使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
で示される化合物、および、それらの塩または水和物であって、
式中、
Ｐは、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、環Ｐ上の炭素原子を介してＰに結合しており、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキルハロ、ＯＣ１〜６アルキルハロ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、ＯＣ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ＯＣ２〜６アルキニル、Ｃ０〜６アルキルＣ３〜６シクロアルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜６アルキルアリール、ＯＣ０〜６アルキルアリール、ＣＨＯ、（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ５、Ｏ（ＣＮＲ５）ＯＲ５、Ｃ１〜６アルキルＯＲ５、ＯＣ２〜６アルキルＯＲ５、Ｃ１〜６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、ＯＣ１〜６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、Ｃ０〜６アルキルＣＯ２Ｒ５、ＯＣ１〜６アルキルＣＯ２Ｒ５、Ｃ０〜６アルキルシアノ、ＯＣ２〜６アルキルシアノ、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５Ｒ６、Ｃ１〜６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ１〜６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＳＲ５、ＯＣ２〜６アルキルＳＲ５、Ｃ０〜６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、ＯＣ２〜６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ５、ＯＣ２〜６アルキルＳＯ２Ｒ５、Ｃ０〜６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＯＲ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ６、ＳＯ３Ｒ５、および、独立してＣ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される原子を含む５または６員環からなる群より選択され；
Ｘ１は、Ｎ、ＮＲ４、および、ＣＲ４からなる群より選択され；
Ｘ２は、Ｃ、および、Ｎからなる群より選択され；
Ｘ３は、ＣＲ４、ＮおよびＯからなる群より選択され；
Ｘ４は、ＣＲ４、Ｎ、ＮＲ４、および、Ｏからなる群より選択され；
Ｘ５は、結合、ＣＲ４Ｒ４’、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、および、ＳＯ２からなる群より選択され；
Ｘ６は、ＣＲ４、および、Ｎからなる群より選択され；
Ｘ７は、Ｃ、および、Ｎからなる群より選択され；
Ｒ４は、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ０〜６アルキルシアノ、オキソ、＝ＮＲ５、＝ＮＯＲ５、Ｃ１〜４アルキルハロ、ハロ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｏ（ＣＯ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル（ＳＯ）Ｃ０〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル（ＳＯ２）Ｃ０〜４アルキル、（ＳＯ）Ｃ０〜４アルキル、（ＳＯ２）Ｃ０〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯＲ５、および、Ｃ０〜４アルキルＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
Ｑは、ヘテロシクロアルキル、および、ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２、および、Ｒ３は、独立して、ヒドロキシ、Ｃ０〜６アルキルシアノ、オキソ、＝ＮＲ５、＝ＮＯＲ５、Ｃ１〜４アルキルハロ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜６アルキルアリール、Ｃ０〜６アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜６アルキルヘテロシクロアルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＯＣ０〜６アルキルアリール、Ｏ（ＣＯ）Ｃ１〜４アルキル、（ＣＯ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ０〜６アルキル（Ｓ）Ｃ０〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル（ＳＯ）Ｃ０〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル（ＳＯ２）Ｃ０〜４アルキル、（ＳＯ）Ｃ０〜４アルキル、（ＳＯ２）Ｃ０〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯＲ５、Ｃ０〜４アルキルＮＲ５Ｒ６、および、独立してＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を含む５または６員環からなる群より選択され、ここで、前記環は、場合により、独立してＣ、ＮおよびＯからなる群より選択される原子を含む５または６員環と融合していてもよく、さらに、前記環および前記融合した環は、１またはそれ以上のＡで置換されていてもよく；
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３で定義されたＣ１〜６アルキル、アリールまたはヘテロアリールはいずれも、１またはそれ以上のＡで置換されていてもよく；
Ａは、水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、オキソ、Ｃ０〜６アルキルシアノ、Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルハロ、ＯＣ１〜６アルキルハロ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ０〜３アルキルアリール、Ｃ０〜６アルキルＯＲ５、ＯＣ２〜６アルキルＯＲ５、Ｃ０〜６アルキルＳＲ５、ＯＣ２〜６アルキルＳＲ５、（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）Ｒ５、ＯＣ２〜６アルキルシアノ、ＯＣ１〜６アルキルＣＯ２Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ５、ＯＣ１〜６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、Ｃ１〜６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、ＮＲ５ＯＲ６、Ｃ０〜６ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ１〜６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ１〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキル（ＳＯ２）Ｒ５、Ｃ０〜６アルキル（ＳＯ２）Ｒ５、Ｃ０〜６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、ＯＣ２〜６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、および、独立してＣ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される原子を含む５または６員環からなる群より選択され；
Ｒ５、および、Ｒ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、および、アリールから選択され；
ｍは、０、１、２、３または４から選択され；
ｎは、０、１、２、３または４から選択され；
ｐは、０、１、２、３または４から選択され；
ただし、上記化合物は、
４，４’−（１，２−ピペラジンジイル）ジアンチピリン；
４，４’−（１，２−ピペラジンジイル）ジアンチピリン二塩化水素化物；または、
４，４’−（１，２−ピペラジンジイル）ジアンチピリンジピクラート、
ではない、上記化合物。
【請求項２】
ｍは、１、２、３または４から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ７はＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ５は、ＣＲ４Ｒ４’、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、および、ＳＯ２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ３は、ＮおよびＯからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｐはアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｐはフェニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｍは、１および２からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６アルキルハロ、ＯＣ１〜６アルキルハロ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルＯＲ５、Ｃ０〜６アルキルシアノ、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５Ｒ６からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、および、ＣＮからなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ２はＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ４である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ３がＯの場合、Ｘ４はＮであり、Ｘ３がＮの場合、Ｘ４はＯである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ１はＮである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ３はＮであり、Ｘ４はＮまたはＣＲ４である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ６はＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘ５は、結合、ＣＲ４Ｒ４’、ＮＲ４、および、Ｏからなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘ５は、結合、Ｏ、および、ＮＲ４からなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ５は、Ｏ、および、ＣＲ４からなる群より選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルハロ、および、ハロからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑは、
