【課題】 優れたｃ−ｋｉｔチロシンキナーゼ阻害活性を有する新規なピリミジン誘導体又はその医薬上許容される塩を提供することにある。
【解決手段】 特定の構造を有する（５−ピリミジニル）ピリミジン誘導体又はその医薬上許容される塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物で構成される。 本発明化合物は、ｃ−ｋｉｔチロシンキナーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

薬物の結晶形、その製造方法、それを含有する組成物、およびそれを用いる疾患の治療方法および有害生理事象の抑制方法が開示される。
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本発明は、結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性の硫酸塩としての1-[2-（4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル）-エチル]-3-（2-メチル-キノリン-4-イル）-尿素、並びにこれを製造するための方法に関する。さらに、本発明は、前記結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性の硫酸塩としての1-[2-（4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル）-エチル]-3-（2-メチル-キノリン-4-イル）-尿素の単独またはその他の化合物と組み合わせた使用に関する。さらに、本発明は、医薬組成物の製造における、前記結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性のものとしての1-[2-（4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル）-エチル]-3-（2-メチル-キノリン-4-イル）-尿素の製剤に関する。また、本発明は、神経ホルモンアンタゴニストとしての製剤におけるこのような硫酸塩の使用に関する。
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本発明は、薬理活性を有するピロリジン誘導体、その調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経および精神障害の治療でのそれらの使用に関する。

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現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。

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カルシウム拮抗化合物及びその調製方法を開示する。また、カルシウム拮抗化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｂ−Ｒａｆ阻害活性を有し、従ってそれらの抗癌活性について及びそれ故ヒト又は動物身体の治療法において有用である、式（Ｉ）の化学化合物又はそれらの薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、前記化学化合物の製造のための方法、それらを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物での抗癌効果の発生に役に立つ医薬品の製造におけるそれらの使用にも関する。

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【課題】哺乳動物において癌などの異常細胞増殖の治療に有用な抗増殖剤の提供。
【解決手段】
本発明は、実質的に純粋な式（１）の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、式（１）の化合物を含む医薬組成物、およびそのような医薬製剤を投与することによって哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖を治療する方法に関する。


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本発明は、新規なクマリン誘導体、それらのカルボキサミド、それらを含有する薬物組成物、ならびにそれらの、腎臓保護、高血圧、心臓・脳血管疾患、非インスリン依存性糖尿病、腫瘍、前癌性病変、および浮腫の治療薬としての使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）および（ＩＩ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを含有してなる医薬組成物はＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素複素環を表わし、環Ｂは置換基を有していてもよい同素環または置換基を有していてもよい複素環を表わし、Ｙは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、保護されていてもよいアミノ基、保護されていてもよい水酸基または保護されていてもよいメルカプト基を表わし、Ｔは、環Ａまたは保護されていてもよいアミノ基を表わす。）
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本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ４阻害剤に関しならびに糖尿病性網膜症、黄斑変性症（湿性または新生血管加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）および乾性または萎縮性ＡＭＤ等）、黄斑浮腫に対する一次療法ならびに腫瘍血管新生、および角膜および虹彩新血管形成を阻害するための二次療法を含む、種々の血管新生、微小血管および眼障害の治療および／または予防における、これら阻害剤の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物、又はその製薬学的に許容しうる塩、又はインビボで加水分解可能なエステルであって、（Ｉ）において、Ｃは例えば、であり、Ａ及びＢはｉ）ii）から独立して選ばれ、ｍは１又は２であり；Ｒ_２ｂ及びＲ_６ｂ、Ｒ_２ａ及びＲ_６ａ、Ｒ_３ａ及びＲ_５ａは、例えば、Ｈ、Ｆ、ＯＭｅ及びＭｅから選ばれ；Ｒ_２ｂ’及びＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’及びＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えば、Ｈ、ＯＭｅ及びＭｅから選ばれ；Ｒ_１ａは例えば所望により置換された（１−１０Ｃ）アルキルであり；Ｒ_１ｂは例えば−ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、ａ）、又はｂ）から選ばれ、式中ＨＥＴ−１は例えばイソオキサゾリルであり、ＨＥＴ−２は例えばトリアゾリル又はテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物の製造法、それらを含有する組成物及び抗菌薬としてのそれらの使用についても記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物；又は薬剤学的に許容しうるその塩［ここで、ｋ、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書に定義されるとおりである］、更にはこれらの製造方法、これらを含む医薬組成物、及び医薬の製造のためのこれらの使用。
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本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−３−イル−４−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期の乱れ、内蔵痛、神経炎症、喘息、排尿障害、例えば尿失禁などおよび痛覚などを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。本発明に従う化合物は、ニューロキニン受容体を阻害することでタキキニンの作用に拮抗作用を及ぼし、特にＮＫ_１、ＮＫ_２およびＮＫ_３受容体を阻害することでサブスタンスＰ、ニューロキニンＡおよびニューロキニンＢの作用に拮抗作用を及ぼす能力を有することを鑑み、薬剤、特にタキキニン媒介状態、例えばＣＮＳ疾患、特に統合失調性感情障害、鬱病、不安症、ストレス関連の不調、睡眠障害、認識力障害、人格障害、摂食障害、神経変性病、依存症、気分障害、性機能障害、痛みおよび他のＣＮＳ関連状態；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣；線維症および膠原病；免疫増強または抑圧に関連した疾患およびリュウマチ性疾患などの予防および治療処置および体重管理で用いるに有用である。
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本発明は、一般式（ＶＩＩＩ）


で代表されるベンゾモルホリン誘導体又はその薬学的に許容される塩、及びそれらからなる血小板凝集抑制剤に関する。本発明の化合物は強力な血小板凝集抑制作用を有しており、血栓が関与する疾病の治療及び予防に有効である。
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本発明は、新規インドール誘導体、例えば、式（Ｉ）：


の化合物であって、５−ＨＴ_６レセプターで拮抗物質効力を有する化合物、ならびにアルツハイマー病および他のＣＮＳ障害の治療におけるかかる化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用に関する。
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本発明は、炎症、癌および関連状態などのタンパク質キナーゼ介在疾患の予防および治療において有用な新たな種類の化合物を含むものである。その化合物は一般式Ｉを有しており、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義の通りである。従って本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、本発明の化合物および組成物を用いるキナーゼ介在疾患の予防および治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも包含するものである。

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本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素のインヒビタ−（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）であり、ジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、取分けＩＩ型糖尿病の治療または予防に有用な新規置換アミノピペリジン誘導体に関する。本発明はさらに、前期化合物を含有してなる医薬組成物およびジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものである。 （もっと読む）