【化１】


式（Ｉ）の置換されたフェニルアルキンを製造する方法。
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本願では、ＨＩＶカプシド形成を含め、ウイルス・カプシド形成の抑制剤として働く置換アリール・アミノメチル・チアゾール尿素およびそれらの類縁物質が提供される。本願で説明されるウイルス・カプシド形成抑制剤は一般に、式Ｉの化合物であり、式中、Ａは式（ａ）または（ｂ）の基であり、変数Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１２およびＲ_１３は、本願において定義される。かかる化合物を含む医薬組成物、およびカプシドタンパク質を有するウイルスに感染した動物を治療する方法が本願では提供される。また、本願では、ＨＩＶウイルスに感染したヒト患者を治療するためにかかる化合物を用いて、ＡＩＤＳの死亡率を低下させる方法も提供される。

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【課題】
【解決手段】式１：
【化１】


（式中、Ｖは、ＣＨ₂であり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｕは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ₁₃Ｒ₁₄、又はＮＲ₁₅であり、ここでＲ₁₃は、Ｈ、アルキルであり、Ｒ₁₄は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ₁₃、又はＯＣＯＲ₁₃であり、Ｒ₁₅は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₃、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₁₃、又はアルキルアミノカルボニルであり、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、及びＲ₈は、本明細書の定義通りである。）で示される化合物。こうした化合物は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の阻害剤であり、ＴＮＦ−α活性の増加により生じる障害、特に炎症の治療及び予防用の薬剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の抗バクテリア剤、及びその製造用中間体を提供する。
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式Ｉの５−（ビニルアミノ）ピラゾール誘導体、又はその有害生物防除剤として許容可能な塩（Ｉ）（式中、例えば、Ｗは、＝Ｎ−、＝ＣＨ−、＝ＣＲ^６−又は＝Ｃ（ＮＨ_２）−であり、Ｒ^６は、ハロゲン又はハロアルキルであり、Ｒ^１は、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル又は−ＣＳ−ＮＨ２であり、Ｒ^２は、アルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ^３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ^９、−ＣＯ−Ｒ^１０、−ＳＯ−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１２であり、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＲ^１２は、例えば有機基であり、Ｒ^４は、ハロゲン又は−ＮＨ２であり、Ｒ^５は、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン又は−ＳＦ_５であり、ｎは、０、１又は２から選択された整数である）が開示される。このような化合物は、特に、家畜を処置することにより、有害生物防除に使用することができる。
【化１】

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本発明は、システイン・プロテアーゼ活性に関連する疾患を処置するための化合物および組成物に関する。本化合物は、システイン・プロテアーゼＳ、Ｋ、Ｆ、Ｌ、およびＢの可逆的阻害剤である。カテプシン Ｓに関連する疾患が特に興味深い。さらに、本発明はまた、該阻害剤の製造方法を開示している。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 （もっと読む）

本発明は、束縛された二環式および三環式CGRP受容体アンタゴニスト、それらを同定する方法、それらを含む薬学的組成物、そして片頭痛および他の頭痛、神経因性血管拡張、神経因性炎症、熱傷、循環ショック、閉経に関連する紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患（COPD）、ならびにCGRP受容体の拮抗作用によってその処置を達成することができる他の状態を処置するための治療にそれらを使用する方法を包含する。

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本出願では、式Ar¹-Ｘ-Ｗ-Ar²の化合物が開示され、式中、Ar¹及びAr²は、一般的に芳香族ヘテロ環（例えば、イミダゾリル若しくはテトラゾリル）又は炭素環（例えば、フェニル若しくはナフタレニル）として特徴づけられるアリール基を表し；該アリール基は任意に他のヘテロ環若しくは炭素環と置換され、又は縮合していてよく；該アリール基は、アルキル、ハロ又はＯ-アルキルのような置換基を有しうる。Ｘは、ヘテロ原子、原子価結合又は任意に置換されていてもよい二価メチレンであり、かつＷはスペーサーを表し；典型的なスペーサーとして、二価アルキレン若しくはアルキレン-アミド、-アミド又は-オキシ基が挙げられ、任意に置換されていてもよい（例えば、ヒドロキシル又はオキソ）。典型的な化合物は、2-(N-ナフタレニルテトラゾリルチオ)-N-(2-ニトロフェニル)アセトアミドの誘導体である。本化合物は、HIVの野生型及び単又は二重突然変異株に対して阻害活性を有する。 （もっと読む）