【化２】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑは、
【化３】
である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２、および、Ｒ３は、独立して、Ｃ１〜４アルキルハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜６アルキルアリール、および、Ｃ０〜６アルキルヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａは、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ０〜６アルキルシアノ、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルハロ、ＯＣ１〜６アルキルハロからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
４−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリジン、
３−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−４−［５−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−［５−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
２−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−１−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピペラジン、
２−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−メチル−１−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピペラジン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−［５−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
２−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−１−［５−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ピペラジン、
２−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−１−［５−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−４−メチル−ピペラジン、
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−１−｛５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ピペリジン、
４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン、
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−１−［５−（４−メトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］ピペリジン、
［４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］ジメチルアミン、
［４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ベンジル］−ジメチルアミン、
｛２−［４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−ジメチルアミン、
（Ｒ）−３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−モルホリン、
（Ｓ）３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−モルホリン、
（Ｒ）−２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−１−｛５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ピペリジン、
（Ｓ）−２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−１−｛５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ピペリジン、
（Ｒ）−４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン、
（Ｓ）−４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン、
４−［５−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−４−シクロプロピル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリジン−２−イル］−モルホリン、
４−［５−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリジン−２−イル］−モルホリン、
３−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリジン、
４−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−４−シクロプロピル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリジン、
３−［５−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−４−（５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−４−（４−シクロプロピル−５−ピリジン−３−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−４−（４−シクロプロピル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−３−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−４−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−［５−（２−メトキシピリジン−４−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−［５−（２−メチルピリジン−４−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−［５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−４−［５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
４−［５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］−３−［３−（３−ヨードフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］モルホリン、
３−［３−（３−ヨードフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−４−［５−（２−メチルピリジン−４−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−３−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
３−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−４−［５−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］ピロリジン−１−イル｝−４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン、および、
４−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］ピロリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン。
【請求項２８】
活性成分として、治療上有効な量の請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物を、１種またはそれ以上の製薬上許容できる希釈剤、賦形剤および／または不活性なキャリアーと共に含む、医薬組成物。
【請求項２９】
ｍＧｌｕＲ５が関与する障害の治療に使用するための、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
治療で使用するための、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ｍＧｌｕＲ５が関与する障害の治療に使用するための、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ｍＧｌｕＲ５が関与する障害を治療するための医薬品を製造するための、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
ｍＧｌｕＲ５が関与する障害の治療方法であって、治療上有効な量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物を、このような治療が必要な哺乳動物（ヒトなど）に投与することを含む、前記治療方法。
【請求項３４】
神経疾患の治療に使用するための、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
精神障害の治療に使用するための、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
慢性および急性の疼痛障害の治療に使用するための、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
胃腸障害の治療に使用するための、請求項３３に記載の方法。
【請求項３８】
前記受容体を含む細胞を、有効量の請求項１に記載の化合物で処理することを含む、ｍＧｌｕＲ５受容体の活性化を阻害する方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
で示される化合物、および、それらの塩または水和物であって、
式中、
