そのすべての立体異性体、Ｎ−オキシドおよび塩を含む、式１および式１Ａの化合物
【化１】


（式中、
Ｅ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｇ、Ｊ、Ｘ^１およびＸ^２は本開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１もしくは式１Ａの化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物もしくは組成物を適用するステップを含む真菌性病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法が開示されている。
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本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、ｎ、ｍおよびｏが本明細書に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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【課題】生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用な置換キノリン−４−イルアミン類縁体、並びに該化合物を含有する医薬組成物、及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−４−イルアミン類縁体化合物。
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【課題】発光素子の寿命および駆動電圧が優れた有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】ピリジンを含む置換基を有するベンゾ［ｃ］カルバゾール化合物を電子輸送材料として用いて、有機電界発光素子を製造する。 （もっと読む）

本発明は、イマチニブジクロロ酢酸塩及びそれを含む抗癌剤組成物に関するものである。本発明のイマチニブジクロロ酢酸塩は、チロシンキナーゼの抑制活性のみならず、アポトーシス（ａｐｏｐｔｏｓｉｓ）を通じて癌細胞が自ら消滅するように誘導することにより癌の成長を抑制し、究極的には癌細胞を消滅させることができ、イマチニブとジクロロ酢酸のシナジー効果を通じて抗癌効果を顕著に向上させることができる。
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【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、一般式（Ｉ）の（複素環／テトラヒドロピリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンおよび（複素環／ジヒドロピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体（式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１に定義される通りである。）に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。

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本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＴＯＲキナーゼ関連疾患又はＰＩ３Ｋキナーゼ関連疾患を治療する際に有用である式（Ｉ）：


のピリミジン化合物に関する。
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【課題】炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患の治療または予防剤、および移植における拒絶反応の抑制剤等の提供。
【解決手段】下記に示す化合物で例示される、誘導性Ｔ細胞キナーゼ阻害作用を有するインドール誘導体またはその医薬上許容される塩、あるいはその溶媒和物。
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線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる化合物を使用して障害を治療する方法が、本明細書において記載される。例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＧは、本出願において定義されるとおりである。）を有する新規な殺虫性アリールピロリジン化合物（アリールピロリジン類）、ならびに特に、農業および／または獣医学分野で発生する害虫を駆除するための、有害生物防除剤としての使用、ならびにこのような化合物を調製するための調製方法に関する。
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本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(ＤＧАＴ)、特に、ＤＧАＴ１により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼＢ活性の阻害する化合物の提供、および該化合物による癌や関節炎の治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるヘテロサイクリックカルボキサミド化合物。


（式（Ｉ）中、Ｒ^４１、Ｒ^４２は、水素原子、下記式、ハロゲン原子などを表す）
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本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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式（Ｉ）により表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_５’、ｍ、ｎ、又はｐは本明細書で定義されたとおりである）は、フラビウイルス科ウイルス感染症の処置用に有用である。
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喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なＣＲＴＨ２モジュレーター、特にＣＲＴＨ２のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Ｉとして記載されている範囲に属する。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ＺはＣＨ_２またはＮ−Ｒ^４およびＸ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、記号Ｒ^１、ＸおよびＧは、各々、明細書で定義した通りである。］のビス（ジフルオロメチル）ピラゾール誘導体、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびＮ−オキサイド、および植物病原性有害真菌を防除するためのその使用、および式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
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