【課題】多数のＴ_Ｈ１ドミナントな自己免疫疾患に対し、ＩＬ−１２は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及び／又はＩＬ−２７の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、ＩＬ−１２の産生及びＩＬ−１２が介在するプロセスの調整に有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換ピリジン、それらの調製のための方法、ならびにマスト細胞が関連する状態の処置および／または予防におけるそれらの使用のための方法に関する。例えば、１つの実施形態では、本発明により、自己免疫疾患および／または自己免疫疾患に関連する１つ以上の症状を処置または予防する方法であって、自己免疫疾患に罹っているかまたは自己免疫疾患を発病させる恐れのある被験体にピリジン化合物を投与する工程を包含する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｒ₁〜Ｒ₆は本明細書の記載と同義であり、この化合物はＧＡＢＡ_B受容体に対して活性であり、不安と鬱病を含むCNS障害の治療に有用である医薬の製造に使用することができる。
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【課題】 安全で、強力な抗菌作用を有する新規な1位置換基を有するキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 新規な1位置換基として2-フルオロビニル基を有する下記一般式（１）
【化１】


で示される1-(2-フルオロビニル)キノロンカルボン酸誘導体及びその塩ならびに水和物（代表例としては、6-フルオロ-1-[(Z)-2-フルオロビニル]-1,4-ジヒドロ-7-(4-メチル-1-ピペラジニル)-4-オキソ-3-キノリンカルボン酸を挙げることができる。）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、正常なptc経路をアゴナイズする、smoothened又はヘッジホッグ活性をアンタゴナイズするために、異常な成長状態に対して十分な量の、式（Ｉ）のヘッジホッグアンタゴニストと細胞を接触させることによって、機能獲得ヘッジホッグ、機能喪失ptc又は機能獲得smoothenedに起因する異常な成長状態を抑制するための、適当な方法及び試薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、ＹおよびＶはそれぞれ独立してＮまたはＣＲ_４ａであり、ＷはＮ、ＣＨまたはＣＲ_６であり、そしてＲ_１〜Ｒ_６およびｎは本開示中に定義される通りである）の化合物、そのＮ−オキシドおよびそれらの適する塩を提供する。また本発明は、式Ｉの化合物、そのＮ−オキシドまたはその化合物の農業的もしくは非農業的に適する塩の生物学的に有効な量と、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤よりなる群から選択される少なくとも１種の追加の成分とを含んでなり、そして場合により、少なくとも１種の追加の生物学的に活性な化合物または薬剤の有効量をさらに含んでなる、無脊椎有害生物を防除するための組成物に関する。また、無脊椎有害生物またはその環境を、式Ｉの化合物、そのＮ−オキシドまたはそれらの化合物の農業的もしくは非農業的に適する塩の生物学的に有効な量と、または本明細書に記載の組成物と接触させることを含んでなる、無脊椎有害生物の防除方法も開示される。
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本発明は鏡像体を含まない8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチンの改良された製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、イオンチャネル調節剤として有用な化合物に関する。今般、本発明の化合物およびその医薬上許容される組成物は、電位依存性ナトリウムチャネルおよび／またはカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見出された。 （もっと読む）

開示されるのは、ピラジン誘導体、それらを含有する医薬組成物、及び、不安関連障害又は感情障害のような、ＣＲＦ受容体に拮抗することによって治療が奏効又は促進され得る障害又は状態を治療するためにそれらを使用する方法である。 （もっと読む）

ミエロペルオキシダーゼ酵素(MPO)の阻害が有効である疾患又は身体状態を治療又は予防するための医薬の製造における、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｘ、Ｙ、Ｗ及びＱは本明細書で定義された通りである)の化合物及びその医薬として許容し得る塩の使用が開示されている。或る種の新規な式(Ｉ)の化合物及びその医薬として許容し得る塩がそれらの製造法と共に開示されている。式(Ｉ)の化合物はMPO阻害剤であり、そのため特に神経炎症性障害の治療又は予防において有用である。
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【課題】非線形光学デバイス用の三環式スペーサーシステムの提供。
【解決手段】本発明は、式Ｉの非線形光学発色団のスペーシング用の化合物、並びに、その工業的に許容され得る塩、溶媒和物及び水和物に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^４及びＬは明細書中に定義されている。
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