Ｐは、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、環Ｐ上の炭素原子を介してＰに結合しており、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキルハロ、ＯＣ１〜６アルキルハロ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、ＯＣ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ＯＣ２〜６アルキニル、Ｃ０〜６アルキルＣ３〜６シクロアルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜６アルキルアリール、ＯＣ０〜６アルキルアリール、ＣＨＯ、（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ５、Ｏ（ＣＮＲ５）ＯＲ５、Ｃ１〜６アルキルＯＲ５、ＯＣ２〜６アルキルＯＲ５、Ｃ１〜６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、ＯＣ１〜６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、Ｃ０〜６アルキルＣＯ２Ｒ５、ＯＣ１〜６アルキルＣＯ２Ｒ５、Ｃ０〜６アルキルシアノ、ＯＣ２〜６アルキルシアノ、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５Ｒ６、Ｃ１〜６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ１〜６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＳＲ５、ＯＣ２〜６アルキルＳＲ５、Ｃ０〜６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、ＯＣ２〜６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ５、ＯＣ２〜６アルキルＳＯ２Ｒ５、Ｃ０〜６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＯＲ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ６、ＳＯ３Ｒ５、および、独立してＣ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される原子を含む５または６員環からなる群より選択され；
Ｘ１は、Ｎ、ＮＲ４、および、ＣＲ４からなる群より選択され；
Ｘ２は、Ｃ、および、Ｎからなる群より選択され；
Ｘ３は、ＣＲ４、ＮおよびＯからなる群より選択され；
Ｘ４は、ＣＲ４、Ｎ、ＮＲ４、および、Ｏからなる群より選択され；
Ｘ５は、結合、ＣＲ４Ｒ４’、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、および、ＳＯ２からなる群より選択され；
Ｘ６は、ＣＲ４、および、Ｎからなる群より選択され；
Ｘ７は、Ｃ、および、Ｎからなる群より選択され；
Ｒ４は、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ０〜６アルキルシアノ、オキソ、＝ＮＲ５、＝ＮＯＲ５、Ｃ１〜４アルキルハロ、ハロ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｏ（ＣＯ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル（ＳＯ）Ｃ０〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル（ＳＯ２）Ｃ０〜４アルキル、（ＳＯ）Ｃ０〜４アルキル、（ＳＯ２）Ｃ０〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯＲ５、および、Ｃ０〜４アルキルＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
Ｑは、ヘテロシクロアルキル、および、ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２、および、Ｒ３は、独立して、ヒドロキシ、Ｃ０〜６アルキルシアノ、オキソ、＝ＮＲ５、＝ＮＯＲ５、Ｃ１〜４アルキルハロ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜６アルキルアリール、Ｃ０〜６アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜６アルキルヘテロシクロアルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＯＣ０〜６アルキルアリール、Ｏ（ＣＯ）Ｃ１〜４アルキル、（ＣＯ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ０〜６アルキル（Ｓ）Ｃ０〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル（ＳＯ）Ｃ０〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル（ＳＯ２）Ｃ０〜４アルキル、（ＳＯ）Ｃ０〜４アルキル、（ＳＯ２）Ｃ０〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯＲ５、Ｃ０〜４アルキルＮＲ５Ｒ６、および、独立してＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を含む５または６員環からなる群より選択され、ここで、前記環は、場合により、独立してＣ、ＮおよびＯからなる群より選択される原子を含む５または６員環と融合していてもよく、さらに、前記環および前記融合した環は、１またはそれ以上のＡで置換されていてもよく；
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３で定義されたＣ１〜６アルキル、アリールまたはヘテロアリールはいずれも、１またはそれ以上のＡで置換されていてもよく；
Ａは、水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、オキソ、Ｃ０〜６アルキルシアノ、Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルハロ、ＯＣ１〜６アルキルハロ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ０〜３アルキルアリール、Ｃ０〜６アルキルＯＲ５、ＯＣ２〜６アルキルＯＲ５、Ｃ０〜６アルキルＳＲ５、ＯＣ２〜６アルキルＳＲ５、（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）Ｒ５、ＯＣ２〜６アルキルシアノ、ＯＣ１〜６アルキルＣＯ２Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ５、ＯＣ１〜６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、Ｃ１〜６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、ＮＲ５ＯＲ６、Ｃ０〜６ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ１〜６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ１〜６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２〜６アルキル（ＳＯ２）Ｒ５、Ｃ０〜６アルキル（ＳＯ２）Ｒ５、Ｃ０〜６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、ＯＣ２〜６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、および、独立してＣ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される原子を含む５または６員環からなる群より選択され；
Ｒ５、および、Ｒ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、および、アリールから選択され；
ｍは、０、１、２、３または４から選択され；
ｎは、０、１、２、３または４から選択され；
ｐは、０、１、２、３または４から選択され；
ただし、上記化合物は、
４，４’−（１，２−ピペラジンジイル）ジアンチピリン；
４，４’−（１，２−ピペラジンジイル）ジアンチピリン二塩化水素化物；または、
４，４’−（１，２−ピペラジンジイル）ジアンチピリンジピクラート、
ではない、上記化合物。
【請求項２】
ｍは、１、２、３または４から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ７はＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ５は、ＣＲ４Ｒ４’、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、および、ＳＯ２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ３は、ＮおよびＯからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｐはアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｐはフェニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｍは、１および２からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６アルキルハロ、ＯＣ１〜６アルキルハロ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルＯＲ５、Ｃ０〜６アルキルシアノ、Ｃ０〜６アルキルＮＲ５Ｒ６からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、および、ＣＮからなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ２はＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ４である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ３がＯの場合、Ｘ４はＮであり、Ｘ３がＮの場合、Ｘ４はＯである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ１はＮである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ３はＮであり、Ｘ４はＮまたはＣＲ４である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ６はＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘ５は、結合、ＣＲ４Ｒ４’、ＮＲ４、および、Ｏからなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘ５は、結合、Ｏ、および、ＮＲ４からなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ５は、Ｏ、および、ＣＲ４からなる群より選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルハロ、および、ハロからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑは、
【化２】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑは、
【化３】
である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２、および、Ｒ３は、独立して、Ｃ１〜４アルキルハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜６アルキルアリール、および、Ｃ０〜６アルキルヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａは、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ０〜６アルキルシアノ、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルハロ、ＯＣ１〜６アルキルハロからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
４−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリジン、
３−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−４−［５−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−［５−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
２−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−１−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピペラジン、
２−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−メチル−１−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピペラジン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−［５−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
２−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−１−［５−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ピペラジン、
２−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−１−［５−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−４−メチル−ピペラジン、
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−１−｛５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ピペリジン、
４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン、
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−１−［５−（４−メトキシフェニル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］ピペリジン、
［４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル］ジメチルアミン、
［４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ベンジル］−ジメチルアミン、
｛２−［４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−ジメチルアミン、
（Ｒ）−３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−モルホリン、
（Ｓ）３−［３−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−モルホリン、
（Ｒ）−２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−１−｛５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ピペリジン、
（Ｓ）−２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−１−｛５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ピペリジン、
（Ｒ）−４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン、
（Ｓ）−４−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン、
４−［５−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−４−シクロプロピル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリジン−２−イル］−モルホリン、
４−［５−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリジン−２−イル］−モルホリン、
３−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリジン、
４−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−４−シクロプロピル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリジン、
３−［５−（３−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−４−（５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−４−（４−シクロプロピル−５−ピリジン−３−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−４−（４−シクロプロピル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−３−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−４−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−［５−（２−メトキシピリジン−４−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−［５−（２−メチルピリジン−４−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−［５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−４−［５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−［３−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
４−［５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］−３−［３−（３−ヨードフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］モルホリン、
３−［３−（３−ヨードフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−４−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
３−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−４−［５−（２−メチルピリジン−４−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−４−（４−メチル−５−ピリジン−３−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）モルホリン、
３−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−４−［５−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］モルホリン、
３−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］ピロリジン−１−イル｝−４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン、および、
４−（５−｛２−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］ピロリジン−１−イル｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン。
【請求項２８】
活性成分として、治療上有効な量の請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物を、１種またはそれ以上の製薬上許容できる希釈剤、賦形剤および／または不活性なキャリアーと共に含む、医薬組成物。
【請求項２９】
ｍＧｌｕＲ５が関与する障害の治療に使用するための、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
治療で使用するための、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ｍＧｌｕＲ５が関与する障害の治療に使用するための、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ｍＧｌｕＲ５が関与する障害を治療するための医薬品を製造するための、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
ｍＧｌｕＲ５が関与する障害の治療方法であって、治療上有効な量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物を、このような治療が必要な哺乳動物（ヒトなど）に投与することを含む、前記治療方法。
【請求項３４】
神経疾患の治療に使用するための、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
精神障害の治療に使用するための、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
慢性および急性の疼痛障害の治療に使用するための、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
胃腸障害の治療に使用するための、請求項３３に記載の方法。
【請求項３８】
前記受容体を含む細胞を、有効量の請求項１に記載の化合物で処理することを含む、ｍＧｌｕＲ５受容体の活性化を阻害する方法。
【公表番号】特表２００７−５２３１８１（Ｐ２００７−５２３１８１Ａ）
【公表日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５５４２３５（Ｐ２００６−５５４２３５）
【出願日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００５２１６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８０３８６
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【出願人】（５０６１３８０２９）エヌピーエス・ファーマシウティカルズ・インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００５２１６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８０３８６
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【出願人】（５０６１３８０２９）エヌピーエス・ファーマシウティカルズ・インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]